2,3-二氢-5-[1-(2-羟基乙基)-3-(4-吡啶基)-1H-吡唑-4-基]-1H-茚-1-酮肟 CAS#: 905281-76-7

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2,3-二氢-5-[1-(2-羟基乙基)-3-(4-吡啶基)-1H-吡唑-4-基]-1H-茚-1-酮肟

生物活性靶点体外研究体内研究 用途与合成方法 MSDS 2,3-二氢-5-[1-(2-羟基乙基)-3-(4-吡啶基)-1H-吡唑-4-基]-1H-茚-1-酮肟价格(试剂级) 上下游产品信息

中文名称	2,3-二氢-5-[1-(2-羟基乙基)-3-(4-吡啶基)-1H-吡唑-4-基]-1H-茚-1-酮肟
中文同义词	2,3-二氢-5-[1-(2-羟基乙基)-3-(4-吡啶基)-1H-吡唑-4-基]-1H-茚-1-酮肟;B-RAF抑制剂(GDC-0879);化合物GDC0879;GDC-0879,B-RAF抑制剂;5-(1-(2-羟乙基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡唑-4-基)2,3-二氢-1H-茚-1-酮肟
英文名称	GDC-0879
英文同义词	GDC-0879;(E)-5-(1-(2-hydroxyethyl)-3-(pyridin-4-yl)-1H-pyrazol-4-yl)-2,3-dihydroinden-1-one oxime,GDC-0879;2,3-Dihydro-5-[1-(2-hydroxyethyl)-3-(4-pyridinyl)-1H-pyrazol-4-yl]-1H-inden-1-one oxime;1H-Inden-1-one, 2,3-dihydro-5-[1-(2-hydroxyethyl)-3-(4-pyridinyl)-1H-pyrazol-4-yl]-, oxiMe;GDC 0849;(E)-5-(1-(2-hydroxyethyl)-3-(pyridin-4-yl)-1H-pyrazol-4-yl)-2,3-dihydroinden-1-one oxime;2-{4-[(1E)-1-(hydroxyimino)-2,3-dihydro -1H-inden-5-yl]-3-pyridin-4-yl-1H-pyrazol-1-yl} ethanol;(Z)-5-(1-(2-hydroxyethyl)-3-(pyridin-4-yl)-1H-pyrazol-4-yl)-2,3-dihydroinden-1-one oxime
CAS号	905281-76-7
分子式	C19H18N4O2
分子量	334.37
EINECS号
相关类别	细胞生物学试剂;科研试剂;小分子抑制剂，天然产物;抑制剂;MAPK;Inhibitors;Selective inhibitor of protein kinase.
Mol文件	905281-76-7.mol
结构式

2,3-二氢-5-[1-(2-羟基乙基)-3-(4-吡啶基)-1H-吡唑-4-基]-1H-茚-1-酮肟 性质

2,3-二氢-5-[1-(2-羟基乙基)-3-(4-吡啶基)-1H-吡唑-4-基]-1H-茚-1-酮肟 用途与合成方法

生物活性

GDC-0879 (AR-00341677)是一种新型有效的，选择性B-Raf抑制剂，在A375和Colo205细胞中IC50为0.13 nM，对c-Raf也有抑制作用；对其他蛋白激酶没有抑制作用。

靶点

体外研究

体外研究，在V600E B-Raf 突变的A375黑色素瘤和V600E B-Raf突变的Colo205结肠癌细胞系中，GDC-0879抑制MEK1磷酸化作用时IC50分别为59和29 nM。GDC-0879有效抑制Malme3M细胞的B-raf V600E 酶促作用，IC50为0.75 μM。用GDC-0879处理，EC50值<0.5的细胞都表达B-raf V600E 致癌等位基因(A375,624,SK-MEL-28,Malme3M, C32, 928, 888, G-361, Colo205, Colo206, SW1417, CL34,及Colo201)。

体内研究

GDC-0879处理的鼠细胞系和病患衍生的B-raf V600E肿瘤，显示更强和更持久的药效抑制性(处理8小时，>90%) 且与突变型KRAS-表达的肿瘤相比具有更高的生存力。Ras诱导肿瘤形成时有激活的Raf信号，但是用GDC-0879处理后，观察到一些KRAS-突变肿瘤的生长进展很慢。GDC-0879调节的高效性完全与BRAFV600E的状况有关，抑制MEK减弱表达野生型B-raf肿瘤的生长和增殖。通过PI3K通路活性的药理学和基因的调节，可以很明显地改变BRAFV600E 黑色素瘤细胞对GDC-0879的反应性。

安全信息

MSDS信息

2,3-二氢-5-[1-(2-羟基乙基)-3-(4-吡啶基)-1H-吡唑-4-基]-1H-茚-1-酮肟 价格(试剂级)

2,3-二氢-5-[1-(2-羟基乙基)-3-(4-吡啶基)-1H-吡唑-4-基]-1H-茚-1-酮肟 上下游产品信息