1-Boc-吡唑-4-硼酸频哪醇酯 CAS#: 552846-17-0

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1-Boc-吡唑-4-硼酸频哪醇酯

性质用途合成方法 用途与合成方法 MSDS 1-Boc-吡唑-4-硼酸频哪醇酯价格(试剂级) 上下游产品信息 专题

中文名称	1-Boc-吡唑-4-硼酸频哪醇酯
中文同义词	1-叔丁氧羰基-4-(4,4,5,5-四氨乙基-1,3,2-二氧杂戊硼烷-2-基)吡唑;1-BOC-吡唑-4-硼酸频那醇酯;1-Boc-吡唑-4-硼酸频哪醇酯;1-叔丁氧羰基-吡唑-4-硼酸频哪醇酯;1-BOC-吡唑-4-硼酸频哪酯;1-BOC-4-吡唑硼酸频哪醇酯;4-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧杂戊硼烷-2-基)-1-BOC-吡唑;1-叔丁氧羰基-4-(4,4,5,5-四氨乙基-1,3,2-二氧硼五环-2-基)吡唑
英文名称	1-Boc-pyrazole-4-boronic acid pinacol ester
英文同义词	1-Boc-4-pyrazoleboronic  acid  pinacol  ester,  4-(4,4,5,5-Tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)-1-Boc-pyrazole,  tert-Butyl  4-(4,4,5,5-Tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)-1-pyrazolecarboxylate;TERT-BUTYL 4-(4,4,5,5-TETRAMETHYL-1,3,2-DIOXABOROLAN-2-YL)-1H-PYRAZOLE CARBOX., 97%;1-tert-Butoxycarbonyl-4-1H-pyrazoleboronic acid;4-(4,4,5,5-Tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)-1H-pyrazole-1-carboxylic acid tert-butyl e;1-BOC-PYRAZOLE-4-BORONIC ACID PINACOL ESTER, 97%;1-TERT-BUTOXYCARBONYL-4-1H-PYRAZOLBORONIC ACID PINACOL ESTER;N-Boc-pyrazole-4-boronic acid pinaxcol ester;1-BOC- 4-PYRAZOLEBORONIC ACID PINACOL ESTER
CAS号	552846-17-0
分子式	C14H23BN2O4
分子量	294.15
EINECS号
相关类别	硼酸类;有机硼酸系列;吡唑;硼酸;医药中间体;硼酸及其衍生物;有机化学;Boric Acid|      Boric Acid Ester|    Potassium  Trifluoroborate
Mol文件	552846-17-0.mol
结构式

1-Boc-吡唑-4-硼酸频哪醇酯 性质

1-Boc-吡唑-4-硼酸频哪醇酯 用途与合成方法

性质

1-Boc-吡唑-4-硼酸频哪醇酯在常温常压下呈白色或者米白色固体状。

用途

1-Boc-吡唑-4-硼酸频哪醇酯属于吡唑类衍生物，主要用作药物分子和生物活性分子的合成中间体。在合成转化中，吡唑环上的硼单元是一个非常实用的官能团转化前体，硼单元可以很容易地转化为氮原子，也可以很容易被氧化成羟基，或者通过Suzuki偶联反应在硼单元的位置连接上一个芳基或者烷基基团。

合成方法

将氯(1,5-环辛二烯)(1,1'-菲罗啉)铱四氢呋喃加合物(5.8 mg, 0.01 mmol, 0.5 mol%)和联硼酸频哪醇酯加入到一个敞口的反应瓶中，用一个带隔膜的螺旋盖密封小瓶，通过在真空下进行三次循环抽真空来对小瓶进行氮气置换。在第二个烧瓶中制备频那醇硼烷（0.050 mL，44.1 mg，0.344 mmol）在四氢呋喃（50 mL，0.0067 M）中的储备溶液。将储备溶液（1.4毫升，1当量的频那醇硼烷）注射到氯（1,5-环辛二烯）（1,1'-菲罗啉）铱四氢呋喃加合物和硼酸频哪醇酯的混合体系中去，将所得的反应混合物加热到65度反应1小时，直到形成暗红色溶液。将0.336克1H-吡唑-1-甲酸叔丁酯直接加入暗红色溶液中，让其反应若干个小时，通过GC、GC-MS和TLC监测反应的进展。当反应完成后，冷却小瓶，通过硅藻土过滤除去固体沉淀，得到的滤液真空下蒸发旋干，用二氯甲烷溶解所得的残余物，通过柱色谱法（0:100-1:1 乙酸乙酯和正己烷）提纯分离残余物即可得到目标产物1-Boc-吡唑-4-硼酸频哪醇酯。

图 1-Boc-吡唑-4-硼酸频哪醇酯的合成路线

安全信息

MSDS信息

1-Boc-吡唑-4-硼酸频哪醇酯 价格(试剂级)

1-Boc-吡唑-4-硼酸频哪醇酯 上下游产品信息

上游原料

4-碘吡唑-1-甲酸叔丁酯1-BOC-4-溴-1H-吡唑1H-吡唑-1-羧酸叔丁酯二碳酸二叔丁酯4-吡唑硼酸频哪醇酯频那醇硼烷联硼酸频那醇酯

下游产品

化合物LMI 070叔丁基4-(3-溴苯基)-1H-吡唑-1-羧酸盐PI3K伪/MTOR-IN-1