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帕瑞昔布钠 CAS#: 198470-85-8信息二维码

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详细说明

帕瑞昔布钠

用途作用作用机制生物活性靶点体外研究体内研究 用途与合成方法 MSDS 帕瑞昔布钠价格(试剂级) 上下游产品信息 专题

中文名称帕瑞昔布钠
中文同义词帕瑞考昔钠;帕瑞昔布钠杂质(4个);帕瑞昔布钠;帕瑞西布纳原料药;帕瑞昔布(钠盐);N-[[4-(5-甲基-3-苯基-4-异恶唑基)苯基]磺酰]丙酰胺钠盐(帕来昔布钠);帕瑞昔布杂质25;帕瑞西布钠
英文名称PARECOXIB SODIUM
英文同义词Parecoxib sodium (Intermediate in China ONLY);N-[4-(5-METHYL-3-PHENYLISOXAZOL-4-YL)PHENYLSULFONYL]PROPIONAMIDE, SODIUM SALT;Parecoxib sodiuM salt;Dynastat;N-[[4-(5-Methyl-3-phenyl-4-isoxazolyl)phenyl]sulfonyl]propanaMide SodiuM Salt;Rayzon;SC 69124A;PropanaMide,N-[[4-(5-Methyl-3-phenyl-4-isoxazolyl)phenyl]sulfonyl]-, sodiuM salt (1:1)
CAS号198470-85-8
分子式C19H19N2NaO4S
分子量394.42
EINECS号813-689-5
相关类别帕瑞考昔钠;原料药;医药原料药;医药原料;医药中间体;消炎镇痛;杂质对照品;医用原料;医药化工类;对照品-杂质对照品;科研试剂;药物杂质及中间体;化工原料药;原料;Aromatics;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;化工原料;073-帕瑞昔布钠;原料药及中间体;化工中间体;对照品
Mol文件198470-85-8.mol
结构式帕瑞昔布钠 结构式

帕瑞昔布钠 性质

熔点273-275°C
储存条件Inert atmosphere,2-8°C
溶解度DMF:10mg/mL;二甲基亚砜:15mg/mL;乙醇:3mg/mL; PBS(pH 7.2):5mg/mL
形态粉末
颜色白色至米白色
InChIInChI=1S/C19H18N2O4S.Na.H/c1-3-17(22)21-26(23,24)16-11-9-14(10-12-16)18-13(2)25-20-19(18)15-7-5-4-6-8-15;;/h4-12H,3H2,1-2H3,(H,21,22);;
InChIKeyOGSQVUBPCQXSGW-UHFFFAOYSA-N
SMILESCC1ON=C(C2C=CC=CC=2)C=1C1C=CC(S(=O)(=O)NC(=O)CC)=CC=1.[NaH]

帕瑞昔布钠 用途与合成方法

用途

帕瑞昔布钠药物对于疼痛,炎症和发热问题会有很大的帮助,可以选择性抑制降低组织包括内皮组织前列腺素的形成,不过对于血小板血栓烷素没有影响。帕瑞昔布钠在临床上一般用于中度或者重度手术后的急性疼痛的治疗。

作用

帕瑞昔布钠具有抗炎,止痛的作用。

作用机制

帕瑞昔布是伐地昔布的前体药物,能选择性的抑制环氧化酶-2(COX-2),抑制花生四烯酸向前列腺素(PG)转化,抑制PG合成,从而发挥镇痛抗炎作用,而对COX-1抑制作用并不明显,因而在发挥镇痛、抗炎作用的同时,不影响胃肠道粘膜、血小板及肾功能。

AllImg_3.jpg

生物活性

Parecoxib Sodium (SC 69124A) 是一种选择性强、口服活性强的 COX-2 抑制剂,Valdecoxib (HY-15762) 的前药。Parecoxib Sodium 是一种非甾体抗炎试剂 (NSAID),可抑制前列腺素(PG) 的合成。动物实验中,Parecoxib Sodium 可用于缓解术后急性疼痛和骨关节炎、类风湿关节炎等慢性炎症症状。

靶点

COX-2    

   

体外研究

Parecoxib Sodium (0-200 μM; 24-48 hours) inhibits the cell proliferation of GBM cells in a dose-dependent manner in GBM cells.Parecoxib Sodium (200 μM; 24-48 hours) results in a decreased migratory ability of U343 cells than PBS-treated group.

   

Cell Viability Assay

Cell Line:GBM cells: U251 and U343 cells
Concentration:0 μM, 20 μM, 50 μM, 100 μM and 200 μM
Incubation Time:24-48 hours
Result:Resulted in a slower BrdU incorporation rate of GBM cells including U251 and U343 cells.

体内研究

Parecoxib Sodium (intraperitoneal injection; 2.5, 5.0 or 10 mg/kg; once a day; 21 days) does not affect locomotor activity in the elevated plus-maze test, and Parecoxib at 5 and 10 mg/kg shows higher levels of percentage of time spent in the open arms.

   

Animal Model:Naive adult male ICR mice, 15 weeks old and weighing 25-35 g
Dosage:2.5 mg/kg, 5.0  mg/kg or 10 mg/kg
Administration:Intraperitoneal injection; 2.5, 5.0 or 10 mg/kg; once a day; 21 days
Result:Exerted an anxiolytic-like effect in the elevated plus-maze test.

用途 

全球第一个可静脉给药和肌肉注射的特异性环氧合酶-2(COX-2)抑制剂,用于手术后疼痛的短期治疗,也可用于中度或重度术后急性疼痛的治疗

安全信息

MSDS信息

帕瑞昔布钠 价格(试剂级)

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/08/1946538帕瑞昔布钠
Parecoxib sodium salt
198470-85-81g4774元
2024/08/1946538帕瑞昔布钠
Parecoxib sodium salt
198470-85-85g12463元

帕瑞昔布钠 上下游产品信息

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