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更新 2024-10-29 10:52
 
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喷他脒

生物活性靶点体外研究体内研究 用途与合成方法 MSDS 喷他脒价格(试剂级) 上下游产品信息

中文名称喷他脒
中文同义词4,4'-(戊烷-1,5-二基双(氧基))二苯脒;喷他脒;4,4'-二脒基二苯氧基戊烷;喷他脒碱;羟乙磺胺戊烷脒;4,4'-(戊烷-1,5-二基双(氧基))二苯甲脒;4,4'-(戊烷-1,5-二基双(氧基))二苯甲脒
英文名称Pentamidine
英文同义词4,4’-(pentamethylenedioxy)dibenzamidine;4,4’-diamidino-alpha,omega-diphenoxypentane;4,4’-diamidinodiphenoxypentane;p,p’-(pentamethylene-dioxy)bis-benzamidine;p,p’-(pentamethylenedioxy)dibenzamidine;4,4'-[1,5-PENTANEDIYLBIS(OXY)]BIS-BENZENECARBOXIMIDAMIDE;PENTAMIDINE;4,4’-(1,5-pentanediylbis(oxy))bis-benzenecarboximidamid
CAS号100-33-4
分子式C19H24N4O2
分子量340.42
EINECS号202-841-0
相关类别黑热病药;化合物;原料药;抑制剂;医药原料药;其他原料;抗寄生虫;NEBUPENT;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Amines;Aromatics
Mol文件100-33-4.mol
结构式喷他脒 结构式

喷他脒 性质

熔点186 °C (dec.)
沸点476.22°C (rough estimate)
密度1.1805 (rough estimate)
折射率1.6620 (estimate)
储存条件Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
溶解度可溶于DMSO、甲醇(少量)
形态固体
酸度系数(pKa)pKa 11.4 (Uncertain)
颜色白色至类白色

喷他脒 用途与合成方法

生物活性

Pentamidine (MP-601205) 是一种抗微生物剂,会干扰 DNA 的生物合成。Pentamidine 抑制寄生虫 Leishmania infantum,IC50 为 2.5 μM。Pentamidine 是一种有效的选择性蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTPases) 和再生肝磷酸酶 (PRL) 抑制剂。Pentamidine 可用于冈比亚锥虫病,抗锑利什曼病和卡氏肺孢子虫肺炎的研究。抗肿瘤活性,抗菌活性。

靶点

IC50: 2.5 μM (     Leishmania infantum    )  
 Protein tyrosine phosphatases (PTPases)  
 Phosphatase of regenerating liver (PRL)

体外研究

Pentamidine (0-10 µg/mL; 6 days; WM9, DU145, C4-2, Hey, WM480, and A549 cells) treatment inhibits the growth of cancer cells in a concentration-dependent manner.  
 The cytotoxic properties of Pentamidine isethionate towards the promastigotes of the protozoan parasite     Leishmania infantum    is determined. The leishmanicidal activity of Pentamidine isethionate is 60 times higher after 72 h of incubation than that of Cisplatin. Pentamidine isethionate induces a higher amount of programmed cell death (PCD) than Cisplatin, which is associated with inhibition of DNA synthesis and cell-cycle arrest in the G2/M phase. Binding of Pentamidine isethionate to calf-thymus DNA (CT-DNA) induces conformational changes in the DNA double helix, consistent with a B-->A transition. The interaction of Pentamidine isethionate with ubiquitin leads to a 6% increase in the beta-sheet content of the protein.

   

Cell Viability Assay

Cell Line:WM9, DU145, C4-2, Hey, WM480, and A549 cells
Concentration:0-10 µg/mL
Incubation Time:6 days
Result:The growth of all six of the cell lines in culture was inhibited in a concentration-dependent manner with complete growth inhibition of the cell lines occurring at 10 µg/mL.

体内研究

Pentamidine (0.25 mg/mouse; intramuscular injection; every 2 days; for 4 weeks; athymic nude mice) treatment markedly inhibits the growth of WM9 human melanoma tumors in nude mice.

   

Animal Model:Athymic nude mice (6 weeks old) injected with WM9 cells
Dosage:0.25 mg/mouse
Administration:Intramuscular injection; every 2 days; for 4 weeks
Result:Markedly inhibited the growth of WM9 human melanoma tumors in nude mice.

安全信息

危险品运输编号3249
危险等级6.1(b)
包装类别III
毒害物质数据100-33-4(Hazardous Substances Data)

MSDS信息

提供商语言

4,4'-[1,5-Pentanediylbis(oxy)]bis-benzenecarboximidamide

英文

喷他脒 价格(试剂级)

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/08/19HY-B0537喷他脒
Pentamidine

50 mg300元
2024/08/19HY-B0537喷他脒
Pentamidine

100 mg400元

喷他脒 上下游产品信息

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