维罗非尼 CAS#: 918504-65-1

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维罗非尼

理化性质药理作用及作用机制药代动力学生物活性靶点体外研究体内研究 用途与合成方法 MSDS 维罗非尼价格(试剂级) 上下游产品信息 专题

中文名称	维罗非尼
中文同义词	威罗菲尼;维罗非尼,VEMURAFENIB;维罗菲尼;维罗非尼,RG7204;维罗非尼(PLX4032, RG7204);维罗非尼 1G;唯罗非尼;维罗非尼/N-(3-(5-(4-CHLOROPHENYL)-1H-PYRROLO[2,3-B]PYRIDINE-3-CARBONYL)-2,4-DIFLUOROPHENYL)PROPANE-1-SULFONAMIDE
英文名称	PLX4032
英文同义词	N-(3-(5-(4-Chlorophenyl)-1H-pyrrolo[2,3-B]pyridine-3-carbonyl)-2,4-difluorophenyl)propane-1-sulfonaMide;PLX4032 (VeMurafenib);PLX4032, RG7204, ZELBORAF, RO5185426;R7204;N-(3-(5-(4-Chlorophenyl)-1H-pyrrolo[2,3-B]pyridine-3-carbonyl)-2,4-difluorophenyl)propane-1-sulfonaM;PLX4032, R7204, RG7204, RO5185426;VeMurafenib (PLX4032, RG7204);N-[3-[[5-(4-Chlorophenyl)-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl]carbonyl]-2,4-difluorophenyl]-1-propanesulfonamide     Vemurafenib   PLX 4032
CAS号	918504-65-1
分子式	C23H18ClF2N3O3S
分子量	489.92
EINECS号
相关类别	抗肿瘤类药物及免疫抑制剂;小分子抑制剂;化学试剂;抗肿瘤原料药;小分子抑制剂，天然产物;有机化学;原料;API;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Protein Kinase Inhibitors and Activators;Sulfur & Selenium Compounds;Inhibitor;Aromatics;RG7204;Antineoplastic;Inhibitors;MAPK
Mol文件	918504-65-1.mol
结构式

维罗非尼 性质

维罗非尼 用途与合成方法

理化性质

维罗非尼是白色粉末或块状粉末。 易溶于N，N-二甲基乙酰胺，难溶于丙酮，几乎不溶于水。

药理作用及作用机制

维罗非尼是一种低分子量口服可吸收的BRAF丝氨酸-苏氨酸激酶抑制剂，其中包括BRAFV600E的某些突变形式。在体外相似浓度下Vemurafenib还抑制其它激酶例如CRAF、ARAF、野生型RAF、SRMS、ACK1、MAP4K5和FGR。在BRAF基因突变会引起BRAF蛋白持续激活，导致细胞在没有相关生长因子的刺激下出现细胞持续的增殖。

药代动力学

维罗非尼Tmax的中位数约为3h。Cmax和AUC0-12的均值分别为(62±17)μg/ml和(601±170)μg·h/ml。维罗非尼表观分布容积约为106 L，与人白蛋白和α-1酸性糖蛋白血浆蛋白的结合率＞99%。口服14C标记维罗非尼960mg后粪便和尿样中检测到的放射性物质分别为给药剂量的94%和1%。维罗非尼的表观清除率约为31L/d，消除半衰期约为57h，15～22d达稳态，在血浆的平均暴露量稳定，平均累积比为1.13。

生物活性

Vemurafenib (PLX4032, RG7204, RO5185426)是一种新型有效的B-RafV600E抑制剂，IC50为31 nM。Vemurafenib对B-RafV600E的选择性比对野生型B-Raf的选择性高10倍，在细胞实验中，选择性可高100倍以上。Vemurafenib (PLX4032, RG7204) 可诱导自噬。

靶点

体外研究

PLX4032抑制B-RAF PLX4032作用于黑色素瘤细胞系，抑制效果依赖于B-RAF突变状态，因为PLX4032有效抑制含B-RAF PLX4032高效作用于黑色素瘤的治疗 ，因为PLX4032有效抑制B-RAF

体内研究

PLX4032按6 mg/kg-20 mg/kg 剂量作用于B-RAF PLX4032按12.5 mg/kg-100 mg/kg剂量作用于携带LOX, Colo829, 和A375移植瘤小鼠，抑制肿瘤生长，延长小鼠寿命。

安全信息

MSDS信息

维罗非尼 价格(试剂级)

维罗非尼 上下游产品信息