苯磺酸贝托司汀 CAS#: 190786-44-8

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苯磺酸贝托司汀

药理作用生物活性靶点体外研究体内研究 用途与合成方法 MSDS 苯磺酸贝托司汀价格(试剂级) 上下游产品信息 专题

中文名称	苯磺酸贝托司汀
中文同义词	苯磺酸贝托司汀;苯磺酸贝他斯汀;苯磺酸贝托斯汀及中间体;苯磺酸贝他司汀;(+)-(S)-4-{4-[(4-氯苯基)(2-吡啶)甲氧基]哌啶}丁酸苯磺酸盐;苯磺贝他斯汀;苯磺酸倍他司汀;苯磺酸贝托斯汀
英文名称	BEPOTASTINE BESILATE
英文同义词	BEPOTASTINE BESILATE;(+)-(S)-4-(4-((4-Chlorophenyl)(2-pyridyl)methoxy)piperidino)butyric acid monobenzenesulfonate;4-((4-Chlorophenyl)-2-pyridinylmethoxy)- (S)-1-piperidinebutanoic acid monobenzenesulfonate;Talion (TN);Bepotastine Beslilat;Bepotastine Besylate;1-Piperidinebutanoic acid, 4-[(4-chlorophenyl)-2-pyridinylmethoxy]-, (S)-, monobenzenesulfonate;1-Piperidinebutanoic acid, 4-[(S)-(4-chlorophenyl)-2-pyridinylmethoxy]-, monobenzenesulfonate
CAS号	190786-44-8
分子式	C27H31ClN2O6S
分子量	547.06
EINECS号	1806241-263-5
相关类别	原料药API;医药化工类;原料药;中间体;医药中间体;神经信号;抗真菌类药物;小分子抑制剂，天然产物;医药原料药;原料;医药、农药及染料中间体;医药原料;杂质对照品;化学试剂;API;Amino Acids & Derivatives;Aromatics;Drug Analogues;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Other APIs;Inhibitors
Mol文件	190786-44-8.mol
结构式

苯磺酸贝托司汀 性质

苯磺酸贝托司汀 用途与合成方法

药理作用

苯磺酸贝托司汀（BB）是二代H1抗组胺药物，作为一种滴眼液，在美国是通过FDA批准的可以用于过敏性结膜炎治疗的药物。在其他的国家，口服BB是广泛存在的，主要是用于过敏性鼻炎（AR）以及荨麻疹和慢性瘙痒症状的改善，并且与其他药物治疗的结果类似。

生物活性

Bepotastine Besilate (TAU 284)是一种非镇静作用的，选择性的组胺1 (H1)受体拮抗剂，pIC50为5.7。

靶点

体外研究

[14C]Bepotastine (5 μM)在LLC-GA5-COL150细胞中显著高于在LLC-PK1中的通量，表明LLC-GA5-COL150细胞中B-到-A通量超过另一个方向。Bepotastine刺激P-糖蛋白介导的ATP水解，Km，Vmax，和Vmax/Km分别为1.25 mM，108 nmol/min/mg蛋白质，和0.087 mL/min/mg蛋白质。在培养的背根神经节神经元和培养的中性粒细胞中，Bepotastine besilate (100 mM)抑制Leukotriene B(4)诱导的Ca(2+)浓度。 Bepotastine (100 μM)剂量依赖性抑制LTB4诱导的培养的豚鼠腹膜嗜酸细胞的趋药性。Bepotastine (1 mM)显著减少培养的大鼠腹腔肥大细胞中A23187诱导的组胺释放。

体内研究

Bepotastine (0.8 mg/kg)对WT和P-糖蛋白KO小鼠给药6分钟后，血浆中总浓度分别为580 ng/mL 和467 ng/mL，血浆结合蛋白分别为41.1%和45.9%。Verapamil存在或不存在时，[14C]Bepotastine从近端区域的吸收分别为63.0%和72.4%，从远端区域的吸收分别为10.9% 和62.7%。 Bepotastine besilate (10 mg/kg)抑制组胺皮内注射(100 nmol/site)诱导的瘙痒，但是对血清素(100 nmol/site)无效。Bepotastine besilate (1 mg/kg-10 mg/kg，口服)剂量依赖性抑P物质(100 nmol/site)和白三烯B(4) (0.03 nmol/site)诱发的瘙痒。 Bepotastine besilate剂量依赖性显著抑制结膜血管通透性增高，在豚鼠过敏性结膜炎模型中最大作用为1.5%。 Bepotastine (3 mg/kg 和10 mg/kg)口服给药1小时后，有效抑制BALB/c小鼠体内化合物48/80诱导的搔痒。过敏性皮炎NC/Nga小鼠模型中，Bepotastine (10 mg/kg)也会显著抑制瘙痒，并抑制血清LTB(4)水平。

用途 

抗真菌类药物，苯磺贝他斯汀是一强效和长效的组胺H1受体拮抗剂，具血小板活化因子（PAF）拮抗剂样作用；人体外周血单核细胞的实验表明，此化合物的抗过敏作用可能与白介素-5的介导有关；苯磺贝托斯汀可快速、有效地抑制过敏性鼻炎的3个主要症状：打喷嚏，流鼻涕和鼻塞。

安全信息

MSDS信息

苯磺酸贝托司汀 价格(试剂级)

苯磺酸贝托司汀 上下游产品信息

上游原料

3-甲基-2-氧代-5-乙炔基戊基膦酸二甲酯氯化亚砜碳酸氢钠氢化铝锂甲醇钠氯化铈对甲苯磺酸水合物