卡奈替尼 CAS#: 267243-28-7

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卡奈替尼

生物活性靶点体外研究体内研究 用途与合成方法 MSDS 卡奈替尼价格(试剂级) 上下游产品信息

中文名称	卡奈替尼
中文同义词	卡奈替尼(双盐);卡拉替尼;卡奈替尼 卡那替尼;卡耐替尼;卡纽替尼;N-(4-((3-氯-4-氟苯基)氨基)-7-(3-吗啉代丙氧基)喹唑啉-6-基)丙烯酰胺;CANERTINIB (CI-1033游离);卡奈替尼 (CI-1033)
英文名称	Canertinib
英文同义词	CS-152;CI-1033; PD-183805; CI1033; CI 1033; PD183805; PD 183805;CI-1033 (Canertinib, PD-183805);CI-1033(Canertinib);PD-183805;CI-1033; PD-183805;Canertinib base;Canetinib
CAS号	267243-28-7
分子式	C24H25ClFN5O3
分子量	485.94
EINECS号	1308068-626-2
相关类别	原料药-API;原料药;抗肿瘤类药物及免疫抑制剂;抗肿瘤药物;蛋白酪氨酸激酶;小分子抑制剂，天然产物;医药原料;Inhibitors
Mol文件	267243-28-7.mol
结构式

卡奈替尼 性质

卡奈替尼 用途与合成方法

生物活性

Canertinib (CI-1033, PD183805)是一种泛ErbB抑制剂，作用于EGFR和ErbB2，IC50分别为1.5 nM和9.0 nM，但对PDGFR，FGFR，InsR，PKC，和CDK1/2/4等均无抑制活性。Phase 3。

靶点

体外研究

CI-1033作用于MDA-MB 453细胞，有效抑制 erbB2自磷酸化作用，这种抑制作用是不可逆的。CI-1033作用于Caco-2细胞具有高渗透性，且抑制vinblastine的分泌运输, 说明CI-1033是P-gp类抑制剂。 CI-1033单独作用于MDA-MB-453细胞，明显抑制组成型激活的 Akt和MAPK,且增强p27表达。CI-1033和gemcitabine联用作用于MDA-MB-453细胞，抑制Akt,阻断MAPK磷酸化的激活, 且促进p38磷酸化。 CI-1033高特异性作用于erbB受体家族，但是50 μM时对PGFR, FGFR或IR也没作用效果。CI-1033有效抑制表达EGFR的A431细胞，IC50为7.4 nM。CI-1033阻断heregulin刺激的erbB2, erbB3,和erbB4的酪氨酸磷酸化，IC50分别为5, 14,和10 nM。CI-1033也抑制对heregulin 有反应的pp62c-fos表达。CI-1033在HER2激酶的ATP结合位点共价修饰Cys773，且增强成熟和未成熟的ErbB-2分子的断裂。 CI-1033明显降低EGFR在酪氨酸845和1068位点处的磷酸化。这两个位点分别对Src和Ras/MAPK信号有反应。CI-1033浓度为3 µM或更高时，在酪氨酸877和1248位点处使Her-2去磷酸化。CI-1033可抑制EGFR内化，且使原代内化细胞的凋亡率升高。 CI-1033浓度为0.1 nM时明显抑制TT, TE2, TE6 和TE10细胞增殖。

体内研究

5 mg/kg CI-10335作用于携带A431移植瘤的裸鼠具有显著活性。 CI-1033 (每天处理20到80 mg/kg/) 作用于H125 移植瘤模型，使肿瘤衰退。 对携带TT,TE6和TE10移植瘤的裸鼠，口服处理CI-1033，明显抑制生长, 但没有动物死亡，且体重下降<10% 。

安全信息

MSDS信息

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