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更新 2024-10-29 10:57
 
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呋塞米

简介高效利尿药作用机制药代动力学适应症副作用 用途与合成方法 MSDS 呋塞米价格(试剂级) 上下游产品信息 专题

中文名称呋塞米
中文同义词2-(2-呋喃甲基)氨基-5-(磺酰氨基)-4-氯苯甲酸;呋噻米(速尿);呋塞米(呋喃苯胺酸);呋塞米(99);呋噻米 1KG;厂家供应/可提供免费样品呋塞米;【厂家供应】限时抢购 纯天然呋塞米;呋塞米54-31-9|优质呋塞米
英文名称Furosemide
英文同义词4-CHLORO-N-FURFURYL-5-SULFAMOYLANTHRANILIC ACID;5-(AMINOSULPHONYL)-4-CHLORO-2-[(2-FURANYLMETHYL)AMINO]BENZOIC ACID;5-[AMINOSULFONYL]-4-CHLORO-2-[(2-FURANYLMETHYL)AMINO]BENZOIC ACID;LABOTEST-BB LT00244801;FUROSEMID;FUROSEMIDE;FRUSEMIDE;2-furfurylamino-4-chloro-5-sulfamoylbenzoic acid
CAS号54-31-9
分子式C12H11ClN2O5S
分子量330.74
EINECS号200-203-6
相关类别医用原料;医药原料;小分子抑制剂;兽药;其他原料药;医药原料药;利尿药;用作利尿药;原料药API;原料药;医药中间体;其他生化试剂;原料中间体-原料药;医用原料;Organics;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;API's;Ion transporter and other ion channel;GABA;Aromatics;Heterocycles;Sulfur & Selenium Compounds;API;LASIX;Other APIs;对照品;化工原料;试剂;化药杂质;利尿药物;药物杂质及中间体;医药原料药  科研原料;化工原料;中药对照品;科研出口;化学试剂;化药杂质-呋塞米;通用生化试剂-有机酸;作用于髓袢的强效利尿剂;工业化;科研精品试剂
Mol文件54-31-9.mol
结构式呋塞米 结构式

呋塞米 性质

熔点220 °C (dec.) (lit.)
沸点582.1±60.0 °C(Predicted)
密度1.606
折射率1.6580 (estimate)
闪点11 °C
储存条件2-8°C
溶解度几乎不溶于水,溶于丙酮,微溶于乙醇(96%),几乎不溶于二氯甲烷。溶于碱金属氢氧化物的稀溶液。
形态粉末
酸度系数(pKa)pKa 3.8 (Uncertain)
颜色白色至类白色
水溶解性Soluble in acetone, DMF or methanol. Slightly soluble in water
Merck14,4309
BCS Class2 (CLogP), 4 (LogP)
稳定性稳定,但对光敏感,对空气敏感并有吸湿性。与强氧化剂不相容。
InChIKeyZZUFCTLCJUWOSV-UHFFFAOYSA-N
CAS 数据库54-31-9(CAS DataBase Reference)
(IARC)致癌物分类3 (Vol. 50) 1990
EPA化学物质信息Furosemide (54-31-9)

呋塞米 用途与合成方法

简介

呋塞米是1963年由前西德赫司特开发的利尿剂,也称速尿,临床上用于治疗心脏性水肿、肾性水肿、肝硬化腹水、机能障碍或血管障碍所引起的周围性水肿,并可促使上部尿道结石的排出。其利尿作用迅速、强大,多用于其它利尿药无效的严重病例。

Furosemide.jpg

高效利尿药

呋塞米又称呋喃苯胺酸、速尿、速尿灵、利尿灵、利尿磺胺、腹安酸,是一种作用于髓袢升支髓质部的氨磺酰类高效利尿药,有强而短暂的利尿作用,能增加水、钠、氯、钾、钙、镁、磷酸盐等的排泄。临床上用于治疗心性水肿、肾性水肿、肝硬化腹水、机能障碍或血管障碍所引起的周围性水肿,并可促进上部尿道结石的排泄。静脉给药可治疗脑水肿,在脑水肿药物中毒时也可加速毒物的排泄。需要注意的是呋塞米利尿时,由于尿中Cl-、Na+、K+、H+排出的增加,HCO3-的排出并不增加,长期反复用药或大量用药可引发低盐综合征、低氯低钾性碱中毒。
近年研究人员发现呋塞米雾化吸入有明显平喘作用,与色甘酸钠相同,抑制过敏介质释放,抑制神经递质乙酰胆碱、P物质的释放,可能与其能抑制氯离子进入呼吸道细胞膜有关。临床试用于运动性哮喘、抗原引起的速发型和迟发型哮喘。

作用机制

呋塞米主要抑制髓袢升支粗段的髓质部及皮质部对Na+及Cl-的重吸收,促进钠、氯、钾的排出和影响肾髓质高渗透压的形成,干扰尿液的浓缩和稀释过程,使尿量增加。本品能抑制前列腺素分解酶的活性,使前列腺素E2的含量升高,有扩张血管的作用,对近曲小管、肾小球滤过也有作用,能增加肾血流量,调整肾内血流分布,使髓质血流量减少,表层皮质的血流量增加,促进利尿,作用迅速强大,多用于其他利尿药无效的病例。

药代动力学

呋塞米的口服吸收率为60%~70%,进食能减慢吸收,但不影响吸收率及其疗效。终末期肾脏病患者的口服吸收率降至43%~46%。充血性心力衰竭和肾病综合征等水肿性疾病时,由于肠壁水肿,口服吸收率也下降,故在上述情况应肠外途径用药。主要分布于细胞外液,分布容积平均为体重的11.4%,血浆蛋白结合率为91%~97%,几乎均与白蛋白结合。本药能通过胎盘屏障,并可泌入乳汁中。口服和静脉用药后作用开始时间分别为30~60分钟和5分钟,达峰时间为1~2小时和0.33~1小时。作用持续时间分别为6~8小时和2小时。T1/2b存在较大的个体差异,正常人为30~60分钟,无尿患者延长至75~155分钟,肝肾功能同时严重受损者延长至11~20小时。新生儿由于肝肾廓清能力较差,T1/2b延长至4~8小时。88%以原形经肾脏排泄,12%经肝脏代谢由胆汁排泄。肾功能受损者经肝脏代谢增多。本药不被透析清除。

适应症

(1)水肿性疾病   包括充血性心力衰竭、肝硬化、肾脏疾病(肾炎、肾病及各种原因所致的急、慢性肾功能衰竭),尤其是应用其他利尿药效果不佳时,应用本类药物仍可能有效。与其他药物合用治疗急性肺水肿和急性脑水肿等。
(2)高血压   一般不作为治疗原发性高血压的首选药物,但当噻嗪类药物疗效不佳,尤其当伴有肾功能不全或出现高血压危象时,本类药物尤为适用。
(3)预防急性肾功能衰竭   用于各种原因导致肾脏血流灌注不足,例如失水、休克、中毒、麻醉意外以及循环功能不全等,在纠正血容量不足的同时及时应用,可减少急性肾小管坏死的机会。
(4)高钾血症及高钙血症。
(5)稀释性低钠血症尤其是当血钠浓度低于120mmol/L时。
(6)抗利尿激素分泌过多症(SIADH)。
(7)急性药物毒物中毒   如巴比妥类药物中毒等。

副作用

呋塞米在使用过程中可能出现轻微恶心、腹泻、药疹、瘙痒、视力模糊等不良反应,有时可发生起立性眩晕、乏力、疲倦、肌肉痉挛、口渴,少数病人有白细胞减少,个别病人出现血小板减少、多形性红斑、直立性低血压,长期应用可致胃及十二指肠溃疡。

化学性质 

白色或类白色结晶性粉末。熔点206℃。溶于丙酮,甲醇,二甲基甲酰胺,略溶于乙醇,不溶于水。无臭,几乎无味。

用途 

该品利尿作用强而短,为强效利尿药,用于治疗心,肝,肾等疾病引起的水肿,特别是对基他利尿药无效的病例;可用于治闻急性肺水肿,脑水肿,急性肾功能衰竭和高血压等疾病;配合补液该品可促进毒物非泄。大鼠口服LD50为2600-2820mg/kg。

用途 

用作利尿药

生产方法 

由2,4-二氯苯甲酸(见12740)经氯磺化,氨化,酸化得到2,4-二氯-5-氨磺酰基苯甲酸。然后与糠胺缩合制得速尿。

类别

有毒物质

毒性分级

中毒

急性毒性

口服- 大鼠 LD50: 2600 毫克/ 公斤; 口服- 小鼠 LD50: 2200 毫克/ 公斤

可燃性危险特性

可燃; 火场分解有毒氮氧化物; 硫氧化物和氯化物烟雾

储运特性

库房低温, 通风, 干燥

灭火剂

水, 二氧化碳, 干粉, 砂土

安全信息

危险品标志T,F,Xi
危险类别码61-39/23/24/25-23/24/25-11-36/37/38
安全说明7-16-36/37-45-53-36/37/39-22-36-26
危险品运输编号UN 1230 3/PG 2
WGK Germany3
RTECS号CB2625000
海关编码2935904000
毒害物质数据54-31-9(Hazardous Substances Data)
毒性LD50 orally in female, male rats: 2600, 2820 mg/kg (Goldenthal)

MSDS信息

提供商语言

4-Chloro-N-furfuryl-5-sulfamoylanthranilic acid

英文

SigmaAldrich

英文

呋塞米 化学药品说明书

呋塞米|药典2005版呋塞米片|药典2005版

呋塞米 价格(试剂级)

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/08/1944897呋喃苯胺酸
Furosemide, 97+%
54-31-91g781元
2024/08/1944897呋喃苯胺酸
Furosemide, 97+%
54-31-95g2884元

呋塞米 上下游产品信息

上游原料

2,4-二氯苯甲酸2,4-二氯-5-磺酰胺基苯甲酸糠胺

下游产品

氨苯蝶啶

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