索菲那新 CAS#: 180272-14-4

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索菲那新

适应症药理作用不良反应注意事项 专题

中文名称	索菲那新
中文同义词	素立芬新;索利那新;索菲那新(素立芬新);索菲那新;(3R)-1-氮杂双环[2.2.2]辛-3-基(1S)-1-苯基-3,4-二氢异喹啉-2(1H)-羧酸酯
英文名称	SOLIFENACIN
英文同义词	1(S)-Phenyl-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline-2-carboxylic acid 3(R)-quinuclidinyl ester;Solifenacin;quinuclidin-3-yl 1-phenyl-3,4-dihydroisoquinoline-2(1H)-carboxylate;(R)-quinuclidin-3-yl (S)-1-phenyl-3,4-dihydroisoquinoline-2(1H)-carboxylate;2(1H)-Isoquinolinecarboxylic acid, 3,4-dihydro-1-phenyl-, 1-azabicyclo[2.2.2]oct-3-yl ester;1-AZABICYCLO[2.2.2]OCTAN-3-YL 1-PHENYL-3,4-DIHYDRO-1H-ISOQUINOLINE-2-CARBOXYLATE;SOLIFENACIN USP/EP/BP;Solifenacin Succinate (mixture of diastereomers)
CAS号	180272-14-4
分子式	C23H26N2O2
分子量	362.46
EINECS号
相关类别	原料药;医药原料
Mol文件	180272-14-4.mol
结构式

索菲那新 性质

索菲那新 用途与合成方法

适应症

用于膀胱过度活动症患者伴有的尿失禁和/或尿频、尿急症状的治疗。

药理作用

索利那新主要是通过阻断膀胱壁组织中的受体，导致后者无法完成三磷酸肌醇二酰甘油（双信使传导途径，抑制逼尿肌的收缩，达到缓解膀胱过度活动所引起的尿频、尿急以及急迫性尿失禁等症状。

不良反应

由于索利那新的药理作用，本品可能引起轻（通常）、中度的抗胆碱副作用，其发生频率与剂量有关。本品被报告最常见的不良反应是口干。5mg每日1次治疗患者的发生率为11%，10mg每日1次的发生率为22%，而安慰剂治疗的发生率为4%。通常口干的程度为轻度，偶见患者需中断治疗。总体而言，药物治疗的依从性非常高（约99%），约90%用本品治疗的患者完成了为期12周的研究。

注意事项

下列患者应谨慎使用：1、明显的下尿道梗阻，有尿潴留的风险；2、胃肠道梗阻性疾病；有胃肠蠕动减弱的危险；3、严重肾功能障碍（肌酐清除率≤30ml/min），这些患者用药时剂量不超过5mg每日1次；4、中度肝功能障碍（child-pugh评分7-9分），这些患者用药时剂量不超过5mg每日1次；5、同时使用酮康唑等强力细胞色素p4503a4抑制剂；6、食管裂孔疝/胃食管反流和/或正在服用能引起或加重食管炎的药物（例如二磷盐化合物）；7、神经原性逼尿肌过度活动患者的用药安全性和有效性尚未确立；8、遗传性半乳糖不耐症、lapp乳糖酶缺乏或葡萄糖-半乳糖吸收不良的患者，不应使用本品；9、最早可在服药4周后确定本品的最大疗效；10、对驾驶和操作机械的影响：像其它抗胆碱能药物一样，索利那新可能引起视力模糊、嗜睡和疲劳（不太常见），可能对驾驶和机械操作有负面影响。

安全信息

MSDS信息

索菲那新 上下游产品信息