异烟肼 CAS#: 54-85-3

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异烟肼

简介药理作用药代动力学应用制备方法副作用注意事项 用途与合成方法 MSDS 异烟肼价格(试剂级) 上下游产品信息 专题

中文名称	异烟肼
中文同义词	异烟肼,99%;异烟肼(标准品);异烟肼;异烟酰肼,雷米封,Γ-吡啶甲酰肼,4-吡啶乙酰肼,4-吡啶羧酸肼,吡啶-4-甲酰肼;吡啶-4-甲酰肼;异烟酸肼;4-吡啶乙酰肼;雷米风
英文名称	Isoniazid
英文同义词	4-PYRIDINECARBOHYDRAZIDE;4-PYRIDINECARBOXYLIC ACID HYDRAZIDE;AKOS BBS-00004103;Isoteb;4-PYRIDINECARBOXYLIC ACID HYDRAZIDE FOR;Isonicotinyl hydrazid;Isoniazid Vetec(TM) reagent grade, 98%;HYCOZID
CAS号	54-85-3
分子式	C6H7N3O
分子量	137.14
EINECS号	200-214-6
相关类别	通用试剂;抗生素;医药中间体;医药原料药;医药原料;维生素类;小分子抑制剂;对照品,标准品;原料药;有机砌块;标准品;肼;吡啶;核糖、核苷酸及其他类;生化试剂;生物化学品;生物化工;对照品;精细化工;中间体;化工中间体;化工原料;原料中间体-原料药;生化试剂-维生素类;医药生物化工;原料;药物杂质及中间体;添加剂;添加剂1;医药、农药及染料中间体;化工原料;原药中间体;消炎类;食品添加剂;日用化学品;通用生化试剂-维生素;试剂盒-Elisa试剂盒;化工;有机中间体;生物化工;化学试剂;医用;AMIDE;Amines;Aromatics;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;NYDRAZID;Antituberculotic;API;临床检测标准物质;bc0001
Mol文件	54-85-3.mol
结构式

异烟肼 性质

异烟肼 用途与合成方法

简介

异烟肼为无色结晶或白色结晶性粉末，微苦，性质稳定，易溶于水。 异烟肼中的肼基具有强还原性，在碱性条件中可以和水中都溶解氧还原为过氧化氢，但速率较慢。用金纳米颗粒可以催化这一反应，并和鲁米诺构成发光体系。异烟肼的肼基上存在氨基基团（-NH2），可以发生氨基的一些反应，如和活泼羰基化合物反应，形成席夫碱，和羧酸衍生物或磺酰氯反应，得到酰化异烟肼或磺酰异烟肼。

药理作用

异烟肼对结核杆菌有强大的抑菌至杀菌作用，也作用于细胞内的杆菌；毒性小，易吸收，穿透性强，用于各种类型的结核病；单用容易产生抗药性，常与对氨基水杨酸盐或链霉素合用。

药代动力学

口服异烟肼后，很快在肠道吸收，服药后1～2小时血液浓度达高峰。穿透力很强，可渗入体内各部分，可透过血脑屏障，进入脑脊液中。胸水和脑脊液中的浓度与血浆相仿。它还可渗入到干酪化或纤维化结核病灶中。体内代谢过程不完全了解。肝脏中乙酰化作用是其生物转化的重要过程。不同人对异烟肼代谢速度不同，受基因控制。我国慢代谢型约占25.6%，快代谢型约占49.3%。口服24小时后，尿中排出量达50～75%。

应用

异烟肼对结核杆菌高度敏感，对其他革兰阴性杆菌也有一定作用，对革兰阳性球菌(包括耐药金葡菌)有很强抗菌作用。结核杆菌对本品易产生耐药性，常需联合用药。临床上用于治疗各型结核病，也用于耐药金葡菌感染以及沙眼、麻风病等。

制备方法

异烟肼可由异烟酸与水合肼缩合而得。将异烟酸溶解于水合肼中，加入上批粗制母液，减压蒸馏至79-82℃（13.3-14.7kpa）为止。升温至129-130℃，反应3h。加入反应液一半量的母液稀释，加活性炭脱色，过滤。滤液冷却结晶，在10℃左右过滤，滤饼用粗制母液洗涤，得异烟肼粗品。然后经重结晶、活性炭脱色、过滤，干燥得成品。收率90%。　

副作用

服用异烟肼偶然可发生神经炎、精神兴奋、眩晕等反应。能引发肝炎。对癫痫病人可能引起病发作。

注意事项

服用异烟肼后可出现神经系统症状，如感觉异常、肌力减退、麻木、疼痛甚则共济失调。大剂量对中枢神经系统有兴奋作用，表现为不安、失眠、欣快感。有癫痫和脑外伤史者可引起抽搐和中毒性精神病。可出现肝损害表现：恶心、腹胀、疲乏、黄疸等。偶见过敏反应(皮疹、药热)、粒细胞和血小板减少，内分泌功能障碍。孕妇慎用。不可与氢氧化铝同服。

化学性质 

白色或类白色结晶性粉末、无臭，味微甜后苦，遇光渐变质。 Mp171.4℃。 1%水溶液pH5.5-6.5，溶液在pH4-5稳定，在中性或碱性溶液中易分解，光、热、氧加速分解。本品易溶于水(1：10)、溶于乙醇(1：50)、难溶于乙醚。动物实验证明，有致癌阳性报道。

用途 

生化研究，临床作为抗结核药物。

用途 

抗结核药，用于各种结核病

用途 

主要用于各型肺结核，也可用于结核性脑膜炎和其他肺外结核等。常需和其他抗结核病药联用。

用途 

该品用作高效、低毒、价廉的抗结核病首选药物，也用作电镀添加剂和制药的中间体。导烟肼与甲醛亚硫酸氢钠缩合可制得异烟肼甲烷磺酸[13447-95-5]。与甲醛缩合成双异烟肼。这一缩合反应较溶易进行，将甲醛加入异烟肼水溶液，在65℃左右反应半小时即可。异烟肼与香草酸的缩合也在水溶液中进行，反应温度是95℃左右，生成异烟腙。这些异烟肼衍生物都是抗结核药物。异烟肼类以异烟肼的作用最好，异烟腙对结核菌的作用较异烟肼弱，但对神经系统及肝脏的毒性较异烟肼轻。

用途 

异烟肼对结核杆菌有高度选择性，抗菌力强，在试管中0.025～ 0.05mg/L的浓度即可抑菌，较高浓度对繁殖期细菌有杀菌作用。

用途 

生化研究。高效液相色谱荧光检定∆4(4上标)-3甾酮类。制药工业。

用途 

一种针对结核菌的抗生素，抑制分枝菌酸的生物合成，也是一种很强的DPH代谢抑制剂。可逆地抑制cyp2c19和cyp3a4，并使cyp1a2和cyp2a6失活。

生产方法 

由异烟酸与水合肼缩合而得。将异烟酸溶解于水合肼中，加入上批粗制母液，减压蒸馏至79-82℃（13.3-14.7kPa）为止。升温至129-130℃，反应3h。加入反应液一半量的母液稀释，加活性炭脱色，过滤。滤液冷却结晶，在10℃左右过滤，滤饼用粗制母液洗涤，得异烟肼粗品。然后经重结晶、活性炭脱色、过滤，干燥得成品。收率90%。

生产方法 

4-甲基吡啶经高锰酸钾氧化后，再与水合肼缩合制得。

安全信息

MSDS信息

异烟肼 化学药品说明书

异烟肼|药典2005版注射用异烟肼|药典2005版

异烟肼 价格(试剂级)

异烟肼 上下游产品信息

上游原料

高锰酸钾4-甲基吡啶异烟酸水合肼4-氰基吡啶3,5-双（吡啶-4-基）-4-氨基-1,2,4-三唑肼(无水)

下游产品

4-异氰酸酯吡啶4-吡啶甲醇氯化吡啶-4-羰基异烟酸乙酯4-(3-吡啶-4-基-1H- 1,2,4-三唑-5-基)吡啶1,2-二异烟酰基肼4-甲基-5-(4-吡啶基)-2H-1,2,4-三唑-3-硫酮帕司烟肼