氟甲喹 CAS#: 42835-25-6

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氟甲喹

动物专用抗菌药物生物活性靶点体外研究体内研究 用途与合成方法 MSDS 氟甲喹价格(试剂级) 上下游产品信息 专题

中文名称	氟甲喹
中文同义词	氟甲喹溶液, 1000PPM;氟甲喹原料药;9-氟-6,7-二氢-5-甲基-1-氧代-1H,5H-苯并(ij)喹嗪-2-羧酸;氟甲喹;氟甲喹, 98.0%(LC&T;氟甲喹(氟甲喹钠);氟甲喹(标准品);氟甲喹溶液, 100PPM
英文名称	Flumequine
英文同义词	9-Fluoro-6,7-dihydro-5-methyl-1-oxo-1H,5H-benzo[ij]quinolizine-2-carboxylic acid;Fluoromethylquinoline;Flumequine solution;FLUMEQUINE STANDARD SOLUTION;FLUMEQUINE PESTANAL, 250 MG;FLUMEQUIN;FLUMEQUINE;Fluoromethyl
CAS号	42835-25-6
分子式	C14H12FNO3
分子量	261.25
EINECS号	255-962-6
相关类别	原料药;兽药原料;抗生素;生命科学标准品;化合物：原料药;小分子抑制剂;饲料添加剂;医药原料;喹诺酮类;兽药;原料;分析标准品;原料中间体-原料药;兽用原料;Aromatics Compounds;Aromatics;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Quinolones  and  Fluoroquinolones;A  -  KAntibiotics;Antibacterial;Antibiotics  A  to;Antibiotics  A-FAntibiotics;Chemical  Structure  Class;Inhibits  an  EnzymeAntibiotics;Pharmaceutical raw material;FLUGERAL;化工原料;兽用原料;药物杂质及中间体;兽用原料药;医药、农药及染料中间体;化工原料;原药中间体;兽药化工;化学试剂;氟甲喹;医药原料药;兽药原料药;工业化;近期优势推荐;Interferes  with  DNA  SynthesisAntibiotics;Mechanism  of  Action;Spectrum  of  Activity;API's
Mol文件	42835-25-6.mol
结构式

氟甲喹 性质

氟甲喹 用途与合成方法

动物专用抗菌药物

白色粉末，无臭、无味，不溶于水能在有机溶剂中互溶。
氟甲喹又称氟喹酸、氟六喹酸，是人工合成的第二代喹诺酮类动物专用抗菌药物，也是目前唯一的不与人类共用的一种广谱型的抗菌兽药，为氟哌酸的替代产品，有很强的杀菌活力，对动物细菌性的疾病有很好疗效。其主要作用是抑制细菌的脱氧核酸（DNA）回旋酶，使脱氧核糖核酸（DNA）蛋白质的合成受干扰，使细胞不能再进行分裂，从而起到杀菌的作用。主要用于畜禽细菌性呼吸道病，大肠杆菌，白痢，沙门氏菌病，伤寒，禽霍乱，葡萄球菌病传染性鼻炎等。水产动物的大肠杆菌病，单孢菌属和弧球菌属病，嗜水气单胞菌有强烈的抑制作。
氟甲喹最早由Rinker实验室研制成功,从20世纪70年代陆续在欧盟和日本等国家广泛用于畜禽和水产养殖中,对各种革兰氏阴性菌感染所致的疾病具有很好的疗效，特别是对大肠杆菌、支原体、嗜水气单胞茵引起的畜、禽及水生动物疾病有较好疗效。我国在90年代末期逐渐开发上市,主要用于鲑鱼、鳟鱼、虾、鳗鱼以及猪、鸡等细菌感染性疾病的防治。
由于喹诺酮类抗菌药氟甲喹钠能抑制细菌DNA螺旋酶，抗菌谱广、高效、低毒、组织穿透力强、无麻醉作用，已成为兽医临诊和水产养殖中最重要的抗感染药物之一，被大量用于治疗、预防和促生长。由于其耐药性和潜在的致癌性，欧盟、日本及我国均制定了其组织中的最高残留限量（我国和欧盟均为100ppb）。目前对氟甲喹的检测方法主要有荧光分光光度法、酶联法（ELISA）和液相色谱法等。ELISA以其灵敏度高、操作简便等优点现已成为常规筛选方法。

生物活性

Flumequine是一种人工合成的化疗用抗生素，抑制拓扑异构酶II， IC50为15 μM。

靶点

体外研究

Flumequine抑制真核生物的拓扑异构酶II，这是双链DNA断裂反应和细菌螺旋酶受到影响的原因，FL对拓扑异构酶II的抑制作用与对细菌螺旋酶的影响高度相关。对12临床A. salmonicida菌系，Flumequine的最小抑菌浓度范围为0.06 微克/毫升到32 微克/毫升。Flumequine对大多耐药菌系具有较高的E(max)值16，这是对消除耐药表型的重要贡献。Flumequine累积试验证实，高E(max)值与很低水平的积累有关。

体内研究

Flumequine (4000 ppm，口服) 给药3小时，而不是24小时后，在成年小鼠的胃，结肠和膀胱中引起剂量依赖性DNA损伤。  在食用加药饲料后的大西洋鲑鱼体内，Flumequine表现出44.7%的生物利用度。大西洋鲑鱼静脉注射给药后，Flumequine的表观分布容积稳定在3.5升/千克，消除半衰期(t _1/2)为22.8小时，血浆药物浓度时间曲线下面积(AUC)为140微克×小时/毫升。 在水草Lythrum salicaria L 中，Flumequine (100 毫克/升)减少根、下胚轴和子叶的平均长度，并减少次生根的数量。在静脉内给药后， Flumequine (10 毫克/千克，口服)的恒定表观分布容积(Vss)为2.41 升/千克 (鳕鱼) 以及2.15 升/千克 (濑鱼)。Flumequine (10毫克/千克，口服)给药后，总体清除率(Cl)为0.024升/小时.千克(鳕鱼)，0.14 升/小时.千克 (濑鱼)，消除半衰期(t1/2 λ z)为75小时(鳕鱼)，31小时 (濑鱼)。Flumequine口服给药后，口服生物利用度(F)为65% (鳕鱼)和41% (濑鱼)。

用途 

是一种新的广谱抗菌合成药物，对动物细菌性疾病有很好疗效

用途 

医药原料

安全信息

MSDS信息

氟甲喹 价格(试剂级)

氟甲喹 上下游产品信息

上游原料

氢氧化钠多聚磷酸乙氧基甲叉丙二酸二乙酯MFCD040550146-氟-1,2,3,4-四氢-2-甲基喹啉