艾普拉唑钠 CAS#: 172152-50-0

微信扫码

艾普拉唑钠

概述药理作用生物活性靶点体外研究体内研究 用途与合成方法 MSDS 艾普拉唑钠价格(试剂级) 上下游产品信息 专题

中文名称	艾普拉唑钠
中文同义词	艾普拉唑钠;1H-苯并咪唑,2-[[((4-甲氧基-3-甲基-2-吡啶基)甲基]亚磺酰基]-6-(1H-吡咯-1-基)-,钠盐(1:1)
英文名称	Ilaprazole sodium
英文同义词	Ilaprazole sodium;IY-81149 sodium;Ilaprazole sodium USP/EP/BP;Sodium ilaprazole;oral,Ilaprazole,acid,ulcers,IY 81149,inhibit,IY-81149,TOPK,gastric,Inhibitor,cancer,Ilaprazole sodium,IY81149,pump,Proton Pump;Ilaprazole Sodium Salt
CAS号	172152-50-0
分子式	C19H19N4NaO2S
分子量	390.44
EINECS号
相关类别	小分子抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;原料药;Inhibitors
Mol文件	172152-50-0.mol
结构式

艾普拉唑钠 性质

艾普拉唑钠 用途与合成方法

概述

艾普拉唑是丽珠集团2007年全球首家上市的新型强效质子泵抑制肠溶片，适用于十二指肠溃疡和反流性食管炎。其抑酸活性是奥美拉唑的4倍以上，奥美拉唑肠溶制剂的日服量为40mg，艾普拉唑则只需5～10mg；半衰期长，体内作用时间长，不经过CYP2C19代谢，也很少通过CYP3A4酶代谢，对不同基因型患者无个体差异；不良反应更少。为适应消化道出血的患者，发挥艾普拉唑抑酸作用强的特点，使胃内pH迅速达到6以上，止血因子快速起效。

药理作用

艾普拉唑经口服后选择性地进入胃壁细胞，转化为次磺酰胺活性代谢物，与H+/K+-ATP酶上的巯基作用，形成二硫键的共价结合，不可逆抑制H+/K+-ATP酶，产生抑制胃酸分泌的作用。在小鼠、大鼠、豚鼠和比格犬上进行了艾普拉唑的药理实验，发现艾普拉唑对动物的心血管系统、自主神经系统和平滑肌功能没有影响，给予1～3mg/kg时，艾普拉唑抑酸效果显著，且呈剂量依赖性。

生物活性

Ilaprazole (IY-81149) sodium，一种具有口服活性质子泵抑制剂，以剂量依赖性方式不可逆地抑制H+/K+-ATPase，在兔壁细胞制剂中的 IC50 为 6 μM。Ilaprazole sodium 用于胃溃疡的研究。Ilaprazole sodium 也是一种有效的T细胞起源蛋白激酶 (TOPK) 抑制剂。

靶点

体外研究

On cumulation of 14C-aminopyrine in histamine stimulated parietal cells, the IC     ₅₀    of Ilaprazole (IY-81149) sodium is 9 nM.

体内研究

Ilaprazole sodium (3-30 mg/kg; i.d.) dose-dependently inhibits gastric acid secretion.  
 In anesthetized rats, Ilaprazole sodium dose-dependently increases gastric pH which is lowered by histamine infusion. In the case of i.v. injection, the ED     ₅₀    of Ilaprazole sodium and Omeprazole is 1.2 and 1.4 mg/kg and in the case of i.d. administration, the ED     ₅₀    of Ilaprazole sodium and omeprazole is 3.9 and 4.1 mg/kg, respectively. Ilaprazole sodium also significantly inhibits pentagastrin-stimulated gastric secretion. Its ED     ₅₀    is 2.1 mg/kg and that of Omeprazole was 3.5 mg/kg with i.d. administration. In the case of i.v. injection, Ilaprazole sodium is equipotent to Omeprazole. Ilaprazole sodium also inhibits gastric acid secretion strongly in fistular rats. The ED     ₅₀    of Ilaprazole sodium administered intraduodenally is 0.43 mg/kg and that of omeprazole Is 0.68 mg/kg.

安全信息

MSDS信息

艾普拉唑钠 价格(试剂级)

艾普拉唑钠 上下游产品信息