阿雷地平 CAS#: 86780-90-7

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阿雷地平

概述生物活性靶点体内研究 用途与合成方法 MSDS 阿雷地平价格(试剂级) 上下游产品信息 专题

中文名称	阿雷地平
中文同义词	2,6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-1,4-二氢-3,5-吡啶二羧酸甲基2-氧丙基酯;阿雷地平;2,6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-1,4-二氢-3,5-吡啶二羧酸 3-甲基 2-氧代丙基酯;3-甲基 5-(2-氧丙基)2,6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-1,4-二氢吡啶-3,5-二羧酸;阿雷地平标准品;阿雷地平对照品
英文名称	ARANIDIPINE
英文同义词	ARANIDIPINE;2，6-Dimethyl-4-(2-nitrophenyl)-1，4-dihydro-3，5-pyridinedicarboxylic acid methyl 2-oxopropyl ester;MPC-1304;Sapresta;1,4-Dihydro-2,6-dimethyl-4-(2-nitrophenyl)-3,5-pyridinedicarboxylic acid 3-methyl 5-(2-oxopropyl) ester;Asanidipine;3,5-Pyridinedicarboxylicacid, 1,4-dihydro-2,6-dimethyl-4-(2-nitrophenyl)-, 3-methyl 5-(2-oxopropyl)ester;3-Methyl 5-(2-oxopropyl) 2,6-diMethyl-4-(2-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate
CAS号	86780-90-7
分子式	C19H20N2O7
分子量	388.37
EINECS号
相关类别	抗心绞痛药;心脑血管药物;药物;对照品;原料药
Mol文件	86780-90-7.mol
结构式

阿雷地平 性质

阿雷地平 用途与合成方法

概述

阿雷地平(aranidipine)是日本Maruko Seiyaku公司研发的强效、长效钙拮抗剂，临床对原发性高血压有较好的疗效，能降低外周血管阻力，增强射血功能。此外，阿雷地平还能降低脑卒中、心脏纤维化、增生性纤维样小动脉炎以及恶性肾硬化的发生率。

生物活性

Aranidipine (MPC1304) 是一种钙离子 (Ca2+) 通道拮抗剂，具有强大而持久的抗高血压作用。

靶点

Ca     ²⁺    Channel

体内研究

Aranidipine (MPC-1304) is a new Ca     ²⁺    channel antagonist in spontaneously hypertensive rats. Following oral administration of Aranidipine at doses of 3 and 10 mg/kg to spontaneously hypertensive rats (SHR), there are significant decreases in B     _max    values for specific [     ³    H](+)-PN 200-110 binding to myocardial membranes compared to the control values. The B     _max    values at 1 h (3 mg/kg), 1 and 6 h (10 mg/kg) are significantly decreased (47.7, 48.9 and 25.8%, respectively) compared to the control values. The effect is greatest at 1 h and decreases with time. The B     _max    values at 6 h (3 mg/kg) and 12 or 24 h (10 mg/kg) after the oral administration of Aranidipine are not significantly different from the control values, suggesting the disappearance of the effect of Aranidipine. The K     _d    values for myocardial [     ³    H](+)-PN 200-110 binding are unaltered by oral administration of Aranidipine.

化学性质 

从乙酸乙酯-己烷得黄色棱状结晶，熔点155℃。急性毒性LD₅₀雄、雌小鼠，雄、雌大鼠(mg/kg)：143，193，1982，1459口服。急性毒性LD₅₀雄、雌小鼠(mg/kg)：7.3，9.1腹腔注射。

用途 

钙拮抗剂。用于降压。

生产方法 

化合物(I)和3-氨基丁烯酸[2，2-(亚乙基二氧基)丙基]酯在乙醇中回流，缩合环合得到化合物(Ⅱ)，再酸性水解得到产物。

安全信息

MSDS信息

阿雷地平 价格(试剂级)

阿雷地平 上下游产品信息

上游原料

2-丁烯酸氨盐酸氢化钠