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详细说明

奥美沙坦酯

沙坦类抗高血压药 专题

中文名称奥美沙坦酯
中文同义词奥美沙坦酯杂质E;2,3-二羟基-2-丁烯基-4-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-丁基-1-[4-(2-1H-四唑-5-苯基)苄基]咪唑-5-羧酸酯环-2,3-碳酸酯;奥美沙坦酯;奥美沙坦MEDOXOMIL丁基杂质;奥美沙坦MEDOXOMIL杂质E;奥美沙坦酯 API;奥美沙坦杂质73
英文名称Olmesartan
英文同义词4-(1-hydroxy-1-methylethyl)-2-propyl-1-[[2'-(1h-tetazol-5-yl)[1,1'-biphenyl]-4-yl]methyl]-1h-imidazole-5-carboxylic acid (5-methyl-2-oxo-1,3-dioxol-4-yl)methyl ester;4-(1-HYDROXY-1-METHYLETHYL)-2-PROPYL-1-[[2'-(1H-TETRAZOL-5-YL)[1,1'-BIPHENYL]-4-YL]METHYL]-1H-IMIDAZOLE-5-CARBOXYLIC ACID (5-METHYL-2-OXO-1,3-DIOXOL-4-YL)METHYL ESTER;Olmesartan;1H-IMIDAZOLE-5-CARBOXYLIC ACID, 4-(1-HYDROXY-1-METHYLETHYL)-2-PROPYL-1-[[2'-(1H-TETRAZOL-5-YL)[1,1'-BIPHENYL]-4-YL]METHYL]-, (5-METHYL-2-OXO-1,3-DIOXOL-4-YL)METHYL ESTER;Olmesartan Medoxomil Impurity E;n-Butyl OlMesartan MedoxoMil;1H-Imidazole-5-carboxylic acid, 2-butyl-4-(1-hydroxy-1-methylethyl)-1-[[2'-(2H-tetrazol-5-yl)[1,1'-biphenyl]-4-yl]methyl]-, (5-methyl-2-oxo-1,3-dioxol-4-yl)methyl ester;(5-methyl-2-oxo-1,3-dioxol-4-yl)methyl 1-((2'-(2H-tetrazol-5-yl)-[1,1'-biphenyl]-4-yl)methyl)-2-butyl-4-(2-hydroxypropan-2-yl)-1H-imidazole-5-carboxylate
CAS号144689-78-1
分子式C30H32N6O6
分子量572.61
EINECS号639-684-6
相关类别医药原料药;中间体;原料药;医药原料;原料中间体-原料药;化学试剂;Cnbio
Mol文件144689-78-1.mol
结构式奥美沙坦酯 结构式

奥美沙坦酯 性质

沸点808.7±75.0 °C(Predicted)
密度1.36
酸度系数(pKa)4.15±0.10(Predicted)
CAS 数据库144689-78-1(CAS DataBase Reference)

奥美沙坦酯 用途与合成方法

沙坦类抗高血压药

奥美沙坦酯是一种沙坦类抗高血压药,1991年由日本三共株式会社研制成功,在众多国家获得专利保护,专利号为:EP0503785,专利优先国为日本;该产品合成工艺在中国申请了相关专利,CN1045770及CN1381453。它克服了血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)的缺点并保存其优点,其作用类似但不引起ACEI类药物导致的干咳、皮疹和血管神经性水肿等作用,不良反应较小,病人耐受性好,在轻中度高血压治疗中疗效良好,在临床上比较受欢迎。
奥美沙坦酯具有强效的降压作用,口服后在小肠壁完全去酯转化成活性代谢产物奥美沙坦(Olmesartan),奥美沙坦是一种选择性非肽类血管紧张素II受体拮抗剂,通过选择性阻断血管紧张素Ⅱ与血管平滑肌AT1受体的结合而阻断血管紧张素Ⅱ的收缩血管作用,每天5mg、20mg和40mg的用药剂量,可分别降低坐位收缩压12.4mmHg、15.1mmHg和17.6mmHg;降低坐位舒张压9.8mmHg、12.2mmHg和13.1mmHg。在小鼠和大鼠急性毒性实验中,单次口服给药最大剂量达2000mg/kg时,仍没有致死结果出现。狗的最小致死量大于1500mg/kg。未见致癌性、致畸性、致突变性、生殖毒性和遗传毒性。
常见的沙坦类抗高血压药物:缬沙坦、厄贝沙坦、替米沙坦,坎地沙坦酯、依普沙坦、他索沙坦、奥美沙坦酯。

用途 

抗高血压药

安全信息

MSDS信息

奥美沙坦酯 上下游产品信息

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