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泰乐菌素
抗生素生物活性靶点体外研究体内研究 用途与合成方法 MSDS 泰乐菌素价格(试剂级) 上下游产品信息 专题
| 中文名称 | 泰乐菌素 |
|---|---|
| 中文同义词 | 泰乐菌素碱;泰乐菌素溶液,100PPM;泰乐菌素, 95+%;TYLOSIN 泰乐菌素;泰乐菌素溶液, 1000PPM;亦称泰农、泰乐霉素;泰乐菌素溶液, 100UG/ML 甲醇溶液;泰乐菌素溶液, 1000UG/ML 甲醇溶液 |
| 英文名称 | Tylosin |
| 英文同义词 | TYLOCINE(R);TYLOSIN;fradizine;tylocine;Tylosine;TYLAN50;Tylosin (base and/or unspecified salts);N,N-Tylozine |
| CAS号 | 1401-69-0 |
| 分子式 | C46H77NO17 |
| 分子量 | 916.1 |
| EINECS号 | 215-754-8 |
| 相关类别 | 小分子抑制剂，天然产物;小分子抑制剂;大环内酯类抗生素;微生物代谢物;原料药;抗生素;兽药原料药;对照品;API原料药;兽药原料;医用原料;医药原料;Carbohydrates & Derivatives;Chiral Reagents;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;PROHANCE;Inhibitors;原料;医药、农药及染料中间体;中药对照品;化工;添加剂1;其他类;日用化学品;化工品;兽药原料;有机化工原料;化学试剂 |
| Mol文件 | 1401-69-0.mol |
| 结构式 |  |
泰乐菌素 性质
| 熔点 | 135-137°C |
|---|---|
| 比旋光度 | D25 -46° (c = 2 in methanol) |
| 沸点 | 796.05°C (rough estimate) |
| 密度 | 1.1424 (rough estimate) |
| 折射率 | 1.5280 (estimate) |
| 储存条件 | Sealed in dry,2-8°C |
| 溶解度 | DMF：30mg/mL； DMSO：25mg/mL；乙醇：30mg/mL |
| 酸度系数(pKa) | pKa 7.73(H2O t = 25 I = 0.167) (Uncertain) |
| 形态 | 结晶固体 |
| 颜色 | 白色至浅黄色 |
| 水溶解性 | H2O: soluble 50 mg/mL |
| 稳定性 | Solutions are stable at pH 4-9 (most stable at pH 7); Below pH 4 tylosin B (desmycosin) is formed as a result of acid hydrolysis; In neutral and alkaline pH – tylosin aldol (TAD) is formed together with polar degradation products of unknown identity; When tylosin solution is exposed to daylight, a photodegradation product - isotylosin A (isoTA) is formed. |
| InChIKey | WBPYTXDJUQJLPQ-VMXQISHHSA-N |
| EPA化学物质信息 | Tylosin (1401-69-0) |
泰乐菌素 用途与合成方法
抗生素
泰乐菌素是我国目前常用的一种兽用大环内酯类抗生素，亦称泰农、泰乐霉素，可由放线菌属弗氏链霉菌经发酵提取而得到，有泰乐菌素碱、磷酸盐和酒石酸盐3种形态。抗菌谱与红霉素相似，对革兰阳性菌和一些革兰阴性菌、霉形体、弧菌、球虫、螺旋体等均有抑制作用，对霉形体特别有效，但对革兰阳性菌的作用不如红霉素。本品的特点是对支原体作用强大，是大环内酯类中抗支原体作用最强的药物之一。作为饲料添加剂，广泛用于鸡、猪、牛、羊及鱼、虾等动物的饲料中，可促进畜禽生长、提高饲料利用率。主要用于防治鸡、火鸡和其他动物的支原体病;猪的弧菌性痢疾、传染性胸膜肺炎，也用于敏感菌所引起的肠炎、肺炎、乳腺炎、子宫内膜炎等。治疗鸡慢性呼吸道病，皮下注射效果优于内服，皮下注射后组织药物浓度比内服高2～3倍，有效血药浓度维持时间亦较长。此外，磷酸泰乐菌素还用作牛、猪、鸡的促生长药物饲料添加剂。本品与红霉素存在交叉耐药性。
1962年美国礼来公司成功开发出泰乐菌素并推向市场，其主要用于饲料添加剂和动物治疗，它能明显促进畜禽生长提高饲料利用率，在体内主要以泰乐碱的形式存在，在体内可与原核生物的核糖体结合，阻碍氨基酸掺入肽链合成，从而抑制感染菌蛋白质的合成，组织穿透力强，口服吸收快，组织中的分布广(最高量产生于肺、肝、肾、脾和胆囊中)，生物利用率高，起效迅速，保持有效抑菌浓度时间长，停药后排泄快、残留量少、安全性高。有效成分准确，安全范围广，毒性低。本身性质稳定，不易受环境、稀释物和饲料所破坏，饲料的常规调制过程，对其有效成分的影响极小。泰乐菌素具有良好的促生长作用，连续低剂量服用，不仅能预防疾病，而且能显著促进动物生长，缩短饲养周期。泰乐菌素是畜禽专用抗生素，避免了人畜共用抗生素易发生的交叉耐药性问题。
生物活性
Tylosin 是一种兽医用大环内酯类抗生素 (antibiotic)，是 Streptomyces fradiae 的产物。Tylosin 对革兰氏阳性菌具有高效的抗菌活性。Tylosin 是一种广泛用于促进动物生长的饲料添加剂。Tylosin 被用于治疗家禽、猪和牛的细菌性痢疾和呼吸道疾病。
靶点
Antibiotic
体外研究
Tylosin exerts antibacterial effects by binding to 23S rRNA of the bacterial ribosomal 50S subunit .
Tylosin also prevents growth of Gram-negative strains, with MICs of 64 μg/mL, 32 μg/mL, 512 μg/mL and 1 μg/mL for
M. haemolytica
11935,
P. multocida
4407,
E. coli
ATCC 25922 and
E. coli
AS19rlmA
I
, respectively.
体内研究
Tylosin (10-500 mg/kg; s.c.) generally suppresses the elevated TNF-α and IL-1β levels and increases the IL-10 levels in the Lipopolysaccharide (LPS) -treated animals.
| Animal Model: | Balb/C mice (2-3 months old, 20-25 g) |
| Dosage: | 10 mg/kg, 100 mg/kg, 500 mg/kg |
| Administration: | Subcutaneous injection |
| Result: | Reduced the elevated TNF-α and IL-1β in LPS (250 µg)-treated mice but increased their IL-10 levels. |
用途
用作抗菌药
安全信息
| 危险品标志 | Xn,N |
|---|---|
| 危险类别码 | 42/43-50 |
| 安全说明 | 36-61-45-36/37-22 |
| 海关编码 | 2941906000 |
| 毒害物质数据 | 1401-69-0(Hazardous Substances Data) |
| 毒性 | Tylosin base and its salts were shown to be of low acute oral toxicity with LD50 values in excess 5000 mg/kg bw in the rat and mouse and greater than 800 mg/kg bw in the dog. |
MSDS信息
| 提供商 | 语言 |
|---|---|
SigmaAldrich | 英文 |
泰乐菌素 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/08/19 | HY-B0519A | Tylosin | 5 mg | 282元 | |
| 2024/08/19 | HY-B0519A | Tylosin | 10 mg | 395元 |
泰乐菌素 上下游产品信息
下游产品
头孢吡肟盐酸盐磷酸替米考星
粤公网安备44196802000105号
400-6226-992