盐酸利托君 CAS#: 23239-51-2

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盐酸利托君

治疗先兆早产药物 合成路线不良反应药物相互作用生物活性靶点 用途与合成方法 MSDS 盐酸利托君价格(试剂级) 上下游产品信息 专题

中文名称	盐酸利托君
中文同义词	盐酸利托君/4-羟基-ALPHA-[1-[[2-(4-羟基苯基)乙基]氨基]乙基]苄醇盐酸盐;4-羟基-alpha-[1-[[2-(4-羟基苯基)乙基]氨基]乙基]苄醇盐酸盐;盐酸利托君;盐酸利托君溶液,1000PPM;盐酸利托君溶液,100PPM;利托君盐酸盐;利托君盐酸盐 标准品;RITODRINE盐酸盐[干冰运输]
英文名称	Ritodrine hydrochloride
英文同义词	Benzenemethanol, 4-hydroxy-a-[(1R)-1-[[2-(4-hydroxyphenyl)ethyl]amino]ethyl]-, hydrochloride, (aS)-rel- (9CI);Benzenemethanol, 4-hydroxy-a-[1-[[2-(4-hydroxyphenyl)ethyl]amino]ethyl]-, hydrochloride, (R*,S*)-;Benzyl alcohol, p-hydroxy-a-[1-[(p-hydroxyphenethyl)amino]ethyl]-, hydrochloride, erythro- (8CI);NSC 291565;Utemerin;Yutopar;(R*,S*)-4-Hydroxy-alpha-[1-[[2-(4-hydroxyphenyl)ethyl]amino]ethyl]benzyl alcohol hydrochloride;BENZENEMETHANOL,4-HYDROXY-A-[(1R)-1-[[2-(4-HYDROXYPHENYL)ETHYL]AMINO]ETHYL]-,HYDROCHLORIDE
CAS号	23239-51-2
分子式	C17H22ClNO3
分子量	323.81
EINECS号	245-514-8
相关类别	小分子抑制剂;有机碱;医药原料;生物活性小分子;原料药;原料;原料药及中间体;日用化学品;化学试剂;医用原料;RIDZOL;API;Inhibitors;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals
Mol文件	23239-51-2.mol
结构式

盐酸利托君 性质

盐酸利托君 用途与合成方法

治疗先兆早产药物

早产是产科常见的妊娠时限性疾病，其发生率为5%～15%,早产治疗的主要原则是通过宫缩抑制剂的应用，抑制宫缩，延长胎儿在宫内的时间，为胎儿赢得促胎肺成熟时间，以改善新生儿的结局。目前国内外治疗早产的药物有盐酸利托君( 安宝) 、硫酸镁、硝苯地平、阿托西班等药物。
盐酸利托君(Ritodrine Hydrochlo ride)，化学名为对羟基-α- [1-[ (对羟苯乙基)氨基] 乙基]苄醇盐酸盐，又名盐酸羟苄羟麻黄碱，为β-拟交感神经药，属于肾上腺素β2受体激动剂，可抑制宫缩, 是目前美国食品药物管理局(Food and DrugAdmini stration , FDA)惟一认证的治疗先兆早产药物，已被《美国药典》收录。它通过与子宫肌细胞表面的β2受体结合，激活细胞膜的腺苷酸环化酶，使三磷酸腺苷转化为环磷酸腺苷，降低肌球蛋白轻链激酶活性，抑制肌质网释放钙，降低细胞内钙离子浓度，从而抑制子宫肌纤维收缩。由于盐酸利托君有β1受体激动作用，用药初期可导致心率加快，一般存在量效关系，当孕妇心率达到120次/min时，抑制宫缩效果作用明显，但是随着使用时间延长，心率逐渐稳定并有下降趋势，这是盐酸利托君的一种减敏现象。另外，少数孕妇使用盐酸利托君可引起肝功能、血糖和血钾异常、肺水肿等。临床主要作用于子宫肌层，通过与子宫平滑肌细胞膜上β2受体结合，激活腺苷酸环化酶，细胞内cAMP浓度升高,降低细胞内游离钙的浓度，使子宫平滑肌松弛,减少子宫的活动而延长妊娠期，预防妊娠20周后的早产。

图1为盐酸利托君注射液

合成路线

对羟基苯丙酮为原料, 溴化得到2-溴-对羟基苯丙酮(2), 再与对羟基苯乙胺(酪胺)缩合成盐得到1-(4-羟基苯基)-2-[ 2-(4-羟基苯基)乙胺基] 丙-1-酮盐酸盐(3), 用Pd/C 催化加氢还原得到目标产物盐酸利托君(1)的新工艺路线.合成路线如图2所示。
图2为盐酸利托君的合成路线

不良反应

盐酸利托君的主要不良反应为心率加快，孕妇心率增快达100~138次／min，同时伴有胎心率加快，但无胎儿宫内窘迫发生。

药物相互作用

1.避免与β受体激动剂和抑制剂同时使用。
2.同时使用皮质类激素可导致肺水肿。
3.在副交感神经阻滞剂如阿托品存在下可导致高血压。
4.与其它副交感神经胺同时使用时，对心血管影响加强。但只要有足够的时间间隔就可避免。因为在给药24小时内有90%的利托君排出体外。
5.外科使用的麻醉剂，应考虑对低血压患者的影响可能被加强。
有关盐酸黄酮哌酯的治疗先兆早产药物 、不良反应、药物相互作用、合成路线是由Chemicalbook的玉莲编辑整理。（2016-03-19）

生物活性

Ritodrine HCl (NSC 291565) 是Ritodrine的盐酸盐，是β-2肾上腺素能受体激动剂。

靶点

安全信息

MSDS信息

盐酸利托君 价格(试剂级)

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