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详细说明

交沙霉素

作用适应症检测方法生物活性靶点体外研究体内研究 用途与合成方法 MSDS 交沙霉素价格(试剂级) 上下游产品信息 专题

中文名称交沙霉素
中文同义词交沙霉素;角沙霉素;交沙霉素溶液, 1000UG/ML 甲醇溶液;交沙霉素溶液, 100UG/ML 甲醇溶液;交沙霉素溶液, 1000PPM;交沙霉素 标准溶液;交沙毒素;交沙霉素溶液,100PPM
英文名称Josamycin
英文同义词Vilprafen;Wilprafen;Josamycin Solution, 100ppm;Josamycin for peak identification;3-Acetate 4B-(3-Methylbutanoate)leucoMycin V;LeucoMycin V, 3-acetate4B-(3-Methylbutanoate);Leucomycin V 3-acetate 4''-(3-methylbutanoate);YL-704A3
CAS号16846-24-5
分子式C42H69NO15
分子量827.99
EINECS号240-871-6
相关类别植物提取物;大环内酯类抗生素;分析标准品;生命科学标准品;抗生素类;通用生化试剂-抗生素;对照品;化学试剂;Amines;Chiral Reagents;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Antibiotic  Explorer;A  -  KAntibiotics;Antibacterial;Antibiotics  A  to;Antibiotics  G-MAntibiotics;Chemical  Structure  Class;Interferes  with  Protein  SynthesisAntibiotics;Macrolides;Mechanism  of  Action;Spectrum  of  Activity;Pharmaceuticals
Mol文件16846-24-5.mol
结构式交沙霉素 结构式

交沙霉素 性质

熔点131.5℃
比旋光度D25 -70° (c = 1 in ethanol)
沸点763.27°C (rough estimate)
密度1.1547 (rough estimate)
折射率1.6220 (estimate)
储存条件Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
溶解度溶于乙醇
形态粉末
酸度系数(pKa)7.1 (40% aq methanol)
颜色白色至微黄色
Merck13,5286
稳定性吸湿性

交沙霉素 用途与合成方法

作用

抗菌作用与红霉素相似。对革兰阳性菌如金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎球菌、白喉杆菌、破伤风杆菌、炭疽杆菌等均有抗菌作用,对部分革兰阴性菌如淋球菌、百日咳杆菌、布鲁菌等也有作用,对支原体、衣原体、立克次体和螺旋体等有效,对弯曲杆菌属、军团菌也敏感,对革兰阳性厌氧菌较红霉素更为有效。

适应症

临床主要用敏感菌所致呼吸系、胆道感染、化脓性皮肤病、中耳炎、鼻窦炎、扁桃体炎、牙周脓肿等。亦可用对青霉素、红霉素耐药的葡萄球菌感染。

检测方法

交沙霉素效价的生物检测法主要采用管碟法。管碟法利用抗生素在琼脂培养基中的扩散作用,将己知浓度的标准溶液和未知浓度的样品在含有敏感性实验菌的琼脂表面进行扩散,由于对被试菌的抑制作用而产生抑菌圈,抑菌圈的大小和抗生素的浓度间有一比例。这个方法利用抗生素抑制敏感菌的特点,符合临床使用的实际情况,因此被国际公认。

生物活性

Josamycin (EN-141, Kitasamycin A3, Leucomycin A3, Turimycin A5)是一种来源于那波链霉菌的大环内脂类抗菌素,对一系列的病原体具有广泛的抗菌活性。

靶点

Kd: 5.5 nM (ribosome)

体外研究

Studies show that the average lifetime on the ribosome is 3 h for Josamycin and that the dissociation constants for Josamycin binding to the ribosome is 5.5 nM. Josamycin slows down formation of the first peptide bond of a nascent peptide in an amino acid-dependent way and completely inhibits formation of the second or third peptide bond, depending on peptide sequence at a saturating drug concentration, synthesis of fulllength proteins is completely shut down by Josamycin. At a saturating drug concentration, synthesis of fulllength proteins is completely shut down by Josamycin.

   

体内研究

Blood and tissue levels of Josamycin after oral administration are 200 mg/kg to rabbits. Tissue levels are generally much higher than the blood levels, and 3 h after the administration, when the blood level is very low, the tissue levels are rather higher than those 1 h after the dose. One hour after the medication, the level in the lungs is the highest of all the tissue levels.

   

安全信息

WGK Germany2
RTECS号OH4725810
F10
毒性LD50 oral in rat: > 7gm/kg

MSDS信息

提供商语言

SigmaAldrich

英文

交沙霉素 化学药品说明书

交沙霉素颗粒剂交沙霉素胶囊

交沙霉素 价格(试剂级)

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/08/19HY-B1920交沙霉素
Josamycin
16846-24-525mg500元
2024/08/19HY-B1920交沙霉素
Josamycin
16846-24-510mM * 1mLin DMSO550元

交沙霉素 上下游产品信息

上游原料

无水硫酸镁淀粉氢氧化钠盐酸磷酸氢二钾氯化钠大豆粉一水葡萄糖

下游产品

9-Deoxy-9-oxoleucomycin V 3-acetate 4''-O-(3-methylbutanoate)

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