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α,α-二苯基-4-哌啶甲醇

应用合成工艺生物活性体外研究体内研究 用途与合成方法 MSDS α,α-二苯基-4-哌啶甲醇价格(试剂级) 上下游产品信息 专题

中文名称α,α-二苯基-4-哌啶甲醇
中文同义词二苯基哌啶4-甲醇;Α,Α-二苯基-4-哌啶甲醇;阿扎环醇;氮杂环醇;氮杂环醇(α,α-二苯基-4-哌啶甲醇);二苯基哌啶甲醇;alpha,alpha-二苯基-4-哌啶甲醇;Α-(4-哌啶基)二苯甲醇(CAS号:115-46-8)
英文名称alpha,alpha-Diphenyl-4-piperidinomethanol
英文同义词TIMTEC-BB SBB003057;4-Piperidinemethanol, alpha,alpha-diphenyl-;alpha,alpha-diphenyl-4-piperidinemethano;Ataractan;Azacyklonol;Calmeran;Diphenyl(4-piperidinyl)methanol;Diphenyl-4-piperidylmethanol
CAS号115-46-8
分子式C18H21NO
分子量267.37
EINECS号204-092-5
相关类别哌啶;医药中间体;小分子抑制剂;原料药;有机原料;中间体;原料;化工中间体工业原料;系列1;非索非那定杂质;医药原料;杂质对照品;Pharmaceutical Intermediates;Chemical intermediate for Fexofenadine HCl;INTERMEDIATESOFFEXOFENADINE;(intermediate of fexofenadine hcl);γ-pipradol;212-非索非那定
Mol文件115-46-8.mol
结构式α,α-二苯基-4-哌啶甲醇 结构式

α,α-二苯基-4-哌啶甲醇 性质

熔点160-163 °C
沸点410.55°C (rough estimate)
密度1.0449 (rough estimate)
蒸气压0Pa at 25℃
折射率1.5100 (estimate)
储存条件Store below +30°C.
溶解度可溶于氯仿、甲醇(微溶超声处理)
形态固体
酸度系数(pKa)13.32±0.29(Predicted)
颜色白色至浅米色
InChIKeyZMISODWVFHHWNR-UHFFFAOYSA-N
CAS 数据库115-46-8(CAS DataBase Reference)
NIST化学物质信息Azacyclonol(115-46-8)

α,α-二苯基-4-哌啶甲醇 用途与合成方法

应用

α,α-二苯基-4-哌啶甲醇(简称氮杂环醇),是合成盐酸非索非那定,特非那定等抗组胺类药物的关键中间体.

合成工艺

以4-哌啶甲酸为原料,与氯甲酸乙酯反应,酯化与氨基保护"一锅法"反应制备N-乙氧羰基-4-哌啶甲酸甲酯,再与苯基溴化镁反应制备N-乙氧羰基-α,α-二苯基-4-哌啶甲醇,最后用氢氧化钾水解制备目标化合物.本工艺原料价廉易得,合成路线短,操作简便,总收率68.8%.

生物活性

Azacyclonol (MER 17, MDL 4829),也称为γ-pipradol,是一种用于减少精神病患者幻觉的药物。

体外研究

Azacyclonol 在人体肠道微粒体中形成,与时间呈线性相关,长达60分钟。Azacyclonol的形成率线性增强微粒体蛋白浓度,提高为2 mg/mL。Azacyclonol作用于人体肝脏微粒体的表观K  m 和V  max 值分别为 0.82 μM 和 60 pmol/min/mg Azacyclonol和Terfenadine Alcohol从Terfenadine的形成主要由CYP3A(4)同工酶催化,Terfenadine Alcohol和Azacyclonol的形成率的比例为3:1。Rifampin给药后,肾脏消除的Azacyclonol量平均增加2倍。

体内研究

Azacyclonol(静脉注射)影响瞬膜对节后和节前刺激的反应。Azacyclonol抑制猫颈上神经节的传输活性为6.63%。

用途 

是药物盐酸非索非那定中间体

安全信息

危险品标志Xi
危险类别码36/37/38
安全说明24/25
WGK GermanyWGK 3 highly water endangering
RTECS号TN0470000
海关编码29333999

MSDS信息

提供商语言

alpha,alpha-Diphenyl-4-piperidinomethanol

英文

ACROS

英文

α,α-二苯基-4-哌啶甲醇 价格(试剂级)

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/08/19HY-B0530α,α-二苯基-4-哌啶甲醇
Azacyclonol
115-46-8500mg400元
2024/08/19HY-B0530α,α-二苯基-4-哌啶甲醇
Azacyclonol
115-46-810mM * 1mLin DMSO500元

α,α-二苯基-4-哌啶甲醇 上下游产品信息

上游原料

氢气

下游产品

特非那定4'-tert-butyl-4-[4-(hydroxybenzhydryl)piperidino]butyrophenone

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