氟哌啶醇 CAS#: 52-86-8

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氟哌啶醇

抗精神病药作用机制药动学不良反应生物活性 用途与合成方法 MSDS 氟哌啶醇价格(试剂级) 上下游产品信息 专题

中文名称	氟哌啶醇
中文同义词	碘海醇 杂质J;氟哌啶醇 标准品;氟哌啶醇;氟哌醇;1-(4-氟苯基)-4-[4-(4-氯苯基)-4-羟基-1-哌啶基]-1-丁酮;氟哌丁苯;卤吡醇;氟哌啶醇厂家
英文名称	Haloperidol
英文同义词	Einalon;4-(4-(4-chlorophenyl)-4-hydroxy-1-piperidinyl)-1-(4-fluorophenyl)-1-butanon;4-(4-(para-Chlorophenyl)-4-hydroxypiperidino)-4'-fluorobutyrophenone;4-(4-(p-chlorophenyl)-4-hydroxypiperidino)-4’-fluoro-butyrophenon;4-(4-(p-chlorophenyl)-4-hydroxypiperidino)-4’-fluorobutyrophenone;4-(4-(p-Chlorophenyl)-4-hydroxypiperidino)-4'-fluorobutyrophenone;4-(4-hydroxy-4’-chloro-4-phenylpiperidino)-4’-fluorbutyrophenone;4-(4-hydroxy-4’-chloro-4-phenylpiperidino)-4’-fluorobutyrophenone
CAS号	52-86-8
分子式	C21H23ClFNO2
分子量	375.86
EINECS号	200-155-6
相关类别	哌啶;小分子抑制剂;有机原料;通用试剂;其他兽药标准品;杂环砌块;医药原料;标准品;中药对照品;医药原料药;医用原料;医药、农药及染料中间体;Organics;Aromatics;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Dopamine receptor;Dopamine;API;HALDOL;杂质对照品;临床检测标准物质;医药原料;原料药
Mol文件	52-86-8.mol
结构式

氟哌啶醇 性质

氟哌啶醇 用途与合成方法

抗精神病药

氟哌啶醇属于丁酰苯类抗精神病药，又名氟哌丁苯、氟哌醇、卤吡醇，主要用于治疗各种急、慢性精神分裂症，躁狂症，反应性精神病及其他具有兴奋、躁动幻觉、妄想等症状的重症精神病，特别是急性青光眼和伴有攻击行为的偏执型精神分裂症，因本品心血管系不良反应较少，也可用于脑器质性精神障碍、焦虑性神经症和老年性精神障碍。

其药理作用与酚噻嗪类抗精神分裂药类似，通过阻断脑内多巴胺受体，抑制多巴胺神经原的效应，从而增快和增多脑内多巴胺的转化。有很好的抗幻觉妄想和抗兴奋躁动作用,阻断锥体外系多巴胺的作用较强,镇吐作用亦较强,但镇静、阻断肾上腺素受体及胆碱受体作用较弱，这就需要与其它药物进行配合服用。此外，还可阻断植物神经系统的α肾上腺素受体。产生相应的生理影响。
氟哌啶醇口服后有70%被吸收，血浆蛋白结合率高。3～6小时血药浓度达峰值。半衰期约为21小时，在肝内代谢，随尿排泄。
其他常见丁酰苯类抗精神病药:苯哌利多、三氟哌啶醇、氟司必林、五氟利多。

作用机制

氟哌啶醇通过阻断脑内多巴胺受体而起作用，抑制多巴胺神经元的效应，并能增快增多脑内多巴胺的转化。此外，还可阻断植物神经系统的α-肾上腺素受体，产生相应的生理影响。   

药动学

本药口服后有70%被吸收，口服3～6小时或肌内注射10～20分钟后达血药峰浓度。血浆蛋白结合率高。本药在体内分布广泛，大量分布于肝脏，少量分布于骨骼肌，且可透过血-脑脊液屏障。几乎全部在肝脏代谢，单剂口服后约40%在5日内随尿排出，其中1%为原形。可分泌入乳汁，少量随胆汁排泄。半衰期为21小时(范围为13～35小时)。

不良反应

氟哌啶醇最常见的不良反应是锥体外系反应，包括静坐不能、运动不能、震颤、肌张力障碍、扭转痉挛、吞咽困难、协调动作困难、急性扭转性运动及类帕金森病。儿童、老年及有脑病 变者，较易发生上述反应。长期大量使用可导致迟发性运动障碍。少数病人有口干、视物模糊、头 昏、眼花、乏力、便秘、出汗、抑郁反应、过敏性皮疹、粒细胞减少及恶性综合征等，偶见高热反应和心电图异常。过量可致角弓反 张、扭转痉挛和抽搐、昏迷等急性脑病症状，发现超剂量时，可适当应用抗胆 碱药，一般可于3～7日缓解。氟哌啶醇的禁忌症包括心功能不全、基底神经节病变、孕妇及哺乳期妇女等。

生物活性

Haloperidol 是一种丁酰苯类的抗精神病药。

化学性质 

白色或类白色结晶性粉末。熔点148-149.4℃。溶于氯仿、甲醇、丙酮、苯、稀酸，在水中的溶解度1.4mg/100ml，微溶于乙醚。无臭、无味。氟哌啶醇的结构特点是含有手性碳，右旋体活性强，但常用外消旋体。

用途 

该品为丁酰苯类抗精神病药中最常用的药物，且列入《国家基本药物目录》。抗精神病药物，过去称为强安定剂，主要用于控制精神分裂证及其他具有幻觉、妄想、兴奋、冲动等症关的疾病。氟哌啶醇主要用于抗急、慢性精神分裂证的躁狂和幻觉，对控制兴奋躁动效果显著，但对精神分裂症的抑郁和淡漠无效。大鼠口服LD50为165mg/kg。

用途 

氟哌啶醇具有较强的抗精神病和镇吐作用，主要用于抗狂躁和抗幻觉。

生产方法 

由4-对氯苯-4-羟基哌（见09670）与γ-氯代对氟苯丁酮缩合而得。中间体γ-氯代氟苯丁酮是由氟苯、γ-丁内酯、氯化亚砜为原料制得（见09060）。

安全信息

MSDS信息

氟哌啶醇 化学药品说明书

氟哌啶醇|药典2005版氟哌啶醇片|药典2005版

氟哌啶醇 价格(试剂级)

氟哌啶醇 上下游产品信息

上游原料

氯化亚砜γ-丁内酯氟苯苯丁酮氨盐酸