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氢溴酸西酞普兰 CAS#: 59729-32-7信息二维码

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更新 2024-10-29 11:30
 
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详细说明

氢溴酸西酞普兰

概述不良反应生物活性靶点体外研究体内研究 用途与合成方法 MSDS 氢溴酸西酞普兰价格(试剂级) 上下游产品信息 专题

中文名称氢溴酸西酞普兰
中文同义词氢溴酸西肽普兰, 选择性的血清素再摄取抑制剂 (SSRI);西酞普兰 HBR;氢溴酸西酞普兰杂质;氢溴酸西酞普兰(标准品);1-[3-(二甲氨基)丙基]-1-(4-氟苯基)-1,3-二氢-5-异苯并呋喃甲腈氢溴酸盐;氢溴酸西酞普兰;艾司西酞普兰-A09;西酞普兰及中间体
英文名称Citalopram hydrobromide
英文同义词Citalopran HBr;1-(3-(Dimethylamino)propyl)-1-(4-fluorophenyl)-1,3-dihydroisobenzofuran-5-carbonitrile hydrobromi;Citalopram hydrobromide solution;Citalopram HBr Salt;1-[3-(DIMETHYLAMINO)PROPYL]-1-(4-FLUOROPHENYL)-1,3-DIHYDRO-5-ISOBENZOFURANCARBONITRILE HYDROBROMIDE;1-(3-(Dimethylamino)propyl)-1-(4-fluorophenyl)-1,3-dihydroisobenzofuran-5-carbonitrile hydrobr;CITALOPRAM HBR;(+/-)-CITALOPRAM HYDROBROMIDE
CAS号59729-32-7
分子式C20H22BrFN2O
分子量405.3
EINECS号261-890-6
相关类别原料药;艾司西酞普兰;精神类;小分子抑制剂;医药原料;化工原料;蛋白质和衍生物;对照品;杂质对照品;中药对照品;生化试剂;化合物:原料药;Heterocyclic Compounds;Intermediates & Fine Chemicals;Neurochemicals;Pharmaceuticals;Citalopram;Serotonin;APIs;Neurochemicals,Pharmaceuticals;Pharmaceutical intermdiate;Other APIs;神经系统药物;化工中间体;化学试剂;医用原料;药物杂质及中间体;医药原料药;原料;医药原材料;医药化工原料;试剂盒-细胞分析试剂盒;精细化工原料
Mol文件59729-32-7.mol
结构式氢溴酸西酞普兰 结构式

氢溴酸西酞普兰 性质

熔点182-188°C
闪点9℃
储存条件2-8°C
溶解度H2O:可溶(微溶)
形态粉末
颜色白色
水溶解性Soluble to 50 mM in ethanol and to 10 mM in water
Merck14,2318
稳定性稳定的。与强氧化剂不相容。
CAS 数据库59729-32-7(CAS DataBase Reference)

氢溴酸西酞普兰 用途与合成方法

概述

氢溴酸西酞普兰是一种高选择性的5-羟色胺(5-HT)摄取抑制剂,具有抗抑郁作用。这种药物的优点是对胆碱能毒蕈碱受体,组织胺受体和α-肾上腺素能受体无抑制作用。因为如果这些受体被抑制,则会产生很多抗抑郁药物引起的副作用,如口干,镇静,体位性低血压等。氢溴酸西酞普兰对内源性和非内源性抑郁的病人同样有效,其抗抑郁作用通常在2-4周后建立。氢溴酸西酞普兰不影响心脏传导系统和血压,这一点对于老年病人尤为重要。另外,氢溴酸西酞普兰也不影响血液,肝及肾等系统。少见的副作用和最轻度镇静的特性使它特别适用于长期治疗。既不会导致体重增加,也不会强化酒精的作用。

不良反应

副作用通常很少,很轻微且短暂。最常见的不良反应有:恶心,出汗增多,流涎减少,头痛和睡眠时间缩短。通常在治疗开始的第一或第二周时比较明显,随着抑郁状态的改善一般都逐渐消失。在稀有个案中曾观察到癫痫发作。在已存心搏缓慢病人中,心搏过缓可使治疗更复杂。

生物活性

Citalopram HBr (Nitalapram HBr, Prepram HBr, Bonitrile HBr, Lu 10-171 HBr)是一种抗抑郁剂,是一种常用于口服途径的选择性serotonin reuptake抑制剂,IC50为1.8 nM。

靶点

TargetValue
serotonin reuptake
(In rat brain synaptosomal preparations)
1.8 nM

体外研究

Citalopram (Lu 10-171)作为一种新型的双环的邻苯二甲酸酯衍生物,是神经元5-羟色胺(5-HT)吸收的有效抑制剂,但对noradrenaline(NA)和dopamine(DA)的吸收没有效果,对5-HT、GABA、乙酰胆碱和吗啡受体没有生物拮抗作用。它对神经元5-HT吸收的抑制作用十分特异和有效,而其他神经递质胺的吸收机制不受该药物的影响。相对于细胞凋亡活性,Citalopram主要对增殖产生影响。它通过增加细胞增殖潜力、减少凋亡活性来调节细胞周期。在成骨细胞的细胞培养中,Citalopram可影响、改变FGF, MSX和TGFB的表达。

体内研究

Citalopram没有心机细胞毒性作用,即使是将动物暴露于远高于临床治疗浓度的Citalopram。在人类体内中,citalopram的代谢物也同样是有效的5-HT吸收抑制剂,对noradrenaline(NA)吸收没有作用。在体内,其代谢物浓度低于citalopram本身。在大鼠中,Citalopram (1-16 mg/kg)可刺激其脊髓后肢屈肌反射。Citalopram可增强5-HT的传递,其作用机制可能是通过对吸收的有效抑制,而不作用于突触后的5-HT受体。

用途 

抗抑郁

类别

有毒物品

毒性分级

剧毒

急性毒性

腹腔- 大鼠 LD: > 10 毫克/ 公斤; 腹腔- 小鼠 TDL0: 16 毫克/ 公斤

可燃性危险特性

可燃; 燃烧产生有毒氧化氮和氟化物气体

储运特性

库房通风低温干燥; 与醇, 胺, 碱类, 含水物品分开储运

灭火剂

干粉, 二氧化碳

安全信息

危险品标志F,T
危险类别码11-23/24/25-39/23/24/25-22
安全说明7-16-36/37-45-24/25
危险品运输编号3249
WGK Germany3
RTECS号NP6313500
危险等级6.1(b)
包装类别III
海关编码29329990

MSDS信息

氢溴酸西酞普兰 价格(试剂级)

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/08/1946231氢溴酸西酞普兰
Citalopram hydrobromide
59729-32-71g690元
2024/08/1946231氢溴酸西酞普兰
Citalopram hydrobromide
59729-32-75g2476元

氢溴酸西酞普兰 上下游产品信息

上游原料

正丁基锂镁氯化亚砜异丙基氯化镁二氧化碳甲基叔丁基醚磺酰胺1,3-二氢异苯并呋喃

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