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更新 2024-10-29 11:51
 
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华法林钠

抗凝血药药代动力学适应症不良反应注意事项 用途与合成方法 MSDS 华法林钠价格(试剂级) 上下游产品信息 专题

中文名称华法林钠
中文同义词华发林钠标准品;3-(3-氧代-1-苯基丁基)-4-羟基-2H-1-苯并吡喃二酮钠盐与异丙醇;杀鼠灵钠;华法林钠;殺鼠靈鈉;3-(3-氧代-1-苯基丁基)-4-羟基-2H-1-苯并吡喃-2-酮钠盐;华法林钠(CAS号:129-06-6);苄丙酮香豆素
英文名称Warfarin sodium
英文同义词sodiumcoumadin;sodiumwarfarin;tintorane;varfine;waran;3-(A-ACETONYLBENZYL)-4-HYDROXYCOUMARIN SODIUM;3-(ALPHA-ACETONYLBENZYL)-4-HYDROXYCOUMARIN;3-(ALPHA-ACETONYLBENZYL)-4-HYDROXYCOUMARIN SODIUM
CAS号129-06-6
分子式C19H15O4.Na
分子量330.31
EINECS号204-929-4
相关类别心血管类;对照品;原料药;生化试剂;香豆素类口服抗凝药;医药原料;中间体;小分子抑制剂;香豆素;医药原料药;医用原料;原料;Cardiovascular;Coumarins;API;Anticoagulant;API's;Pharma;医药、农药及染料中间体;其他原料;中药对照品;其他类
Mol文件129-06-6.mol
结构式华法林钠 结构式

华法林钠 性质

熔点approximate 161℃
比旋光度±0°
储存条件2-8°C
溶解度极易溶于水和乙醇(96%),易溶于丙酮,极微溶于二氯甲烷。
颜色白色到近乎白色
PH值pH (10g/l, 25℃) : 7.2~8.3
Merck14,10038
BCS Class1,2
CAS 数据库129-06-6(CAS DataBase Reference)
EPA化学物质信息Sodium warfarin (129-06-6)

华法林钠 用途与合成方法

抗凝血药

华法林钠片是一种抗凝血药,属于双香豆素类中效抗凝剂,1954年在美国首次上市,能抑制血液中的血小板聚集,防止其形成血栓、阻塞血管。可用于治疗和预防血栓栓塞性疾病,也可作为心肌梗死的辅助用药。

药代动力学

华法林钠片口服吸收迅速而完全,作用时间长,生物利用度高达100%。吸收后与血浆蛋白结合率达98%~99%,能透过胎盘,母乳中极少。缺点是显效慢,作用过于持久,不易控制。对需快速抗凝者则应先用肝素发挥治疗作用后,再用华法林维持疗效。主要由肺、肝、脾和肾中储积。由肝脏代谢,代谢产物由肾脏排泄。

适应症

预防及治疗深静脉血栓及肺栓塞;
预防心肌梗塞后血栓栓塞并发症(率中或体循环栓塞);
预防房颤、心瓣膜疾病或人工瓣膜置换术后引起的血栓栓塞并发症(率中或体循环栓塞)。

不良反应

华法林钠治疗普遍报告(1-10%)的不良反应为出血并发症。每年约有8%服用华法林钠患者出现出血,其中,1%被分类为严重(颅内,腹膜后出血引致需住院或输血)及0.25%为致命性。未经治疗高血压尤其会预置病人颅内出血。在INR明显高出目标范围会增加出血并发症的可能性,当在INR目标范围内也出血,一般存在其他需进一步检查的伴随疾病。
香豆素引起的坏死是罕见的(<0.1%)华法林钠并发症。它起初表现为在下肢的或臀部或出现在其他部位水肿及皮肤变黑。之后,这些损害会变成坏死组织。90%患者为妇女,组织损害在华法林钠第三至十周治疗出现,其病理原因为抗凝蛋白C及S的相对缺乏。遗传性蛋白C及S缺乏会导致这些并发症。由于这原因,开始华法林钠治疗需同时用肝素及用小剂量华法林钠。若出现这并发症,停止华法林钠及继续用肝素直至损害康复或变为斑痕。
紫趾综合症更是非常罕见的华法林钠并发症。患者一般为男性及患有动脉粥样化疾病。华法林钠被认为令动脉粥样化血块出血引致微小栓塞,导致对称脚趾及脚底紫皮肤损害出现及有灼伤痛楚。华法林钠停用后,这些皮肤损害一般会逐渐消失。

注意事项

(1)华法林钠在治疗时个体差异较大,服用期间必须定期复诊及验血,以确保华法林的剂量合适。一般出院后第一个月内每周复查一次,第2个月每2周复查一次,第3个月起如凝血酶原时间值稳定,则每月复查一次。如遇凝血酶原时间值不稳而调整抗凝药剂量,应视具体情况随时抽血复查;
(2)用药期间还应严密观察口腔黏膜、鼻腔、皮下出血及大便隐血、血尿等;
(3)在服用华法林抗凝期间,尽量避免外伤,如果需要进行一些手术或创伤性检查,应提前与主治医生联系,停止服用华法林3-5天。待国际标准化比值降至1.4以下,再行手术或检查,或者请医生准备一些特殊的止血措施,防止术中出血不止;
(4)多种药物可影响华法林的抗凝作用,如一些广谱抗生素、抗心律失常药、口服降糖药、胃酸分泌抑制剂、非甾体抗炎药等,某些中草药也具有增强华法林抗凝作用如丹参、当归、红花等,而西洋参、人参、枸杞等可减弱华法林的抗凝作用,使用前应咨询医师或药师;
(5)服药期间饮食结构应均衡--多种食物可影响华法林的抗凝作用。不要长期大量食用某一种维生素K含量过多的绿叶蔬菜、动物肝脏、绿茶等,可能降低抗凝作用。禁忌饮食摄入维生素K是没有必要的,重要的是保持稳定的饮食结构,荤素搭配、避免大量摄入以上食物;另外也不宜多吃肉皮类食物,如肉皮、鸡鸭皮等,此类食物易增加血液黏度;
(6)华法林可通过胎盘屏障进入胎儿血液,使胎儿血药浓度接近母体值,可导致自发流产、死胎、新生儿死亡,也可导致出生缺陷或胎儿畸形。①孕期前三个月应避免使用华法林,可导致胎儿华法林综合征,如胎儿骨发育异常和出生低体重;②孕期3个月后,可导致胎儿中枢神经系统疾病,如痉挛;③哺乳期妇女服用华法林时,乳汁内有少量华法林,乳汁及婴儿血浆中的华法林浓度均极低,对婴儿影响较小。

用途 

用作抗凝血药

安全信息

危险品标志T+
危险类别码61-28
安全说明53-36/37/39-45-36/37-28
危险品运输编号UN 1544 6.1/PG 2
WGK Germany1
RTECS号GN4725000
危险等级6.1(a)
包装类别II
海关编码29322090
毒性LD50 in male rats, female rats, mice, rabbits (mg/kg): 323, 58, 374, ~800 orally (Hagen); also reported as LD50 in male, female rats (mg/kg): 100.3, 8.7 orally (Back)

MSDS信息

提供商语言

Warfarin sodium

英文

SigmaAldrich

英文

华法林钠 化学药品说明书

华法林钠片|药典2005版华法林钠原料药—华法林钠的测定—分光光度法|药物分析方法信息

华法林钠 价格(试剂级)

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/08/19W0005华法林钠(含异丙醇)
Warfarin Sodium  (contains Isopropyl Alcohol)
129-06-65G270元
2024/08/19W0005华法林钠(含异丙醇)
Warfarin Sodium  (contains Isopropyl Alcohol)
129-06-625G690元

华法林钠 上下游产品信息

上游原料

氢氧化钠苄叉丙酮4-羟基香豆素

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