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详细说明

酚磺乙胺

简介性状药理作用适应症药代动力学用法用量不良反应注意事项生产方法药物相互作用作用机制 用途与合成方法 MSDS 酚磺乙胺价格(试剂级) 上下游产品信息 专题

中文名称酚磺乙胺
中文同义词酚磺乙胺(标准品);酚黄乙胺;2,5-二羟基苯磺酸二乙胺盐;酚磺乙胺;氢酯磺乙酸;止血定;止血敏;酚磺乙胺原料
英文名称Etamsylate
英文同义词altodor;e141;eselin;md141;2,5-dihydroxy-benzenesulfonicacicompd.withdiethylamine;2,5-dihydroxy-benzenesulfonicacicompd.withn-ethylethanamine(1:1);2,5-dihydroxybenzenesulfonicacidcompd.withn-ethylethanamine;2,5-DihydroxybenzenesulfonicacidcompdwithN-ethylethanamine
CAS号2624-44-4
分子式C10H17NO5S
分子量263.31
EINECS号220-090-7
相关类别有机化工原料;原料中间体-原料药;医药中间体;化学原药;医药原料;小分子抑制剂;化工原料;兽用原料;医药兽药;化工原料-原料药;化工产品-有机化工;兽药原料药;饲料添加剂;原料药;化合物:原料药;合成材料中间体;兽药;兽药类;粉末类;医药原料药-科研原料;预防;原料;医用原料;医药原料药;心脑血管;化工材料;化工原料;医药、农药及染料中间体;API/中间体;化学试剂;其他类;化工中间体-化工原料;兽用原料;细胞-细胞系;化学原料;化工中间体;Amines;Aromatics;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Sulfur & Selenium Compounds;Other APIs;For the prevention and treatment of bleeding before surgery, but for intestinal bleeding, bleeding and urinary tract bleeding, etc;API;工业化
Mol文件2624-44-4.mol
结构式酚磺乙胺 结构式

酚磺乙胺 性质

熔点125°
密度1.3441 (rough estimate)
折射率1.5060 (estimate)
储存条件Keep in dark place,Inert atmosphere,Room temperature
溶解度极易溶于水,易溶于甲醇,易溶于无水乙醇,几乎不溶于二氯甲烷。
形态固体
颜色白色至淡红色
Merck14,3722
稳定性吸湿性
InChIInChI=1S/C6H6O5S.C4H11N/c7-4-1-2-5(8)6(3-4)12(9,10)11;1-3-5-4-2/h1-3,7-8H,(H,9,10,11);5H,3-4H2,1-2H3
InChIKeyHBGOLJKPSFNJSD-UHFFFAOYSA-N
SMILESC1(S(=O)(=O)O)=CC(=CC=C1O)O.N(CC)CC
CAS 数据库2624-44-4(CAS DataBase Reference)
EPA化学物质信息Ethamsylate (2624-44-4)

酚磺乙胺 用途与合成方法

简介

酚磺乙胺又名止血敏,其化学名称为2,5-二羟基苯磺酸二乙胺盐,酚磺乙胺是通过促进凝血过程而发挥作用。它能够增加血液中血小板数量,增强其聚集性和粘附性,促进凝血物质的释放,以加速凝血。临床上用于预防和治疗外科手术出血过多,血小板减少性紫癜或过敏性紫癜以及其它原因引起的出血。
酚磺乙胺
【分类】促凝血因子活性药物
【结构特点】易受光线影响而变质的药品

性状

本品为白色或类白色的疏松块状物。

 

药理作用

酚磺乙胺能增加血小板数量,并增强其聚集性和黏附力,促进血小板释放凝血活性物质,缩短凝血时间,加速血块收缩。此外,尚有增强毛细血管抵抗力、降低其通透性、减少血液渗出等作用。本品止血作用迅速,静脉注射后 1 小时作用达高峰,药效可维持 4~6 小时。

适应症

酚磺乙胺适用于预防和治疗外科手术出血,血小板减少性紫癜或过敏性紫癜以及其它原因引起的出血,如脑出血、胃肠道出血、泌尿道出血、眼底出血、牙龈出血、鼻衄等,可与其它止血药如氨甲苯酸,维生素K并用。

药代动力学

口服易吸收,静脉注射1小时作用达高峰,作用维持4~ 6小时。主要以原形从肾排泄,少量从胆汁随粪便排出。

用法用量

1. 预防手术出血:术前15~30分钟肌注或静注0.25~0.5g,必要时2小时后可重复1次。
2. 治疗:成人用量:口服:每次0.5~1g,每日3次;肌注或静注:每次0.25~0.5g,每日2~3次;静滴:每次2.5~5g,用5%葡萄糖液500ml稀释后滴注,每分钟不超过5mg。儿童用量:口服:10mg/kg,每日3次。

不良反应

不良反应较轻,偶有恶心、头痛和皮疹。全麻情况下静注过快时可出现血压下降。

注意事项

1. 有血栓形成史者慎用。
2. 高分子量的血浆扩充剂(如右旋糖酐)可在本品使用之后而不要在其使用之前应用。
3. 本品不宜与其他药物混合使用,尤其是与碱性药物混合,可使本品变色失效。

生产方法

现在市场上酚磺乙胺的生产方法有苯醌法法,其中苯醌法是在二乙胺、乙醇和水的溶液中通入二氧化硫,先制得亚硫酸二乙胺盐,然后在低温下将对苯醌加入亚硫酸二乙胺盐溶液中,反应完毕减压蒸馏回收乙醇,冷却后析出粗品,在水或稀乙醇中加入亚硫酸氢钠及活性炭脱色,精制得产品,该工艺的缺点是:由于对苯醌反应不完全,加上酚磺乙胺在水及乙醇中的溶解度较大,使得产品收率低,一般不超过40%,而且对苯醌价格较高,使用二氧化硫存在尾气的吸收等问题。
另外市场上还有采用氯磺酸为磺化剂,磺化前使对苯二酚与有机溶剂共沸脱水至无水,但是这种方法采用有机溶剂,污染环境,其中在磺化反应过程中产生的氯化氢气体,污染环境。

药物相互作用

静注高分子血浆扩充剂应在使用本品之后而不要在使用之前,因为右旋糖酐等抑制血小板聚集,延长出血及凝血时间,理论上与本品呈拮抗作用。不可与氨基己酸注射液混合使用,以免引起中毒;不宜与碱性药物配伍。

作用机制

可增强血小板功能,降低毛细血管通透性,减少血液渗出,呈现止血作用,亦能增加血液中血小板数量,增强其聚集性和粘附性,促进凝血活性物质释放,缩短凝血时间,加速血块收缩。

化学性质 

白色结晶性粉末。熔点125℃(127-131℃)。易溶于水,溶于乙醇,微溶于丙酮,不溶于氯仿、乙醚。有引湿性,遇光易变质。无臭,味苦。

用途 

本品能增加血小板的数量、聚集性和粘附性,促使凝血活性物质从血小板中释放。也可加速血块收缩,缩短凝血时间,还可以增强毛细血管抵抗力,减低毛细血管通透性。用于手术前预防和治疗出血。也用于血小板功能不全引起出血或其他原因出血,如胃肠道出血、脑出血和泌尿道出血等。鼠静脉注射LD50为800-1350毫克/公斤。

用途 

用于手术前预防和治疗出血,也用于肠道出血、脑出血和泌尿道出血等

生产方法 

由二乙胺用二氧化硫成盐后与对苯二醌加成而得。将二乙胺、乙醇和水加入反应锅内,冷至0℃,通入二氧化硫至反应液pH=3.5-4为止,反应温度控制在10℃以下,得二乙胺亚硫酸盐溶液。然后,于0-10℃缓缓加入对苯二醌。加毕,减压回收乙醇,冷却结晶,过滤。结晶加蒸馏水加热溶解,用活性炭脱色精制,即得酚磺乙胺成品。

安全信息

RTECS号DB6145000
海关编码2921.19.6190
危险等级IRRITANT
毒性LD50 i.v. in mice, rats: 800, 1350 mg/kg (Esteve)

MSDS信息

提供商语言

Etamsylate

英文

酚磺乙胺 价格(试剂级)

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/08/19HY-B1074Ethamsylate
5 mg213元
2024/08/19HY-B1074酚磺乙胺
Ethamsylate
2624-44-410mg342元

酚磺乙胺 上下游产品信息

上游原料

二乙胺二氧化硫对苯醌二乙氨基乙醇

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