醋酸西曲瑞克 CAS#: 130143-01-0

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醋酸西曲瑞克

适应症给药&药量药理作用生物活性靶点体外研究

中文名称	醋酸西曲瑞克
中文同义词	熊去氧胆酸杂质;西曲瑞克二醋酸盐;二醋酸西曲瑞克;醋酸西曲瑞克API;(S)-N-((R)-1-氨基-1-氧代丙烷-2-基)-1-((2S,5S,8R,11S,14S,17R,20R,23R)-20-(4-氯苄基)-2-(3-胍基丙基)-11-(4-羟基苄基)-14-(羟基甲基)-5-异丁基-23-(萘-2-基甲基)-4,7,10,13,16,19,22,25-八氧代-17-(吡啶-3-基甲基)-8-(3-脲基丙基)-3,6,9,12,15,18,21,24-八氮杂二十六烷-1-酰基)吡咯烷-2-甲酰胺 二乙酸盐
英文名称	Cetrorelix acetate
英文同义词	N-Acetyl-3-(2-naphthalenyl)-D-alanyl-4-chloro-D-phenylalanyl-3-(3-pyridinyl)-D-alanyl-L-seryl-L-tyrosyl-N5-(aminocarbonyl)-D-ornithyl-L-leucyl-L-arginyl-L-prolyl-D-alaninamide diacetate;Cetrorelix acetate;Cetrorenlin Acetate;Cetrelix Acetate;Cetrorelix Diacetate;Cetrorelix AcetateQ: What is Cetrorelix Acetate Q: What is the CAS Number of Cetrorelix Acetate;NS-75A diacetate;SB-075 diacetate
CAS号	130143-01-0
分子式	C70H92N17O14
分子量	1551.16
EINECS号
相关类别	医药原料药;生物制药;蛋白质/多肽;多肽;药物多肽
Mol文件	130143-01-0.mol
结构式

醋酸西曲瑞克 性质

醋酸西曲瑞克 用途与合成方法

适应症

醋酸西曲瑞克是一种人造激素，可阻断促性腺激素释放激素（GnRH）的影响。辅助生育技术中，对控制性卵巢刺激的患者，防止提前排卵。

给药&药量

首次给药后，建议对患者进行医疗监护，以确认未发生超敏反应。
本品每日1次，每次1瓶，临用前每瓶缓缓注入1ml灭菌注射用水使溶解，间隔24小时，应于早晨或晚间使用。
早晨用药：自使用尿源性或重组促性腺激素进行卵巢刺激的第5或第6天（约在卵巢刺激开始后96-120小时）开始给予本品，持续整个促性腺激素治疗过程至诱发排卵的当日（包括诱发排卵当日）。
晚间用药：自使用尿源性或重组促性腺激素进行卵巢刺激的第5天（约在卵巢刺激开始后96-108小时）开始给予本品，持续整个促性腺激素治疗过程至诱发排卵的前一夜。

药理作用

醋酸西曲瑞克是促性腺激素释放激素（GnRH）拮抗剂。GnRH可与垂体细胞的膜受体结合。醋酸西曲瑞克与内源性GnRH竞争性地结合这些受体，从而剂量依赖性地抑制腺垂体分泌黄体生成素（LH）和卵泡刺激素（FSH）。醋酸西曲瑞克用药后即产生抑制作用，持续治疗可维持此抑制作用。
用于女性，醋酸西曲瑞克可延迟LH峰，从而推迟排卵。对于进行卵巢刺激的妇女，醋酸西曲瑞克的作用时间呈剂量依赖性。单次给予西曲瑞克3mg，估计其抑制作用至少为4天，在第4天抑制作用约为70%。每24小时重复给予醋酸西曲瑞克0.25mg，可维持其作用。
无论在动物还是人体，醋酸西曲瑞克拮抗激素的作用在治疗结束后可完全逆转。

生物活性

Cetrorelix diacetate (SB-075 diacetate)是 GnRH 受体的强效拮抗剂，其 IC50 值为 1.21 nM。

靶点

IC50: 1.21 nM GnRH.

体外研究

Cetrorelix diacetate inhibits growth of ES-2 cell line at 1000 ng/ml. Cetrorelix diacetate has comparable antiproliferative effects as GnRH-I agonists indicating that the dichotomy of GnRH-I agonists and antagonists might not apply to the GnRH-I system in cancer cells.

参考质量标准

外观?白色粉末
纯度(HPLC) ≥98.0%
单杂≤1.0%
醋酸根含量5.0%～12.0%
水分含量≤10.0%
肽含量≥80.0%

安全信息

MSDS信息

醋酸西曲瑞克 上下游产品信息