二丁酰环磷腺苷钙
概述理化性质制备方法药理作用应用用法用量注意事项主要参考资料 专题
中文名称 | 二丁酰环磷腺苷钙 |
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中文同义词 | |
英文名称 | Dibutyryl adenosine cyclophosphate calcium |
英文同义词 | Dibutyryl adenosine cyclophosphate calcium;Calcium Dibutyryl Adenosine Cyclophosphate (DB-cAMP);DB-cAMP.Ca |
CAS号 | |
分子式 | |
分子量 | 0 |
EINECS号 | 1312995-182-4 |
相关类别 | 医药原料 |
Mol文件 | Mol File |
结构式 |
二丁酰环磷腺苷钙 性质
二丁酰环磷腺苷钙 用途与合成方法
概述
二磷酸腺苷钙为蛋白激酶激活剂,可同时激活蛋白激酶A和蛋白激酶C(cAMP仅激活蛋白激酶A),可催化人体内最基本的生物化学代谢——氧化磷酸化反应和三羧酸循环,使大多数蛋白质和酶类产生活性,激活人体各种反应,同时产生大量ATP,改善细胞和能量代谢,从而实现其促进神经再生、转化异常细胞、扩张血管、舒张平滑肌、改善心肌缺血等作用;主要用于心绞痛、急性心肌梗死的辅助治疗,亦可用于心肌炎、心源性休克,手术后网膜先出血和银屑病,并可辅助其他抗癌药治疗白血病。
理化性质
淡黄色块状物或粉末
图1为注射二丁酰环磷腺苷钙
制备方法
以环磷腺苷为原料,吡啶、三乙胺为溶剂,与正丁酐反应生成二丁酰环磷腺苷,经洗涤、萃取等步骤纯化,再与氯化钙结晶成盐.
图2为二丁酰环磷腺苷钙的合成路线图
药理作用
由于cAMP不易透过细胞膜,而且进入细胞内的cAMP很快地被细胞内之磷酸二酯酶水解的故,故制成磷酸腺苷的衍生物,环磷酸腺苷双丁酰酯对细胞的渗透性比cAMP强,且能对抗机体内磷酸二酶的破坏作用,故其作用时间和速度均比cAMP持久和迅速。
应用
可用于心绞痛、急性心肌梗死的治疗,亦可用于心肌炎、心源性休克、手术后网膜下血和银屑病,并可辅助其他抗癌药治疗白血病
用法用量
1.肌肉注射
(1)用于冠心病:取本品1支溶于生理盐水2毫升中,作肌内注射,每日二次;或取本品2支于5%葡萄糖500亳升中,作静脉滴注,每日一次,以15天为一疗程,可遵医嘱连续应用2-3疗程。
(2)风湿性心脏病:将本品1支溶于生理盐水10毫升中,取穴二侧足三里,先针刺穴位,有酸胀等气感,各注射1毫升,即共4毫克,每日1次,15次为一疗程。
(3)牛皮癣:取本品3-4支溶于生理盐3-5毫升,作肌内注射,每日一次,或以本品3-4支溶于5%葡萄糖500毫升中,作静脉滴注。每日一次,以2-3周为一疗程,遵医嘱,可延长使用到4-7周。
(4)白血病:可以应用于急性白血病的诱导缓解,对一些周围白血球总数低,暂不宜用其他药物化疗患者尤为适用。配合化疗,以本品1支溶于2毫升生理盐水中,作肌内注射。每日二次,病情严重者,以本品2支溶于5%葡萄糖500毫升中,作静脉滴注,一个月为疗程。在治疗过程中,同时口服磷酸二酯酶抑制剂氨茶碱0.1克,每日三次,可大大提高CAMP的作用效果。
2.静脉滴注:本品20-40mg溶于250-500注射液中,每日1-2次。重症者可酌情加量
注意事项
少数病人有头昏、嗜睡、恶心、呕吐、关节痛等。
主要参考资料
[1]http://www.yp900.com/ypsms/sms_154034.htm.
[2]http://wenda.so.com/q/1385140543063467.
[3]周潜. 二丁酰环磷腺苷钙合成工艺改进[A]. 中国药学会.2007年全国生化与生物技术药物学术年会论文集[C].中国药学会:,2007:3.