2-甲酰胺-5-(2-巯基-1,3-噻唑-4-基)-噻吩 CAS#: 52560-89-1

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2-甲酰胺-5-(2-巯基-1,3-噻唑-4-基)-噻吩

用途应用 用途与合成方法 MSDS 2-甲酰胺-5-(2-巯基-1,3-噻唑-4-基)-噻吩价格(试剂级) 上下游产品信息 专题

中文名称	2-甲酰胺-5-(2-巯基-1,3-噻唑-4-基)-噻吩
中文同义词	盐酸阿罗洛尔中间体;2-甲酰胺-5-(2-巯基-1,3-噻唑-4-基)-噻吩 阿罗洛尔中间体;5-(2,3-二氢-2-巯基-4-噻唑基)噻吩甲酰胺;2-甲酰胺-5-(2-巯基-1,3-噻唑-4-基)-噻吩;2-甲酰胺-5-(2-巯基-1,3-噻唑-4-基)-噻吩(阿罗洛尔杂质);2-甲酰胺-5-(2-巯基-1;3-噻唑-4-基)-噻吩;2-甲酰胺-5-(2-巯基-1,3-噻唑
英文名称	5-(2-sulfanylidene-3H-1,3-thiazol-4-yl)thiophene-2-carboxamide
英文同义词	5-(2,3-Dihydro-2-thioxo-4-thiazolyl)-2-thiophenecarboxamide;NSC 317939;5-(2-MERCAPTOTHIAZOL-4-YL)THIOPHENE-2-CARBOXAMIDE;5-(2-Mercapto-4-thiazolyl)-2-thiophenecarboxamide;2-carbamoyl-5-(2-mercapto-1,3-thiazol-4-yl)-thiophene;5-(2-mercapto-1,3-thiazol-4-yl)-2-thiophene carboxamide;Arotinolol hydrochloride interMediate product;5-(2-Mercapto-thiazol-4-yl)-thiophene-2-carboxylic acid aMide
CAS号	52560-89-1
分子式	C8H6N2OS3
分子量	242.34
EINECS号	609-857-0
相关类别	医药中间体;原料药
Mol文件	52560-89-1.mol
结构式

2-甲酰胺-5-(2-巯基-1,3-噻唑-4-基)-噻吩 性质

2-甲酰胺-5-(2-巯基-1,3-噻唑-4-基)-噻吩 用途与合成方法

用途

2-甲酰胺-5-(2-巯基-1,3-噻唑-4-基)-噻吩即5-(2-巯基-4-噻唑基)噻吩-2-甲酰胺，是盐酸阿罗洛尔的中间体。盐酸阿罗洛尔是一种选择性β1-肾上腺素受体拮抗剂，临床上主要用于治疗轻至中度原发性高血压、心绞痛、快速型心率失常和原发性震颤等。在选择抑制β-肾上腺素受体的同时，对α1-肾上腺素受体有轻微阻滞作用，进而降低交感神经的张力，使得降压效果更理想。盐酸阿罗洛尔由日本住友制药株式会社研发，1985年首次在日本上市。

应用

盐酸阿罗洛尔(结构式I的化合物)的制备

将63.00g(0.86mol)叔丁胺，39.51g(0.17mol)三乙基苄基氯化铵加入至350ml无水甲醇中。升温至65～70℃，将环氧氯丙烷的甲醇溶液(401.21g(4.34mol)环氧氯丙烷溶于700ml无水甲醇)缓慢滴加至上述体系中。滴加完毕，保温反应5小时。反应完毕，减压浓缩。在残余物中，依次加入结构式IV的化合物83.36g(0.344mol)、131.30g(0.95mol)碳酸钾、28.55g(0.172mol)碘化钾，升温至70～75℃，保温反应。反应完毕，降温至0～10℃，向上述体系依次加入300ml水，600ml二氯甲烷，静置分液。弃去水层，有机相加入80.00g无水硫酸钠干燥。过滤,滤液减压浓缩，残余物加入30ml浓盐酸(12N)，搅拌使溶解。减压浓缩，残余物加入240ml乙酸乙酯和75ml无水甲醇，搅拌析晶。过滤，滤饼于60℃下干燥，得目标化合物(14.73g，黄色固体)，收率：10.50％。

安全信息

MSDS信息

2-甲酰胺-5-(2-巯基-1,3-噻唑-4-基)-噻吩 价格(试剂级)

2-甲酰胺-5-(2-巯基-1,3-噻唑-4-基)-噻吩 上下游产品信息

上游原料

5-(BROMOACETYL)THIOPHENE-2-CARBOXAMIDE5-乙酰基噻吩-2-甲酰氨5-乙酰基噻吩-2-羧酸5-乙酰基-噻吩-2-羧酸甲酯2-乙酰基噻吩甲基肟2-乙酰基噻吩