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更新 2024-10-30 22:40
 
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详细说明

乐伐替尼甲磺酸盐

概述应用生物活性靶点 用途与合成方法 MSDS 乐伐替尼甲磺酸盐价格(试剂级) 上下游产品信息 专题

中文名称乐伐替尼甲磺酸盐
中文同义词甲磺酸乐伐替尼;乐伐替尼 甲磺酸盐的;甲磺酸乐伐替尼 /乐伐替尼甲磺酸盐;乐伐替尼LENVATINIB MESYLATE;4-[3-氯-4-(环丙基氨基羰基)氨基苯氧基]-7-甲氧基-6-喹啉甲酰胺甲磺酸盐;仑伐替尼磺酸盐;E7080 乐伐替尼甲磺酸盐;乐法替尼甲磺酸盐
英文名称lenvatinib Mesylate
英文同义词lenvatinib Methanesulfonate;E7080 Mesylate;4-[3-Chloro-4-[[(cyclopropylamino)carbonyl]amino]phenoxy]-7-methoxy-6-quinolinecarboxamide monomethanesulfonate;4-[3chloro-4-(N'-cyclopropylureido)phenoxy]-7-methoxyquinoline-6-carboxamide methanesulfonate;CAT#A863437;Lenvatinib Mesylate,Amadis Chemical offer CAS#857890-39-2;lenvatinib Mesylate;E7080;E-7080;E 7080
CAS号857890-39-2
分子式C22H23ClN4O7S
分子量522.95862
EINECS号812-398-0
相关类别医药原料;抗癌多靶点酶抑制剂;原料药;原料药和中间体;医药原料药;抗甲状腺癌;乐伐替尼中间体;原料药;医用原料;杂质对照品;其他;产品-医药产品;FGF receptor antagonist;API;API;化工原料;原料;目的化合物;常规产品;医药原料药-原料药;原料药及中间体;化工品;化工产品;化学试剂
Mol文件857890-39-2.mol
结构式乐伐替尼甲磺酸盐 结构式

乐伐替尼甲磺酸盐 性质

熔点>220°C (dec.)
储存条件-20°C Freezer
溶解度可溶于DMSO(少许)、甲醇(少许)
形态固体
颜色白色至类白色
InChIKeyHWLFIUUAYLEFCT-UHFFFAOYSA-N
SMILESO=C(N)C1C=C2C(N=CC=C2OC2C=C(Cl)C(NC(=O)NC3CC3)=CC=2)=CC=1OC.CS(=O)(O)=O

乐伐替尼甲磺酸盐 用途与合成方法

概述

乐伐替尼甲磺酸盐是乐伐替尼的甲磺酸盐,乐伐替尼是由日本卫材公司研发的一款多靶点酪氨酸激酶抑制剂,其具有新颖的结合模式,除抑制参与肿瘤增殖的其他促血管生成和致癌信号通路相关酪氨酸激酶外,还能够选择性抑制血管内皮生长因子(VEGF)受体的激酶活性,如VEGF-1、VEGF-2 和VEGF-3 等。

应用

乐伐替尼是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,它可能对多种癌症起作用,因此卫材还在进行乐伐替尼用于其它癌症的研究,如肝细胞癌、非小细胞肺癌、黑色素瘤、乳腺癌、淋巴瘤、卵巢癌等等,经药渡数据检索,与乐伐替尼相关的临床研究信息有62项。2017年7月,卫材向美国FDA和欧洲药品管理局提交了乐伐替尼一线治疗晚期肝细胞癌的上市申请。临床试验中,乐伐替尼用于中晚期肝细胞癌优于目前的标准治疗药物索拉非尼。

生物活性

Lenvatinib Mesylate (E7080)是一种合成、具有口服活性的 tyrosine kinase 的抑制剂,可抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR1-3),成纤维细胞生长因子受体(FGFR1-4),血小板衍生生长因子受体(PDGFRα),干细胞因子受体(Kit (c-Kit)),并在转染过程中重新排列(RET (c-RET))。甲磺酸来伐替尼具有潜在的抗肿瘤活性。

靶点

TargetValue
c-RET
()

VEGFR2
(Cell-free assay)
4.0 nM
VEGFR3
(Cell-free assay)
5.2 nM
VEGFR1
(Cell-free assay)
22 nM
PDGFRβ
(Cell-free assay)
39 nM

安全信息

MSDS信息

乐伐替尼甲磺酸盐 价格(试剂级)

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/08/19HY-10981A乐伐替尼甲磺酸盐
Lenvatinib mesylate
857890-39-25mg230元
2024/08/19HY-10981A乐伐替尼甲磺酸盐
Lenvatinib mesylate
857890-39-210mg368元

乐伐替尼甲磺酸盐 上下游产品信息

上游原料

乐伐替尼甲基磺酸

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