AG1478 CAS#: 153436-53-4

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AG1478

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中文名称	AG1478
中文同义词	(3-氯苯基)(6,7-二甲氧基喹唑啉-4-基)胺;4-(3-氯苯胺)-6,7-二甲氧基喹唑啉盐酸盐;AG-1478, 一种选择性EGFR抑制剂;酪氨酸激酶抑制剂AG 1478;化合物AG-1478
英文名称	AG 1478 HYDROCHLORIDE
英文同义词	N-(3-CHLOROPHENYL)-6,7-DIMETHOXY-4-QUINAZOLINANINE HYDROCHLORIDE;4-(3-CHLOROANILINO)-6,7-DIMETHOXYQUINAZOLINE HCL;4-(3-CHLOROANILINO)-6,7-DIMETHOXYQUINAZOLINE HYDROCHLORIDE;AG-1478;AG 1478 HYDROCHLORIDE;Tyrphostin AG 1478, free base >99%;NSC 693255;(3-Chlorophenyl)(6,7-dimethoxyquinazolin-4-yl)amine
CAS号	153436-53-4
分子式	C16H14ClN3O2
分子量	315.75
EINECS号
相关类别	小分子抑制剂;蛋白酪氨酸激酶;小分子抑制剂，天然产物;Inhibitors;API;Inhibitor
Mol文件	153436-53-4.mol
结构式

AG1478 性质

AG1478 用途与合成方法

生物活性

AG-1478 (Tyrphostin AG-1478, NSC 693255) 是一种选择性EGFR抑制剂，在无细胞试验中IC50为3 nM，对HER2-Neu，PDGFR，Trk，Bcr-Abl和InsR几乎没有作用活性。AG-1478（Tyrphostin AG-1478）通过靶向 phosphatidylinositol 4-kinase IIIα (PI4KA) 抑制脑心肌炎病毒encephalomyocarditis virus (EMCV)和丙型肝炎病毒hepatitis c virus (HCV)。

靶点

体外研究

AG-1478作用于ErbB2和PDGFR 的选择性较差，IC50为>100 μM。与表达内源性wt EGFR或过表达外源性wt EGFR的细胞(IC50分别为34.6 μM和48.4 μM)相比，AG-1478优先抑制表达ΔEGFR的U87MG细胞，IC50为8.7 μM，并且抑制DNA合成，IC50分别为4.6 μM，19.67 μM，和35.2 μM。与内源性或过表达的外源性wt EGFR 相比，AG-1478也会优先抑制酪氨酸激酶活性和ΔEGFR的自身磷酸化。 在VSMC 中，AG-1478 (0.25 μM)废止Ang II，Ca2+离子载体以及EGF诱导的MAPK活化，但是不影响佛波酯或血小板源生长因子-BB诱导的MAPK活化。 AG-1478抑制EGF诱导的BaF/ERX和LIM1215细胞中有丝分裂，IC50分别为0.07 μM 和 0.2 μM。 AG1478能够抑制ATP-结合盒(ABC)转运蛋白的功能，比如ABCB1和ABCG2，对ABCG2具有明显的作用。

体内研究

AG-1478给药阻断肿瘤位点的EGFR磷酸化，并抑制过表达wt EGFR 的A431异种移植物和表达de2-7 EGFR的胶质瘤异种移植物的生长。甚至不足治疗剂量的AG-1478也能够显著增强细胞毒性药物的效能，结合AG-1478和temozolomide对人胶质瘤异种移植物表现出协同的抗肿瘤活性。AG-1478结合抗-EGFR抗体(mAb 806)对过表达EGFR的肿瘤异种移植物表现出额外的，在某些情况下协同的抗肿瘤活性。 AG-1478 (0.4 mg)结合单剂量25 μCi

安全信息

MSDS信息

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