R428 CAS#: 1037624-75-1

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R428

简介体内研究用途生物活性靶点体外研究 用途与合成方法 MSDS R428价格(试剂级) 上下游产品信息

中文名称	R428
中文同义词	1-(6,7-二氢-5H-苯并[6,7]环庚烷并[1,2-C]哒嗪-3-基)-N3-[(7S)-6,7,8,9-四氢-7-(1-吡咯烷基)-5H-苯并环庚烯-2-基]-1H-1,2,4-三唑-3,5-二胺;R428, 一种高效的具有选择性的AXL 抑制剂;AXL抑制剂(R428);1-(6,7-二氢-5H-苯并[6,7]环庚烷并[1,2-C]哒嗪-3-基)-N3-[(7S)-6,7,8,9-四氢-7-(1-吡咯烷基)-5H-苯并环庚烯-2-基]-1H-1,2,4-三唑-3,5-;(S)-1-(6,7-二氢-5H-苯并[6,7]环庚三烯并[1,2-C]哒嗪-3-基)-N3-(7-(吡咯烷-1-基)-6,7,8,9-四氢-5H-苯并[7]轮烯-2-基)-1H-1,2,4-三唑-3,5-二胺;化合物SKF-86002;AXL抑制剂;(S)-1-(6,7-二氢-5H-苯并[6,7]环庚并[1,2-C]哒嗪-3-基)-N3-(7-(吡咯烷-1-基)-6,7,8,9-四氢-5H-苯并[7]环庚烯-2-基)-1H-1,2,4-三唑-3,5-二胺
英文名称	R428
英文同义词	(S)-1-(6,7-dihydro-5H-benzo[6,7]cyclohepta[1,2-c]pyridazin-3-yl)-N3-(7-(pyrrolidin-1-yl)-6,7,8,9-tetrahydro-5H-benzo[7]annulen-2-yl)-1H-1,2,4-triazole-3,5-diamine;BGB-324;BGB-324, CPDB1725;(S)-1-(6,7-Dihydro-5H-benzo[6,7]cyclohepta[1,2-c]pyridazin-3-yl)-N3-(7-(pyrrolidin-1-yl)-6,7,8;R428;R428 (BGB324);1-(6,7-Dihydro-5H-benzo[6,7]cyclohepta[1,2-c]pyridazin-3-yl)-N3-[(7S)-6,7,8,9-tetrahydro-7-(1-pyrrolidinyl)-5H-benzocyclohepten-2-yl]-1H-1,2,4-triazole-3,5-diamine;EOS-62006
CAS号	1037624-75-1
分子式	C30H34N8
分子量	506.64
EINECS号
相关类别	蛋白酪氨酸激酶;抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;细胞生物学试剂;重点产品;医药原料;贝尔卡主打;Inhibitors;APIs;API
Mol文件	1037624-75-1.mol
结构式

R428 性质

R428 用途与合成方法

简介

R428 (BGB324)是一种Axl抑制剂，IC50为14nM，作用于Axl比作用于Abl选择性高100倍以上。作用于Axl选择性也比作用于Mer和Tyro3(高50到100倍)及InsR、 EGFR、HER2和PDGFRβ(高100倍以上)高。

体内研究

药理学研究表明口服R428治疗后可以降低肿瘤中巨噬细胞集落刺激因子和上皮间质转化的转录调节因子Snail的表达，这种作用具有剂量依赖特性。R428在角膜微囊和肿瘤模型中抑制血管新生，这支持了之前的一项研究。在MDA-MB-231心内和4T1原位乳腺癌转移小鼠模型中，R428 治疗可以减轻癌细胞转移负担并延长生存期 (与对照组52天相比中位生存期大于80天，P＜0.05) 。

用途

R428是一种AXL酪氨酸激酶抑制剂，被认为是一种抗癌药物。

生物活性

Bemcentinib (R428, BGB324)是一种Axl抑制剂，IC50为14 nM，作用于Axl比作用于Abl选择性高100倍以上。作用于Axl选择性也比作用于Mer和Tyro3(高50到100倍)及InsR， EGFR， HER2，和PDGFRβ(高100倍以上)高。

靶点

体外研究

R428阻断Axl的催化和促癌活性。纳摩尔级R428抑制Axl活性并阻断Axl依赖的过程，包括Akt 磷酸化, 乳腺癌细胞入侵以及促炎细胞因子产生  。最近一项研究表明Axl 抑制剂R428 对原发性CLL B细胞处理24小时后平均IC50约为2.0μM，而类似条件下正常的B细胞, T细胞和自然杀伤细胞(NK) 在R428 (2.5 μM)浓度时没有明显的细胞死亡。

安全信息

MSDS信息

R428 价格(试剂级)

R428 上下游产品信息

上游原料

1,2-二(溴甲基)苯