CP-673451 CAS#: 343787-29-1

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CP-673451

简介生物活性体外研究体内研究生物活性靶点体外研究体内研究 用途与合成方法 MSDS CP-673451价格(试剂级) 上下游产品信息 专题

中文名称	CP-673451
中文同义词	1-[2-[5-(2-甲氧基乙氧基)苯并咪唑-1-基]喹啉-8-基]哌啶-4-基胺;血小板源生长因子受体(PDGFR)抑制剂;1-(2-(5-(2-甲氧基乙氧基)-1H-苯并[D]咪唑-1-基)喹啉-8-基)哌啶-4-胺;化合物CP673451;1-[2-[5-(2-甲氧基乙氧基)苯并咪唑-1-基]喹啉-8-基]哌啶-4-基胺 5级;CP-673451,PDGFR抑制剂
英文名称	1-{2-[5-(2-Methoxy-ethoxy)-benzoimidazol-1-yl]-quinolin-8-yl}-piperidin-4-ylamine
英文同义词	1-{2-[5-(2-Methoxy-ethoxy)-benzoimidazol-1-yl]-quinolin-8-yl}-piperidin-4-ylamine;CP 673451;1-[2-[5-(2-Methoxyethoxy)benzimidazol-1-yl]quinolin-8-yl]piperidin-4-ylamine;4-PiperidinaMine,1-[2-[5-(2-Methoxyethoxy)-1H-benziMidazol-1-yl]-8-quinolinyl]-;1-(2-(5-(2-methoxyethoxy)-1H-benzo[d]imidazol-1-yl)quinolin-8-yl)piperidin-4-amine;1-[2-[5-(2-Methoxyethoxy)benzimidazol-1-yl]quinolin-8-yl]piperidin-4-ylamine           CP 673451;1-{2-[5-(2-Methoxy-ethoxy)-benzoimidazol-1-yl]-quinolin-8-yl}-piperidin-4-ylamine CP 673451;CP-673451;CP 673451;CP673451
CAS号	343787-29-1
分子式	C24H27N5O2
分子量	417.5
EINECS号
相关类别	细胞生物学试剂;小分子抑制剂，天然产物;蛋白酪氨酸激酶;Inhibitors
Mol文件	343787-29-1.mol
结构式

CP-673451 性质

CP-673451 用途与合成方法

简介

CP 673451，是一种选择性 PDGFRα/ β 抑制剂。PDGFR 在肿瘤细胞的迁移和增殖中发挥着重要的作用，PDGFR 激活和过量表达有助于肿瘤发生和转移。 因此，抑制PDGFR 介导的信号传导通路是治疗癌症的一个新的方向。

生物活性

CP-673451是一种选择性的PDGFRα/β抑制剂，IC50为10 nM/1 nM，比作用于其他血管生成受体选择性高450倍以上，具有抗血管生成和抗肿瘤活性。

体外研究

CP-673451是一种选择性的PDGFRα/β抑制剂，IC50值为10 nM/1 nM，比作用于其他血管生成受体选择性高450倍以上。在恶性胶质肿瘤中，CP-673451 (33 毫克/千克)能够抑制>50%的PDGFR-β受体4小时，在血浆中C_max下相应的EC50为120纳克/毫升。在海绵的血管生成模型中，CP-673451在3毫克/千克 (q.d. ×5, p.o.，在 C_max下相应为5.5纳克/毫升)剂量下，抑制70%PDGF-BB刺激的血管生成。 CP-673451通过降低GSK-3α和GSK-3β的磷酸化作用减少细胞增殖。在RD和RUCH2培养基中，CP-673451妨碍rhabdosphere形成能力和细胞的分化，导致衰老增加。

体内研究

CP 673451 (每天一次口服定量给药)在无胸腺小鼠体内抑制许多人类移植肿瘤，包括H460人类肺癌，Colo205和 LS174T 人类结肠癌，以及U87MG人类胶质母细胞瘤，在其皮下的生长(ED50 < 33毫克/千克)。在在RUCH2异种移植的小鼠体内，CP 673451减少了肿瘤的生长和间质细胞的浸润。

生物活性

CP-673451是一种选择性的PDGFRα/β抑制剂，无细胞试验中IC50为10 nM/1 nM，比作用于其他血管生成受体选择性高450倍以上，具有抗血管生成和抗肿瘤活性。

靶点

体外研究

CP-673451是一种选择性的PDGFRα/β抑制剂，IC50值为10 nM/1 nM，比作用于其他血管生成受体选择性高450倍以上。在恶性胶质肿瘤中，CP-673451 (33 毫克/千克)能够抑制>50%的PDGFR-β受体4小时，在血浆中C  _max 下相应的EC50为120纳克/毫升。在海绵的血管生成模型中，CP-673451在3毫克/千克 (q.d. ×5, p.o.，在 C  _max 下相应为5.5纳克/毫升)剂量下，抑制70%PDGF-BB刺激的血管生成。 CP-673451通过降低GSK-3α和GSK-3β的磷酸化作用减少细胞增殖。在RD和RUCH2培养基中，CP-673451妨碍rhabdosphere形成能力和细胞的分化，导致衰老增加。

体内研究

CP 673451 (每天一次口服定量给药)在无胸腺小鼠体内抑制许多人类移植肿瘤，包括H460人类肺癌，Colo205和 LS174T 人类结肠癌，以及U87MG人类胶质母细胞瘤，在其皮下的生长(ED50 < 33毫克/千克)。在在RUCH2异种移植的小鼠体内，CP 673451减少了肿瘤的生长和间质细胞的浸润。

安全信息

MSDS信息

CP-673451 价格(试剂级)

CP-673451 上下游产品信息