CL-387785 CAS#: 194423-06-8

微信扫码

CL-387785

简介生物活性靶点体外研究体内研究 用途与合成方法 MSDS CL-387785价格(试剂级) 上下游产品信息

中文名称	CL-387785
中文同义词	N-[4-[(3-溴苯基)氨基]-6-喹唑啉基]-2-丁炔酰胺;N-(4-((3-溴苯基)氨基)喹唑啉-6-基)丁-2-炔酰胺;化合物CL-387785
英文名称	2-ButynaMide, N-[4-[(3-broMophenyl)aMino]-6-quinazolinyl]-
英文同义词	CL-387785 (EKI-785);N-(4-(3-bromophenylamino)quinazolin-6-yl)but-2-ynamide;N-[4-[(3-broMophenyl)aMino]-6-quinazolinyl]-2-ButynaMide                     CL-387785;2-ButynaMide, N-[4-[(3-broMophenyl)aMino]-6-quinazolinyl]-;CL-387785, >=98%;785;EKI-785; WAY-EKI 785; CL387785; CL 387785; EKI785; WAY-EKI785; EKI 785;CL-387;785;CS-1630
CAS号	194423-06-8
分子式	C18H13BrN4O
分子量	381.23
EINECS号
相关类别	小分子抑制剂;抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;Inhibitors
Mol文件	194423-06-8.mol
结构式

CL-387785 性质

CL-387785 用途与合成方法

简介

CL-387785是一种细胞可渗透且不可逆的体内 EGF 受体 (EGFR) 激酶活性抑制剂 (IC₅₀ = 250-490 pM)。不可逆的EGFR抑制剂CL-387785可抑制H1975细胞的侵袭和转移。CL-387785 还表现出放射治疗致敏的作用。

生物活性

CL-387785 (EKI-785, WAY-EKI 785)是一种不可逆的选择性EGFR抑制剂，IC50为370 pM。

靶点

体外研究

CL-387785可阻断细胞中EGF-介导的受体自磷酸化，IC50值为5 nM。在过表达EGF-R或c-erbB-2的细胞系中，CL-387785主要以细胞抑制剂的方式抑制细胞增殖，IC50值为31 nM。

体内研究

在过表达EGF-R的裸鼠体内，CL-387785(80 毫克/千克/天，口服)有效抑制肿瘤生长。 在常染色体隐性遗传性多囊肾疾病小鼠模型(ARPKD)中，EKI-785(90 毫克/千克，腹腔注射)处理Balb/c-bpk/bpk (BPK)小鼠，可显著降低集合小管囊性病变，改善肾功能，降低胆管上皮细胞异常，延长生存期。 EKI-785剂量低至25 毫克/千克时，能够降低HCA-7诱导的异种移植瘤的生长，剂量为100 mg/kg时，可完全抑制肿瘤生长。50 毫克/千克的CL-387785能够有效抑制HCT-116诱导的异种移植瘤的生长。

安全信息

MSDS信息

CL-387785 价格(试剂级)

CL-387785 上下游产品信息