(5Z)-5-[[4-(4-吡啶基)-6-喹啉基]亚甲基]-2,4-噻唑烷二酮 CAS#: 958852-01-2

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(5Z)-5-[[4-(4-吡啶基)-6-喹啉基]亚甲基]-2,4-噻唑烷二酮

生物活性体外研究体内研究特征生物活性靶点体外研究体内研究 用途与合成方法 MSDS (5Z)-5-[[4-(4-吡啶基)-6-喹啉基]亚甲基]-2,4-噻唑烷二酮价格(试剂级) 上下游产品信息

中文名称	(5Z)-5-[[4-(4-吡啶基)-6-喹啉基]亚甲基]-2,4-噻唑烷二酮
中文同义词	(Z)-5-((4-(吡啶-4-基)喹啉-6-基)亚甲基)噻唑烷-2,4-二酮;(5Z)-5-[[4-(4-吡啶基)-6-喹啉基]亚甲基]-2,4-噻唑烷二酮;GSK1059615,PI 3-激酶抑制剂
英文名称	5-[[4-(4-Pyridinyl)-6-quinolinyl]methylene]-2,4-thiazolidenedione
英文同义词	5-[[4-(4-Pyridinyl)-6-quinolinyl]methylene]-2,4-thiazolidenedione;GSK 1059615;(5Z)-5-[[4-(4-Pyridinyl)-6-quinolinyl]methylene]-2,4-thiazolidinedione;GSK 1059615;GSK-1059615;GSK 1059615 SodiuM Salt Hydrate;SK1059615;(5Z)-5-[[4-(4-pyridinyl)-6-quinolinyl]methylene]-2,4-thiazolidinedione sodium salt hydrate;GSK-615
CAS号	958852-01-2
分子式	C18H11N3O2S
分子量	333.36
EINECS号
相关类别	小分子抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;抑制剂;制剂-抑制剂;Akt;mTOR;PI3K;Pharmaceuticals;Sulfur & Selenium Compounds;Aromatics;Heterocycles;Inhibitors;Intermediates & Fine Chemicals
Mol文件	958852-01-2.mol
结构式

(5Z)-5-[[4-(4-吡啶基)-6-喹啉基]亚甲基]-2,4-噻唑烷二酮 性质

(5Z)-5-[[4-(4-吡啶基)-6-喹啉基]亚甲基]-2,4-噻唑烷二酮 用途与合成方法

生物活性

GSK1059615是一种PI3Kα/β/δ/γ (可逆的)和mTOR的双重抑制剂，IC50分别为0.4 nM/0.6 nM/2 nM/5 nM和12 nM。Phase 1。

体外研究

GSK1059615也抑制mTOR，IC50为12 nM。GSK1059615抑制PI3K通路，诱导细胞停滞在G1期，可观察到凋亡。GSK1059615有效作用于胸腺癌细胞。 GSK1059615作用于T47D和BT474癌细胞，是PI3K抑制剂，降低细胞内AKT在Ser473位点磷酸化，IC50为40 nM。

体内研究

GSK1059615 作用于携带移植瘤的小鼠，完全抑制肿瘤生长, 且血浆胰岛素水平提高。 GSK1059615按25 mg/kg剂量,口服给药BT474 或HCC1954胸腺癌，每天两次，导致瘀血或肿瘤衰退。

特征

GSK1059615是GlaxoSmithKline的第一个PI3K临床化合物。

生物活性

GSK1059615是一种PI3Kα/β/δ/γ (可逆的)和mTOR的双重抑制剂，IC50分别为0.4 nM/0.6 nM/2 nM/5 nM和12 nM。Phase 1。

靶点

体外研究

GSK1059615也抑制mTOR，IC50为12 nM。GSK1059615抑制PI3K通路，诱导细胞停滞在G1期，可观察到凋亡。GSK1059615有效作用于胸腺癌细胞。 GSK1059615作用于T47D和BT474癌细胞，是PI3K抑制剂，降低细胞内AKT在Ser473位点磷酸化，IC50为40 nM。

体内研究

GSK1059615 作用于携带移植瘤的小鼠，完全抑制肿瘤生长, 且血浆胰岛素水平提高。 GSK1059615按25 mg/kg剂量,口服给药BT474 或HCC1954胸腺癌，每天两次，导致瘀血或肿瘤衰退。

安全信息

MSDS信息

(5Z)-5-[[4-(4-吡啶基)-6-喹啉基]亚甲基]-2,4-噻唑烷二酮 价格(试剂级)

(5Z)-5-[[4-(4-吡啶基)-6-喹啉基]亚甲基]-2,4-噻唑烷二酮 上下游产品信息