瑞替加滨 CAS#: 150812-12-7

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瑞替加滨

生物活性靶点体外研究体内研究 用途与合成方法 MSDS 瑞替加滨价格(试剂级) 上下游产品信息 专题

中文名称	瑞替加滨
中文同义词	瑞替加滨;2-氨基-4-(4-氟苄基氨基)-1-乙氧羰基氨基苯;依佐加滨(瑞替加滨);瑞替加宾碱;瑞替加滨碱;瑞替加滨(A晶型,游离碱);依佐加滨杂质;瑞替加滨/依佐加滨
英文名称	Retigabine
英文同义词	Ethyl [2-amino-4-[[(4-fluorophenyl)methyl]amino]phenyl]carbamate;RetigabineDiscontinued See:  R189051;2-AMINO-4-(4-FLUORBENZYLAMINO)-1-ETHOXYCARBONYLAMINOBENZENE;D2312;N-(2-Amino-4-(4-fluorobenzylamino)phenyl)carbamic Acid Ethyl Ester;D 23129;Retigabin;Ezogabine impurity
CAS号	150812-12-7
分子式	C16H18FN3O2
分子量	303.33
EINECS号	629-886-2
相关类别	神经系统;离子通道;小分子抑制剂，天然产物;原料药中间体;其他科研原料药;膜转运/离子通道;抑制剂;小分子抑制剂;医药原料;原料药;膜转运;药物杂质及中间体;Anti-epileptic;Amines;Aromatics;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;API;Selective neuronal KCNQ/Kv7 potassium channel opener.;Inhibitors;标准品 -中药标准品;原料;有机中间体;原料药及中间体;日用化学品;化学试剂
Mol文件	150812-12-7.mol
结构式

瑞替加滨 性质

瑞替加滨 用途与合成方法

生物活性

Retigabine (D-23129) 是一种新型的抗痉挛剂，在大范围的惊厥模型具有活性。其发挥活性的机制主要是开放神经元的KCNQ2-5电压门控钾离子通道。

靶点

体外研究

Retigabine是一种新型的抗癫痫药，其机制主要是在神经元细胞中具有开放钾通道的活性。Retigabine可显著地增强KCNQ2/Q3的电流。除此之外，retigabine还可增强慢通道失活。在大鼠海马切片中，Retigabine能增加GABA的合成；在人工培养的大鼠皮层神经元中，增强GABA诱导的氯电流。Retigabine在大鼠海马内嗅皮层切片中，诱导神经元膜超极化，开放神经元细胞中的钾通道。在分化的PC12细胞中，Retigabine增强对linopirdine敏感的电流。要显著提高GABAA受体反应，RTG/EZG的浓度要大于10 μM，不同GABAA受体，各亚基的不同组合，RTG/EZG对其发挥的效力也不同，按其效力的强到弱依次为：α1β3γ2=α1β2γ2 >α3β2γ2=α2β2γ2>α5β2γ2=α1β2(N265S)γ2=α1β1γ2。高于治疗浓度的RTG/EZG对电压门控Nav和Cav通道电流仅有较弱的抑制作用，RTG/EZG不与谷氨酸受体有显著的相互作用。

体内研究

Retigabine在中枢神经系统中增强GABA能传输。Retigabine在体内被快速分散并吸收，其口服生物利用率为60%，分布容积约为6.2 L/kg。当滴定液剂量高达600-1200 mg/kg时，其在人体内耐受良好。药物的血浆蛋白结合率约为80%。口服给药途径具有较高的系统生物利用度，说明Retigabine可耐首过代谢。Retigabine通过Ⅱ期肝葡萄苷酸化和乙酰化进行代谢。Retigabine的效果具有性别差异，雌性在口服Retigabine后，相较于雄性给药后，会有更高的药物血浆浓度。Retigabine的排泄主要通过肾脏。通过分析行为学节点发现，在小鼠和大鼠中，腹腔注射进行Retigabine给药，Retigabine具有较差的治疗指标（治疗指标=旋转实验中所获得的TD50/最大电休克实验中所获得的ED50，选择下肢达到最大强直性伸展为节点）。然而，大鼠口服给药后治疗指标为28.8，这一治疗指标数与其他抗癫痫药如carbamazepine相比，比较有利。

安全信息

MSDS信息

瑞替加滨 价格(试剂级)

瑞替加滨 上下游产品信息

上游原料

1449372-53-52-乙氧羰基氨基-5-(4-氟苄基氨基)硝基苯