羟基安非他酮 CAS#: 92264-81-8

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羟基安非他酮

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中文名称	羟基安非他酮
中文同义词	羟基安非他酮;1-(3-氯苯基)-2-[(1-羟基-2-甲基丙-2-基)氨基]丙-1-酮;安非他酮杂质7;安非他酮羟基杂质;(±)-羟基丁氨苯丙酮;安非他酮杂质24;(±)-羟基安非他酮 溶液
英文名称	Hydroxybupropione
英文同义词	HYDROXYBUPROPION;HYDROXYBUPROPIONE;1-(3-CHLOROOPHENYL)-2-[(2-HYDROXY-1,1-DIMETHYLETHYL)AMINO]-1-PROPANONE;2-HYDROXY-2-(3'-CHLOROPHENYL)-3,5,5-TRIMETHYLMORPHOLINE;1-(3-Chloroophenyl)-2-[(2-hydroxy-1,1-dimethylethyl)amino]-1-propanone,2-Hydroxy-2-(3chlorophenyl)-3,5,5-trimethylmorpholine;1-(3-Chlorophenyl)-2-[(1-hydroxy-2-methylpropan-2-yl)amino]propan-1-one;1-(3-Chlorophenyl)-2-[(2-hydroxy-1,1-dimethylethyl)amino]-1-propanone;(±)-Hydroxybupropion solution
CAS号	92264-81-8
分子式	C13H18ClNO2
分子量	255.74
EINECS号	200-835-2
相关类别	化工原料;临床检测标准物质;Intermediates & Fine Chemicals;Metabolites & Impurities;Pharmaceuticals;Bupropion
Mol文件	92264-81-8.mol
结构式

羟基安非他酮 性质

羟基安非他酮 用途与合成方法

生物活性

Hydroxybupropion 是 Bupropion 的主要活性代谢产物，主要是通过 CYP2B6 代谢的。Bupropion 是一种非典型的抗抑郁剂和戒烟剂。Hydroxybupropion 抑制去甲肾上腺素 (norepinephrine uptake) 的摄取，IC50 值为 1.7 μM。Hydroxybupropion 也是一种 nACh 受体拮抗剂。

靶点

IC50: 1.7 μM (Norepinephrine uptake)  
 nACh receptor

体内研究

Plasma levels of Hydroxybupropion greatly exceed those of the parent drug, reaching 10 to 100 times the concentration of Bupropion. Hydroxybupropion shows stronger antitetrabenazine activity (indicative of an antidepressant activity in animals) and has a lower LD50 value than the erythro- and threo- metabolites, suggesting that Hydroxybupropion is the most important active metabolite in vivo for its antidepressant activity. Hydroxybupropion is pharmacologically active, inhibiting norepinephrine and dopamine uptake, and antagonizing nicotine and showing antidepressant effects in rodents.

安全信息

MSDS信息

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