10,11-二氢-10-羟基卡马西平 CAS#: 29331-92-8

微信扫码

10,11-二氢-10-羟基卡马西平

背景应用制备 用途与合成方法 MSDS 10,11-二氢-10-羟基卡马西平价格(试剂级) 上下游产品信息 专题

中文名称	10,11-二氢-10-羟基卡马西平
中文同义词	10,11-二氢-10-羟基卡马西平;利卡西平;10,11-二氢-10-羟基奥卡西平;10,11-二氢-10-羟基 卡巴咪嗪;10,11-二氢-10-羟基卡马西平 (卡马西平杂质)/奥卡西平杂质 标准品;DIHYDROHYDROXY CARBAMAZEPINE-D4;10-羟基-10,11-二氢-5H-二苯并[B,F]氮杂卓-5-甲酰胺;甘草氮平
英文名称	10,11-DIHYDRO-10-HYDROXYCARBAZEPINE
英文同义词	Oxcarbazepine Hydroxy Impurity;5-Carbamoyl-10,11-dihydro-5H-dibenzo[b,f]azepine-10-ol;6-hydroxy-5,6-dihydrobenzo[b][1]benzazepine-11-carboxamide;10,11-Dihydro-10-hydroxy-5H-dibenz(Z)[b,f]azepin-5-carboxamide;10-hydroxy-10,11-dihydro-5H-dibenzo[b,f]azepine-5-carboxaMide;10,11-Dihydro-10-hydroxy;(±)-10-Hydroxy-10,11-dihydro-5H-dibenz[b,f]azepine-5-carboxaMide;5H-Dibenz[b,f]azepine-5-carboxaMide,10,11-dihydro-10-hydroxy-
CAS号	29331-92-8
分子式	C15H14N2O2
分子量	254.28
EINECS号
相关类别	其他生化试剂;化工原料;对照品;临床检测标准物质;Intermediates & Fine Chemicals;Metabolites & Impurities;Pharmaceuticals;Isotope Labeled Compounds
Mol文件	29331-92-8.mol
结构式

10,11-二氢-10-羟基卡马西平 性质

10,11-二氢-10-羟基卡马西平 用途与合成方法

背景

10，11-二氢-10-羟基卡马西平是奥卡西平主要活性代谢产物，是艾司利卡西平(Eslicarbazepine)前体药物，进入体内快速转化为艾司利卡西平。醋酸艾司利卡西平(Eslicarbazepineacetate)，于2009年10月在德国、丹麦、奥地利等国上市，用于癫痫的辅助治疗，以提高CBZ和OXC的疗效，改善其耐受性。2012年，日本Sunovion公司向美国FDA提交醋酸艾司利卡西平新药申请，并于2013年11月获批上市，商品名用于癫痫部分性发作的辅助治疗。

应用

10，11-二氢-10-羟基卡马西平可作为有机合成中间体和医药中间体，可用于制备抗癫痫药物醋酸艾司利卡西平。

制备

方法一：

室温下，将(100.0g，0.4mol)奥卡西平、400mL甲醇和200mL水加入1L圆底烧瓶中，分批加入(15.0g，0.4mol)硼氢化钠，室温搅拌30min后置于45℃下继续反应1h。反应完毕，减压浓缩反应液至200-300mL，过滤，水洗3次，得淡黄色固体粉末99.0g，为10，11-二氢-10-羟基卡马西平，收率97.3％。m.p.188-192℃。

方法二：

向200L反应釜中加入奥卡西平(2.52kg，10mol)和乙醇(25L)，常温下搅拌使之完全溶解。将硼氢化钠(0.378kg，10mol)等分为5批、每批间隔30分钟，在搅拌下加入上述溶液中。加料完毕后继续在常温下搅拌2小时。待反应结束后加入水(50L)，搅拌并用浓盐酸将反应液pH调整到7后，过滤并收集析出的固体。然后将滤液浓缩至50L再过滤一次并收集固体。两批固体合并后干燥，得到利卡西平(外消旋)固体（10，11-二氢-10-羟基卡马西平）2.42kg。

安全信息

MSDS信息

10,11-二氢-10-羟基卡马西平 价格(试剂级)

10,11-二氢-10-羟基卡马西平 上下游产品信息