环酯草醚 CAS#: 135186-78-6

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环酯草醚

简介理化性质合成方法作用机理毒性

中文名称	环酯草醚
中文同义词	环酯草醚;甲苯中环酯草醚标准品;7-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基硫基)-3-甲基异苯并呋喃-1(3H)-酮;(RS)-7-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基硫基)-3-甲基-2-苯并呋喃-1(3H)-酮;PYRIFTALID@100 ΜG/ML IN ACETONITRILE;甲苯中环酯草醚标准溶液
英文名称	PYRIFTALID
英文同义词	PYRIFTALID;7-(4,6-DIMETHOXYPYRIMIN-2-YLTHIO)-3-METHYLISOBENZOFURAN-1(3H)-ONE;PYRIFTALID, PESTANAL;pyriftalid (bsi, pa iso);（RS）-7-（4，6-dimethyoxypryimidin-2-ylthio)-3-methyl-2-benzofuran-1 (3H)-one;Pyriftalid [iso];7-((4,6-DiMethoxypyriMidin-2-yl)thio)-3-Methylisobenzofuran-1(3H)-one;CGA 279233
CAS号	135186-78-6
分子式	C15H14N2O4S
分子量	318.35
EINECS号
相关类别	除草剂;农药;有机杂环类除草剂
Mol文件	135186-78-6.mol
结构式

环酯草醚 性质

环酯草醚 用途与合成方法

简介

环酯草醚(pyriftalid)，试验代号 CGA279233。商品名称ApiroMax、Apiro Star。其他名 称Apiro Fine、Apiro Top、Apiro Top-A。是由先正达公司开发的嘧啶水杨酸类除草剂。

理化性质

环酯草醚为白色无味固体，熔点163.4℃，300℃分解。蒸气压2.2×10-5mPa(25℃)。KowlgP=2.6。Henry常数3.89X10-6Pa·m3/mol(25℃)。相对密度1.44。水中溶解度1.8mg/L (25℃)。其他溶剂中溶解度(g/L,25℃)：丙酮14，二氯甲烷99。光解DT501.9~2.0d。

合成方法

环酯草醚以3-氯邻苯二甲酸酐和2-氯苯甲酸为起始原料，通过下列反应制得：

重要中间体7-疏基-3-甲基异苯并呋喃-1(3H)-酮的合成还有以下两种方法：

作用机理

环酯草醚是一种ALS抑制剂。除草活性来源于开环形成的水杨酸。通过根和茎吸收而起作用。 在100~300g/hm²剂量下能控制水稻田中杂草。

毒性

大鼠急性经口LD50>5000mg/kg。大鼠急性经皮LD50>2000mg/kg。大鼠吸入LC50 >5.54mg/L。NOEL(mg/kg):大鼠(2y)0.56,小鼠(18个月)20。ADI0.006mg/kg。

用途 

嘧啶水杨酸类除草剂，乙酰乳酸合成酶（ALS）抑制剂，离体条件下用酶测定其活性较低，但通过茎叶吸收，在植株体代谢后，产生药效佳的代谢物，并经内吸传导，使杂草停止生长，继而枯死。主要用于稻田防除稗草等禾本科杂草，对水稻后茬作物安全，使用剂量为100～300g有效成分/hm²。

生产方法 

2-甲基磺酰基-4，6-二甲氧基嘧啶的制备

7-巯基-3-甲基苯酞的制备
以邻氯苯甲酸为原料

以邻氯苯酐为原料

环酯草醚的合成 由2-甲基磺酰基-4，6-二甲氧基嘧啶与7-巯基-3-甲基苯酞缩合制得。

安全信息

MSDS信息

环酯草醚 上下游产品信息

上游原料

2-氯苯甲酸苯酞