3-(1-甲基-4-哌啶基)-1H-吲哚-5-醇 CAS#: 57477-39-1

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3-(1-甲基-4-哌啶基)-1H-吲哚-5-醇

简介生物活性靶点体外研究体内研究 用途与合成方法 MSDS 3-(1-甲基-4-哌啶基)-1H-吲哚-5-醇价格(试剂级) 上下游产品信息 专题

中文名称	3-(1-甲基-4-哌啶基)-1H-吲哚-5-醇
中文同义词	3-(1-甲基-4-哌啶基)-1H-吲哚-5-醇;3-(1-甲基哌啶-4-基)-1H-吲哚-5-醇;化合物BRL54443;BRL-54443,5-HT 1E和5-HT 1F受体激动剂
英文名称	BRL 54443
英文同义词	BRL 54443;5-HYDROXY-3-(1-METHYLPIPERIDIN-4-YL)-1H-INDOLE;3-(1-Methyl-4-piperidinyl)-1H-indol-5-ol;3-(1-Methyl-4-piperidinyl)-1H-indol-5-ol   BRL 54443;3-(1-methylpiperidin-4-yl)-1H-indol-5-ol;1H-Indol-5-ol, 3-(1-Methyl-4-piperidinyl)-;BRL 54443 HCl;BRL-54443;BRL54443
CAS号	57477-39-1
分子式	C14H18N2O
分子量	230.31
EINECS号
相关类别	小分子抑制剂;抑制剂;神经信号;小分子抑制剂，天然产物;Inhibitors
Mol文件	Mol File
结构式

3-(1-甲基-4-哌啶基)-1H-吲哚-5-醇 性质

3-(1-甲基-4-哌啶基)-1H-吲哚-5-醇 用途与合成方法

简介

3-(1-甲基-4-哌啶基)-1H-吲哚-5-醇即BRL-54443是一种对5-HT1E和5-HT1F血清素受体亚型起选择性激动作用的药物。其制备受到越来越多医药工作者的关注。

生物活性

BRL 54443 是 5-HT1E/1F 受体激动剂，Ki 分别为 1.1 nM 和 0.7 nM，比对其它 5-HT 和多巴胺受体的抑制性高 30 倍以上。

靶点

体外研究

Despite its low affinity for other receptors [5-HT     _1A    (63 nM), 5-HT     _1B    (126 nM), 5-HT     _1D    (63 nM), 5-HT     _2A    (1259 nM), 5-HT     _2B    (100 nM), 5-HT     _2C    (316 nM), 5-HT     ₆    (>10,000 nM), 5-HT     ₇    (>10,000 nM), D     ₂    (501 nM), D     ₃    (631 nM), and α     _1B    -adrenoceptors (1259 nM)], BRL54443 binds with high affinity at 5-HT     _1F    receptors.  
 In DG membranes, BRL54443 selectively stimulates 5-HT     _1E    receptors and potently inhibits forskolin-dependent cAMP production (IC     ₅₀    =14 nM). BRL 54443 also induces contraction (-log EC     ₅₀    =6.52).  

体内研究

Reduction of flinching was considered as antinociception. Ipsilateral, but not contralateral, peripheral administration of BRL54443 (5-HT(1E/1F); 3-300 microg/paw) significantly reduced formalin-induced flinching in rats.  

安全信息

MSDS信息

3-(1-甲基-4-哌啶基)-1H-吲哚-5-醇 价格(试剂级)

3-(1-甲基-4-哌啶基)-1H-吲哚-5-醇 上下游产品信息