曲司氯铵 CAS#: 10405-02-4

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曲司氯铵

拮抗剂生物活性靶点适应症药理作用药物相互作用制备 用途与合成方法 MSDS 曲司氯铵价格(试剂级) 上下游产品信息 专题

中文名称	曲司氯铵
中文同义词	曲司氯胺;曲司氯铵;托斯必姆;司氯铵;曲司氯胺-D8;托菌属杂质;曲司氯胺/托斯必姆;曲司氯胺 标准品
英文名称	Trospium chloride
英文同义词	2-hydroxy-2,2-diphenylacetic acid [(1S,5R)-3-spiro[8-azoniabicyclo[3.2.1]octane-8,1'-azolidin-1-ium]yl] ester chloride;(1a,3,5a)-3-[(2-Hydroxy-2,2-diphenylacetyl)oxy]-spiro[8-azoniabicyclo[3.2.1]octane-8,1'-pyrrolidinium] Chloride;5-alpha-h-nortropane-8,1’-pyrrolidinium),3-alpha-hydroxy-spiro(1-alpha-chl;8-alpha-benziloyloxy-6,10-ethano-5-azoniaspiro(4.5)decanechloride;asxvii;azoniaspiro(3-alpha-benziloyloxy-nortropan-8,1’-pyrrolidine)-chloride;azoniaspirocompoundxvii;keptan
CAS号	10405-02-4
分子式	C25H30ClNO3
分子量	427.96
EINECS号	233-875-4
相关类别	中药对照品;标准品;医药原料;小分子抑制剂;其他科研原料药;神经信号;化合物：原料药;医药原料药-科研原料;肠胃泌尿生殖系统类;医药原料药;医药、农药及染料中间体;原料药;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;AGRI-MEK;医用原料;原料;生物试剂;生物化工
Mol文件	10405-02-4.mol
结构式

曲司氯铵 性质

曲司氯铵 用途与合成方法

拮抗剂

曲司氯铵是一种可口服的具有拮抗毒蕈碱作用的季铵化合物，又称托斯必姆，其化学名为氯化 3 -2- 二苯乙醇酰氧基螺(去甲莨菪烷- 8，1’-吡咯烷，是意大利 Rottapharm Madans公司研发的毒蕈碱拈抗剂，1990 年首次在德国上市，临床广泛用作抗尿失禁药。

生物活性

曲司氯铵是具有口服活性的，特异性、竞争性的毒蕈碱胆碱能受体 (mAChRs) 拮抗剂，具有抗毒蕈碱活性。它能以高亲和力结合毒蕈碱受体 M1、M2 和 M3，但不与烟碱、胆碱能受体结合。

靶点

适应症

曲司氯铵用于治疗由于逼尿肌不稳定或逼尿肌反射亢进引起的尿频、尿急和急迫性尿失禁等症。

药理作用

曲司氯铵为人工合成的具有四个铵基结构的托品酸衍生物，属副交感神经阻滞药，作用类似于阿托品，主要通过与内源性神经递质乙酰胆碱竞争性结合突触后膜M受体而起作用，对有副交感神经支配的器官起着降低副交感神经张力、去除因副交感神经引起的平滑肌痉挛的作用，对胃肠、胆道和泌尿道也有一定作用。本品脂溶性低而不易通过血脑屏障，不会产生中枢神经系统副作用。

药物相互作用

1.加强药物的抗胆碱能作用，如金刚烷胺、三环类抗抑郁药、奎尼丁、抗组胺和维拉帕米；加强拟交感药物的心动加速作用；降低如甲氧氯普胺和西沙比利等药物的正性动力作用。 2.由于本品可影响胃肠道的动力和分泌，因此不能排除本品会影响同时服用的其他药物的吸收。 3.由于不能排除瓜耳胶、消胆胺等药物抑制本品的吸收，因此不推荐这些药物与本品同用。 4.体外试验显示，本品可影响与药物代谢有关的细胞色素酶P450的代谢(CYP1A2、2A6、2C9、2C19、2D19、2D6、2E1、3A4)。对其他的代谢无影响。

制备

以托品醇为原料经酰化、水解生成去甲托品醇，去甲托品醇再与 1，4-二氯丁烷反应生成氯化( 3q-去甲托品醇)- 8- 螺- 1’-吡咯铵盐，再与二苯 乙醇酸活化酰胺在 DMAP 的催化下反应生成曲司氯铵。

安全信息

MSDS信息

曲司氯铵 价格(试剂级)

曲司氯铵 上下游产品信息

上游原料

去甲托品醇乙酰扁桃酸1,4-二溴丁烷氯化钠曲司氯铵相关物质C