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酒石酸托特罗定

简介生物活性靶点体外研究体内研究 用途与合成方法 MSDS 酒石酸托特罗定价格(试剂级) 上下游产品信息 专题

中文名称酒石酸托特罗定
中文同义词酒石酸托特罗定-D14;L-酒石酸托特罗定;酒石酸托特罗定;酒石酸托特罗定(标准品);(R)-2-[1-苯基-3-(二异丙基氨基)丙基]-4-甲基苯酚-L-酒石酸盐;酒石酸托特罗定 酒石酸托特罗定中间体;酒石酸托特拉定;酒石酸托特罗定 EP标准品
英文名称Tolterodine tartrate
英文同义词Detrol LA;PNU-200583E;(±)-Tolterodine-d14 Tartrate;Tolterodine tartrate (Detrol LA);R-(+)-N,N-Diisopropyl-3-(2-hydroxy-5- Methylphenyl)-3-phenylpropylaMine L-Tartarte;R-(+)-Toltaridine L-Tartrate;Tolterodine Tartaric Acid;Tolterodine Tartrate API
CAS号124937-52-6
分子式C26H37NO7
分子量475.57
EINECS号620-503-4
相关类别原料药标样;医药原料药-科研原料;原料药;有机中间体;有机原料;医药原料和中间体;医药原料;小分子抑制剂;其他科研原料药;医药中间体;神经信号;医药原料药;Active Pharmaceutical Ingredients;Medicine intermediate;APIs;In treatment of urinary incontinence;Inhibitors;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Tolterodine;Aromatics;Pfizer compounds;Detrol LA, Kabi-2234, PNU-200583E;医用原料;原料;医药、农药及染料中间体;化工;其他类;科研原料;化学试剂
Mol文件124937-52-6.mol
结构式酒石酸托特罗定 结构式

酒石酸托特罗定 性质

熔点205-210°C
比旋光度54625 +36.0°
储存条件Sealed in dry,2-8°C
溶解度可溶于甲醇(少量)、水(少量)
酸度系数(pKa)9.87(at 25℃)
形态固体
颜色白色至类白色
BCS Class1
CAS 数据库124937-52-6(CAS DataBase Reference)

酒石酸托特罗定 用途与合成方法

简介

酒石酸托特罗定为竞争性M受体拮抗剂,对膀胱的选择性明显强于对唾液腺的选择性,其对膀胱收缩的抑制约为对唾液腺的20倍。主要用作抗尿失禁的治疗药,也可治疗老人多尿症。

124937-52-6.jpg

生物活性

Tolterodine tartrate (PNU-200583E)是Tolterodine的酒石酸盐形式,是一种竞争性的毒蕈碱型乙酰胆碱受体拮抗剂。

靶点

TargetValue
AChR

体外研究

Tolterodine在体外具有对毒蕈碱受体的高亲和力和特异性和它在体内表现出的膀胱和唾液腺的选择性。 Tolterodine是一种新的毒蕈碱受体拮抗剂,用于的急迫性尿失禁及相关的膀胱过动症等症状的治疗。Tolterodine可以浓度依赖性的,有竞争力的方式有效地抑制豚鼠膀胱隔离条中carbachol诱导的收缩。Tolterodine毒蕈碱受体有高亲和力,在豚鼠膀胱(Ki 2.7 nM),心脏(Ki 1.6 nM),大脑皮层结合(Ki 0.75 nM),腮腺(Ki 4.8 nM),在人膀胱(Ki 3.3 nM)。

体内研究

在麻醉猫中,Tolterodine(1 mg/kg,腹腔注射)显著抑制乙酰胆碱诱导膀胱收缩,比电致流涎更有效。 在正常大鼠和树胶脂毒素治疗的老鼠中,Tolterodine静脉给药增加了平均排尿间隔,膀胱容量和排尿体积。 在对照脑梗死大鼠中,Tolterodine(2 nM /公斤)显著增加膀胱容量(BC),而不增加残气量,但它在resiniferatoxin-脑梗死大鼠BC没有影响。 在膀胱出口梗阻的雌性大鼠中,Tolterodine酒石酸盐(0.1和1.0 毫克/千克)显著降低非排尿收缩的数量和振幅分别达38-74%和29-44%,并增加膀胱容量达19-51%。

用途 

用作抗尿失禁的治疗药

用途 

治疗老人多尿症。

安全信息

危险品标志Xi
危险类别码36/37/38
安全说明26-37/39
危险品运输编号UN 2811 6.1 / PGIII
海关编码29222990
毒性LD50 i.v. in male mice: 10-20 mg/kg (Jnsson)

MSDS信息

酒石酸托特罗定 价格(试剂级)

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/08/19HY-90010Tolterodine tartrate
5 mg343元
2024/08/19HY-90010酒石酸托特罗定
Tolterodine tartrate
124937-52-610mg550元

酒石酸托特罗定 上下游产品信息

上游原料

柠檬酸碳酸钠硫酸L-酒石酸氢氧化钠盐酸反式肉桂酸二异丙胺对甲基苯酚碳酸钾二异丁基氢化铝氢氧化钯肉桂酸

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