(S)-(4-氟苯基)-{3-[3-(4-氟苯基)-[1,2,4]二唑-5-基]哌啶-1-基}甲酮 CAS#: 851881-60-2

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(S)-(4-氟苯基)-{3-[3-(4-氟苯基)-[1,2,4]二唑-5-基]哌啶-1-基}甲酮

生物活性靶点体外研究体内研究 用途与合成方法 MSDS (S)-(4-氟苯基)-{3-[3-(4-氟苯基)-[1,2,4]二唑-5-基]哌啶-1-基}甲酮价格(试剂级) 上下游产品信息

中文名称	(S)-(4-氟苯基)-{3-[3-(4-氟苯基)-[1,2,4]二唑-5-基]哌啶-1-基}甲酮
中文同义词	(S)-(4-氟苯基)-{3-[3-(4-氟苯基)-[1,2,4]二唑-5-基]哌啶-1-基}甲酮;(4-氟苯基)[(3S)-3-[3-(4-氟苯基)-1,2,4-噁二唑-5-基]-1-哌啶基]-甲酮;(S)-(4-氟苯基)-3-[3-(4-氟苯基)-[1,2,4]二唑-5-基]哌啶-1-基甲酮, >98%;化合物DERAZANTINIB;(S)-(4-氟苯基)(3-(3-(4-氟苯基)-1,2,4-恶二唑-5-基)哌啶-1-基)甲酮;ADX-47273,MGLU5正变构调节剂;化合物 ADX 47273
英文名称	ADX-47273
英文同义词	ADX-47273;(S)-(4-Fluorophenyl)-{3-[3-(4-fluorophenyl)-[1,2,4]oxadiazol-5-yl]piperidin-1-yl}methanone;BA 94673139;ADX47273, >98%;ADX-47273;ADX47273;CS-221;ADX-47273 >=98% (HPLC);(3S)-3-[3-(4-Fluorophenyl)-1,2,4-oxadiazol-5-yl]-1-[(4-fluorophenyl)carbonyl]piperidine
CAS号	851881-60-2
分子式	C20H17F2N3O2
分子量	369.36
EINECS号
相关类别	信号转导通路激酶抑制剂;活性分子;小分子抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;神经信号;其他生化试剂;Inhibitors
Mol文件	851881-60-2.mol
结构式

(S)-(4-氟苯基)-{3-[3-(4-氟苯基)-[1,2,4]二唑-5-基]哌啶-1-基}甲酮 性质

(S)-(4-氟苯基)-{3-[3-(4-氟苯基)-[1,2,4]二唑-5-基]哌啶-1-基}甲酮 用途与合成方法

生物活性

ADX47273 (BA 94673139)是一种有效的，特异性的mGlu5正变构调节剂(PAM)EC50为0.17 μM，对其他亚型没有作用活性。

靶点

体外研究

在表达大鼠mGlu5的HEK 293细胞，ADX47273剂量依赖性增加对50 nM谷氨酸盐的响应， 对响应的最大增加大约为9倍，EC50为0.17 ± 0.03 μM。ADX47273剂量依赖性增加对300 nM谷氨酸盐的响应，在原代星形胶质细胞培养物中EC50值为0.23 ± 0.07 μM。ADX47273在0.1或 1 μM浓度下使谷氨酸盐的EC50分别减少4倍和9倍。在原代星形胶质细胞培养物中，ADX47273在1或3μM浓度下分别减少4倍和9倍对谷氨酸盐的EC50。ADX47273抑制[3H]MPEP与来自表达mGlu5受体的HEK 293细胞的细胞膜结合，Ki为4.3 ± 0.5 μM。 在大鼠海马切片中，ADX-47273在0.3 μM浓度下增加NMDA受体依赖性长时程增强，该作用在10 μM 特异性mGlu5受体拮抗剂MPEP存在下被阻断。

体内研究

在Long-Evans大鼠大脑皮质和海马体中，ADX47273以10 mg/kg的剂量腹腔内给药增加ERK和CREB磷酸化。在Sprague-Dawley 大鼠体内，ADX47273以10-100 mg/kg腹腔内给药剂量依赖性减少回避响应，并且在不会产生任何响应失误的剂量下增加逃脱。在CF-1小鼠中，ADX47273以10-300 mg/kg剂量腹腔注射给药剂量依赖性减少阿朴吗啡诱导的攀爬。在小鼠体内，PCP刺激后20分钟，阿朴吗啡刺激后30分钟，以及苯丙胺刺激后所有时间点，与载体预处理相比，ADX47273以100 mg/kg的剂量腹腔注射给药减少自发活动。在Sprague-Dawley大鼠伏隔核中，ADX47273以175 mg/kg的剂量腹腔注射给药降低多巴胺水平。在大鼠体内，ADX47273以1-50 mg/kg的剂量腹腔注射给药增加新物体识别，并减少5个选择系列反应时间测试中的冲动。在Sprague-Dawley 大鼠体内，ADX47273以100 mg/kg的剂量腹腔注射给药，注射30和90分钟之后显著减少条件下回避反应。

安全信息

MSDS信息

(S)-(4-氟苯基)-{3-[3-(4-氟苯基)-[1,2,4]二唑-5-基]哌啶-1-基}甲酮 价格(试剂级)

(S)-(4-氟苯基)-{3-[3-(4-氟苯基)-[1,2,4]二唑-5-基]哌啶-1-基}甲酮 上下游产品信息