盐酸文拉法辛 CAS#: 99300-78-4

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盐酸文拉法辛

简介临床作用不良反应药代动力学生物活性靶点体外研究体内研究 用途与合成方法 MSDS 盐酸文拉法辛价格(试剂级) 上下游产品信息 专题

中文名称	盐酸文拉法辛
中文同义词	盐酸文拉法辛;文拉法新;盐酸万拉法新;盐酸文拉法新;(R/S)-1-[2-(二甲胺)-1-(4-甲氧苯基)乙基]环己醇盐酸盐;盐酸文法拉辛;盐酸文拉法辛 100G;VENLAFAXINE 盐酸盐
英文名称	Venlafaxine hydrochloride
英文同义词	VENLAFAXINE HCI, 99%;VenlfaxineHydrochloride;Venlafaxinehydrochloride/VenlafaxineHCl;N,N-dimethyl-2-p-methoxyphenyl-2-(1-hydroxycyclohexyl) ethylamine hydrochloride;VENLAFAXINEHCL;1-[2-DIMETHYL AMINO)-1-(4-METHOXYPHENYL)ETHYL]CYCLOHEXANONE HYDROCHLORIDE (+);Venlaffaxine HCL;Venlift
CAS号	99300-78-4
分子式	C17H28ClNO2
分子量	313.86
EINECS号	619-421-1
相关类别	医药原料和中间体;医药与生物化工;中枢神经系统药物;植物神经系统药物;其他化学试剂;原料药;化学原药;医药原料;对照品;精神类;小分子抑制剂;神经信号;Active Pharmaceutical Ingredients;Medicine intermediate;Antidepressant;APIs;Inhibitors;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Serotonin receptor;药物杂质及中间体;中间体类;标准品;医药原料药;化工;化工中间体;原料;化学试剂;临床检测标准物质
Mol文件	99300-78-4.mol
结构式

盐酸文拉法辛 性质

盐酸文拉法辛 用途与合成方法

简介

文拉法辛是一种5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂（SNRI）类的抗抑郁药。该药被批准用于治疗重性抑郁障碍（MDD）、广泛性焦虑症（GAD）以及伴随焦虑的抑郁症。常用其盐酸盐形式，即盐酸文拉法辛。

临床作用

文拉法辛作为新型的抗抑郁药，在临床上能有效治疗抑郁症和焦虑症谱系疾病，以及慢性疼痛等，已广泛用于抑郁症、焦虑症、强迫症、儿童多动症、酒依赖、躯体形式障碍、精神分裂症、成人恐慌症后抑郁、性功能障碍等的治疗。该药治疗抑郁症安全、有效，患者依从性好，这有利于抑郁症患者的长期维持性治疗。虽然少数患者可出现失眠，但加用小剂量镇静催眠药后，一般能得到明显改善。该药与其他抗抑郁药物相比具有明显优势，尤其对较严重的抑郁症以及焦虑症状有更好的疗效，并且起效较快，已成为治疗抑郁症的一线药物。

不良反应

文拉法辛对肾上腺素能、M1胆碱能及组胺H1受体几乎无亲和力，从而避免了类似三环类抗抑郁药(TCAs)药物引起的不良反应，故几乎无抗胆碱能、直立性低血压和镇静等不良反应。但约有l/3用药者会发生恶心反应，特别在开始用药的几周中较为明显。对一数据库收集的3000病例所作的分析表明，该药所致的头晕、头痛、睡眠障碍、口干和神经过敏也较常见，其发生率分别为恶心3l%，头晕17%，嗜睡15%，失眠10%，口干12%，不良反应的临床表现多为轻、中度，患者能够耐受。其不良反应多发生在治疗2周内，与药物剂量有关，随着治疗时间的延长，不良反应逐渐减轻。突然停药可见撤药综合症如失眠、焦虑、恶心、出汗、震颤、眩晕或感觉异常等，停药1周后可见症状消失。

药代动力学

文拉法辛口服后主要从胃肠道吸收，且吸收迅速而良好。单剂量口服可被吸收92%，口服生物利用度为40%～45%，提示文拉法辛口服之后有明显的首过效应。在体内主要通过肝脏细胞色素P450酶代谢，原药及其代谢物O-去甲基文拉法辛主要经肾脏排泄，约92%由尿液中排出，1.9%由粪便排出。文拉法辛和O-去甲基-文拉法辛的表观清除半衰期分别为5±2和11±2h，表观分布容积分别为7.5±3.7和5.7±1.8L/kg。多次给药3d内可达稳态血药浓度。进食不影响药物的吸收。文拉法辛及O-去甲基文拉法辛与血浆蛋白的结合率很小，分别为27%和30%。在肌酐清除率＜30mL/min的肾病病人中，使用此品时应注意调整剂量，对中度肾功能不全者，剂量应减少50%；轻、中度肾功能不全者，剂量应减少25%。对肝功能损害者也必须减少剂量或者进行个体化剂量给药。

生物活性

Venlafaxine HCl是一种5-羟色胺-去甲肾上腺素再摄取抑制剂（SNRI），用于治疗重度抑郁症，泛焦虑症，急性焦虑症以及社交恐惧症。

靶点

体外研究

相比于几个广泛使用的SSRIs，Venlafaxine具有低的抑制CYP2D6底物代谢的潜能，比如imipramine和desipramine，也能抑制几种其它主要的人肝细胞P450s底物的代谢。 Venlafaxine抑制与人去甲肾上腺素(NE)和5-羟色胺(5-HT)转运蛋白的结合，K(i) 值分别为2480 nM 和82 nM，K(i)比为30。Venlafaxine阻断p-氯苯丙胺和6-羟多巴胺诱导的单胺耗竭，ED(50)值分别为5.9 mg/kg 和 94 mg/kg。

体内研究

Venlafaxine腹腔注射给药后诱导剂量依赖性镇痛作用，在小鼠体内ED50 为46.7 mg/kg。在小鼠体内，Venlafaxine诱导的镇痛作用被naloxone，nor-BNI和naltrindole显著抑制，但不被β-FNA 或naloxonazine抑制，意味着其涉及到κ-和δ-阿片受体机制。在完全发育的神经病变大鼠体内，Venlafaxine逆转痛觉过敏。Venlafaxine似乎也具有温和的非特异性镇痛作用，其在假肢中增加热刺激缩脚潜伏期(PWL)。

安全信息

MSDS信息

盐酸文拉法辛 化学药品说明书

盐酸万拉法新胶囊

盐酸文拉法辛 价格(试剂级)

盐酸文拉法辛 上下游产品信息

上游原料

氢氧化钠盐酸甲醇氨正己烷甲醛异丙醇甲酸镍环己酮四丁基溴化铵对甲氧基苯乙腈正丁基锂铑