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详细说明

NH125

生物活性体外研究体内研究靶点

中文名称NH125
中文同义词3-苄基-1-十六烷基-2-甲基-1H-咪唑-3-碘化铵;化合物NH125;NH 125,CAMK III抑制剂
英文名称NH125
英文同义词eEF-2 Kinase Inhibitor, NH125 - CAS 278603-08-0 - Calbiochem;EEF-2 KINASE INHIBITOR;1-Hexadecyl-2-methyl-3-(phenylmethyl)-1H-imidazoliumiodide;eEF-2 Kinase Inhibitor, NH125;NH125 USP/EP/BP;3-Benzyl-1-hexadecyl-2-methyl-1H-imidazol-3-ium iodide;NH 125,Calmodulin-dependent protein kinases,NH-125,Calmodulin-dependent kinases,NH125,Inhibitor,Autophagy,inhibit,Fungal,Virus Protease,Bacterial,CaMK
CAS号278603-08-0
分子式C27H45N2.I
分子量524.567
EINECS号
相关类别小分子抑制剂,天然产物;Inhibitors
Mol文件278603-08-0.mol
结构式NH125 结构式

NH125 性质

熔点88.2-94.9 °C
储存条件-20°C
溶解度二甲基亚砜:20 毫克/毫升
形态固体
颜色白色至类白色

NH125 用途与合成方法

生物活性

NH125 是一种选择性eEF-2 kinase抑制剂,IC50为60 nM,其选择性高于PKC, PKA, and CaMKII125倍 , 同时它也是强效的 histidine kinase 抑制剂.

体外研究

在C6神经胶质瘤细胞中,NH125减少磷酸化的eEF-2,不影响eEF-2的总蛋白量,抑制G1到S期的转变。 NH125抑制10种肿瘤细胞系的存活,其IC50值为0.7~4.8 μM NH125显著抑制组氨酸蛋白激酶,包括Envz,PhoQ,BvgS,EvgS,因此对苯唑西林抗性的葡萄球菌,万古霉素抗性的肠球菌,青霉素抗性的链球菌和其它革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌产生潜在抗菌活性。 HN125介导的 EEF2k抑制使肿瘤细胞对姜黄色素和硼替佐米的敏感性增强。

体内研究

NH125降低SHR的血压并减少ROS的产生以及诱导的炎症分子,减少SHR肠系膜上动脉的肥大。

靶点

eEF-2K    

60 nM (IC 50)    

安全信息

危险品标志Xi
危险类别码36/37/38
安全说明26-36
WGK Germany3

MSDS信息

NH125 上下游产品信息

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