N-[3-[(4AS,7AS)-2-氨基-4A,5-二氢-4H-呋喃并[3,4-D][1,3]噻嗪-7A(7H)-基]-4-氟苯基]-5-氟-2-吡啶甲酰胺 CAS#: 1262036-50-9

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N-[3-[(4AS,7AS)-2-氨基-4A,5-二氢-4H-呋喃并[3,4-D][1,3]噻嗪-7A(7H)-基]-4-氟苯基]-5-氟-2-吡啶甲酰胺

生物活性靶点体外研究体内研究 用途与合成方法 MSDS N-[3-[(4AS,7AS)-2-氨基-4A,5-二氢-4H-呋喃并[3,4-D][1,3]噻嗪-7A(7H)-基]-4-氟苯基]-5-氟-2-吡啶甲酰胺价格(试剂级) 上下游产品信息

中文名称	N-[3-[(4AS,7AS)-2-氨基-4A,5-二氢-4H-呋喃并[3,4-D][1,3]噻嗪-7A(7H)-基]-4-氟苯基]-5-氟-2-吡啶甲酰胺
中文同义词	LY 2886721盐酸;N-[3-[(4AS,7AS)-2-氨基-4A,5-二氢-4H-呋喃并[3,4-D][1,3]噻嗪-7A(7H)-基]-4-氟苯基]-5-氟-2-吡啶甲酰胺;化合物LY2886721;N-(3-((4AS,7AS)-2-氨基-4A,5-二氢-4H-呋喃并[3,4-D][1,3]噻嗪-7A(7H)-基)-4-氟苯基)-5-氟吡啶-2-甲酰胺;LY2886721,BACE-1抑制剂
英文名称	LY2886721
英文同义词	LY2886721;N-[3-[(4aS,7aS)-2-Amino-4a,5-dihydro-4H-furo[3,4-d][1,3]thiazin-7a(7H)-yl]-4-fluorophenyl]-5-fluoro-2-pyridinecarboxamide;LY2886721 HCL SALT;LY2886721HCL;N-[3-[(4aS,7aS)-2-Amino-4a,5-dihydro-4H-furo[3,4-d][1,3]thiazin-7a(7H)-yl]-4-fluorophenyl]-5-fluoro-2-pyridinecarboxamide                              LY2886721;LY2886721, >=98%;N-(3-((4aS,7aS)-2-aMino-4a,5,7,7a-tetrahydro-4H-furo[3,4-d][1,3]thiazin-7a-yl)-4-fluorophenyl)-5-fluoropicolinaMide;LY2886721/LY-2886721
CAS号	1262036-50-9
分子式	C18H16F2N4O2S
分子量	390.41
EINECS号
相关类别	小分子抑制剂，天然产物;信号转导通路激酶抑制剂;Inhibitors
Mol文件	1262036-50-9.mol
结构式

N-[3-[(4AS,7AS)-2-氨基-4A,5-二氢-4H-呋喃并[3,4-D][1,3]噻嗪-7A(7H)-基]-4-氟苯基]-5-氟-2-吡啶甲酰胺 性质

N-[3-[(4AS,7AS)-2-氨基-4A,5-二氢-4H-呋喃并[3,4-D][1,3]噻嗪-7A(7H)-基]-4-氟苯基]-5-氟-2-吡啶甲酰胺 用途与合成方法

生物活性

LY2886721是BACE抑制剂，用于治疗阿尔茨海默症。Phase 1/2。

靶点

体外研究

LY2886721是一种口服的，小分子β-位淀粉样蛋白裂解酶(BACE)抑制剂，具有抑制β-淀粉样蛋白合成的潜能，从而减慢AD的临床进展。 LY2886721也能够靶向作用于γ-分泌，以抑制β-淀粉样蛋白的合成。LY2886721对重组人源BACE1的IC50为20.3 nM。LY2886721在HEK293Swe和PDAPP神经细胞中抑制Abeta的IC50s分别为18.7 nM和10.7 nM。LY2886721对一些关键的脱靶蛋白酶具有高选择性，几乎没有抑制作用。其有效的体外活性，转化到体内，在非临床动物模型中，能够强有效地降低amyloid β的水平。LY2886721对hBACE2的IC50为10.2 nM，对cathepsin D、pepsin、renin或其他重要的天冬氨酰蛋白酶没有抑制作用（IC50 >100,000 nM），说明LY2886721对这些常见的天冬氨酰蛋白酶的活性并不显著。

体内研究

PDAPP小鼠口服以LY2886721，引起大脑中Abeta、C99、aAPPbeta浓度依赖性的减少。在口服浓度为3-30 mg/kg的LY2886721后3小时，处理组小鼠大脑中Abeta水平相较于对照组下降了~20%-65%。LY2886721在体内的药代动力学反应在PDAPP小鼠的大脑中一直持续了9小时。在小猎犬（beagle dog）中进行的药代动力学研究表明，给药1 mg/kg的LY2886721将引起其血浆中Abeta显著而持续的减少效应。在狗中，进行0.5mg/kg的LY2886721的给药，9小时后，CSF Abeta下降了50%。LY2886721在体内的平均终末半衰期t _1/2为17.2 h (range 8.19-36.3 h)。平均表观口服清除率为34.8 L/h (38% CV)，在终末期分布容积为863 L(56% CV)。LY2886721可自由渗透穿过血脑屏障。

安全信息

MSDS信息

N-[3-[(4AS,7AS)-2-氨基-4A,5-二氢-4H-呋喃并[3,4-D][1,3]噻嗪-7A(7H)-基]-4-氟苯基]-5-氟-2-吡啶甲酰胺 价格(试剂级)

N-[3-[(4AS,7AS)-2-氨基-4A,5-二氢-4H-呋喃并[3,4-D][1,3]噻嗪-7A(7H)-基]-4-氟苯基]-5-氟-2-吡啶甲酰胺 上下游产品信息

上游原料

N-[3-[(4AS,7AS)-2-氨基-5,7-二氢-4H-呋喃并[3,4-D][1,3]噻嗪-7A(4AH)-基]-4-氟苯基]-5-氟-2-吡啶甲酰胺盐酸盐5-氟-2-吡啶羧酸