阿伐那非 CAS#: 330784-47-9

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阿伐那非

概述应用PDE5抑制剂作用机制合成生物活性靶点体内研究 用途与合成方法 MSDS 阿伐那非价格(试剂级) 上下游产品信息 专题

中文名称	阿伐那非
中文同义词	天然提取物发阿伐那非;阿法那非;阿伐那非330784-47-9|批发|直销|供应;特卖【厂家供应】纯天然 阿伐那非|330784-47-9;阿伐那非330784-47-9|批发|直销|供应|优质;阿伐那非330784-47-9|优质阿伐那非;厂家直销|阿伐那非330784-47-9;发阿伐那非
英文名称	Avanafil
英文同义词	4-[[(3-Chloro-4-Methoxyphenyl)Methyl] aMino]-2-[(2S)-2-(hydroxyMethyl)-1-pyrrolidinyl]-N-(2-pyriMidinylMethyl)-5-pyriMidinecarboxaMide;4-((3-chloro-4-Methoxybenzyl)aMino)-2-(2-(hydroxyMethyl)pyrrolidin-1-yl)-N-(pyriMidin-2-ylMethyl)pyriMidine-5-carboxaMide;Avanafil PDE5 inhibitor;vanafil;(S)-4-((3-Chloro-4-Methoxybenzyl)aMino)-2-(2-(hydroxyMethyl)pyrrolidin-1-yl)-N-(pyriMidin-2-ylMethyl)pyriMidine-5-carboxaMide;Avanafil    4-[(3-Chloro-4-methoxybenzyl)amino]-2-[2-(hydroxymethyl)-1-pyrrolidinyl]-N-(2-pyrimidinylmethyl)-5-pyrimidinecarboxamide;avanfil;(S)-4-((3-Chloro-4-methoxybenzyl)amino)-2-(2-(hydroxymethyl)pyrrolidin-1-yl)-N-(pyrimidin-2-yl
CAS号	330784-47-9
分子式	C23H26ClN7O3
分子量	483.95
EINECS号	000-000-0
相关类别	原料药【仅供科研】;医药原料;小分子抑制剂;代谢;小分子抑制剂，天然产物;激素类;保健减肥原料;壮阳原药系列;中药对照品;对照品;原料药API;医用原料;Aromatics;Chiral Reagents;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;活性分子;Inhibitor;原料药;Avanafil;阿伐那非;Inhibitors;API;保健原料;药物杂质及中间体;杂质对照品;原料;化工原料;日用化学品;勃起功能性障碍;治疗勃起功能性障碍;医药原料药-原料药
Mol文件	330784-47-9.mol
结构式

阿伐那非 性质

阿伐那非 用途与合成方法

概述

阿伐那非是一种高选择性的口服磷酸二酯酶5抑制剂。Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ期临床试验显示阿伐那非治疗勃起功能障碍与其他磷酸二酯酶5抑制剂相比,具有起效迅速、持续作用时间短、不良反应更少的特点,且有良好的临床效果及安全性。

应用

阿伐那非为磷酸二酯酶5(PDE5)抑制剂，用于勃起功能障碍的治疗。

PDE5抑制剂

阿伐那非是一种PDE5抑制剂，于2012年4月27日被FDA批准用于治疗勃起功能障碍。阿伐那非通过抑制在各种身体组织中发现的特异性 磷酸二酯酶5型酶起作用，主要是在海绵体中。其他类似的药物是西地那非，他达拉非和伐地那非。阿伐那非的优点是，与其他PDE5抑制剂相比，它具有非常快的起效。它被迅速吸收，在大约三十到四十五分钟内达到最大血清浓度。大约三分之二的参与者能够在十五分钟内进行性活动。

作用机制

阿伐那非抑制磷酸二酯酶-5抑制剂，防止cGMP的降解。cGMP水平的增加导致血管舒张，导致阴茎血流量增加。阿伐那非的作用机制发生在一氧化氮释放后，与性刺激有关。

合成

阿伐那非可以从苄胺衍生物和嘧啶衍生物合成：

生物活性

Avanafil是一种高度选择性PDE5抑制剂，IC50为1nM.

靶点

体内研究

Avanafil (静脉注射)促进阴茎勃起，在狗体内的ED200%为37.5 微克/千克。此外，Avanafil的十二指肠内治疗增强盆神经刺激诱导的阴茎海绵体内压和持续时间。 Avanafil(1 μM)在T2DM大鼠海绵体内的注射会使勃起反应局部改善。

安全信息

MSDS信息

阿伐那非 价格(试剂级)

阿伐那非 上下游产品信息

上游原料

(S)-4-(3-氯-4-甲氧基苯氨基)-5-羧基-2-(2-羟甲基-1-吡咯基)嘧啶2-氨甲基嘧啶L-脯氨醇