2-[[4-[1-(甲基-11C)-4-(4-吡啶基)-1H-吡唑-3-基]苯氧基]甲基]喹啉 CAS#: 1292799-56-4

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2-[[4-[1-(甲基-11C)-4-(4-吡啶基)-1H-吡唑-3-基]苯氧基]甲基]喹啉

生物活性靶点体外研究体内研究 用途与合成方法 MSDS 2-[[4-[1-(甲基-11C)-4-(4-吡啶基)-1H-吡唑-3-基]苯氧基]甲基]喹啉价格(试剂级) 上下游产品信息

中文名称	2-[[4-[1-(甲基-11C)-4-(4-吡啶基)-1H-吡唑-3-基]苯氧基]甲基]喹啉
中文同义词	2-[[4-[1-(甲基-11C)-4-(4-吡啶基)-1H-吡唑-3-基]苯氧基]甲基]喹啉;化合物PF-2545920;PF-2545920,PDE10A抑制剂
英文名称	PF-2545920
英文同义词	PF-2545920;2-[[4-[1-(Methyl-11C)-4-(4-pyridinyl)-1H-pyrazol-3-yl]phenoxy]methyl]quinoline;2-[[4-(1-methyl-4-pyridin-4-ylpyrazol-3-yl)phenoxy]methyl]quinoline;Mardepodect;CS-114;Mardepodect (PF-2545920);PF-2545920 USP/EP/BP;Mardepodect PF-2545920 PF2545920
CAS号	1292799-56-4
分子式	C25H20N4O
分子量	392.4525
EINECS号
相关类别	代谢;小分子抑制剂，天然产物;小分子抑制剂;Inhibitors;Inhibitor
Mol文件	1292799-56-4.mol
结构式

2-[[4-[1-(甲基-11C)-4-(4-吡啶基)-1H-吡唑-3-基]苯氧基]甲基]喹啉 性质

2-[[4-[1-(甲基-11C)-4-(4-吡啶基)-1H-吡唑-3-基]苯氧基]甲基]喹啉 用途与合成方法

生物活性

Mardepodect (PF-2545920)是一种有效的，选择性的PDE10A抑制剂，IC50为0.37 nM，比作用于PDE选择性高1000倍以上。

靶点

体外研究

PF-2545920对PDE10A表现出优异的效能和选择性，IC50为1.26 nM。

体内研究

在雄性CF-1小鼠体内，PF-2545920以0.3，3，和5 mg/kg剂量腹腔内给药，引起GluR1磷酸化水平分别显著增加3，5.4，和4.1倍。1 μM 浓度的MP-10处理大鼠纹状体切片30分钟，GluR1S845在细胞表面的磷酸化水平显著增加2倍，而不改变细胞表面总的GluR1。在雄性CF-1小鼠体内，MP-10以0.3，3，和5 mg/kg的剂量腹腔内给药，导致CREBS133磷酸化统计学显著的增加，分别增加3，4，和2.6倍。在CF-1 小鼠的纹状体中，MP-10以3 mg/kg的剂量腹腔内给药增加脑啡肽和P物质mRNA水平的增加。MP-10以0.3-1 mg/kg的剂量腹腔内给药减少规避响应，在小鼠CAR模型中具有显著的治疗效果。用0.03 mg/kg剂量MP-10处理的小鼠比群居小鼠花费更多的时间在无意义的事情上，MP-10也会剂量依赖性降低自发活性。在雄性CD-1小鼠体内，PDE10A以1 mg/kg的剂量皮下给药使纹状体的cGMP提高3倍，而PDE10A以3.2 mg/kg的剂量皮下给药对纹状体cGMP的最大提高大约为5倍。在Sprague-Dawley 大鼠体内，PDE10A以0.1 mg/kg的剂量静脉注射表现出36 ml/min/Kg的清除率，在Dog Beagle体内，DE10A以0.3 mg/kg的剂量静脉注射在体内表现出7.2 ml/min/Kg的清除率，伴随适当的体积分布容积，在猕猴体内，DE10A以0.03 mg/kg的剂量静脉注射在体内表现出13.9 ml/min/Kg的清除率，伴随适当的体积分布容积。在Sprague-Dawley 大鼠体条件性回避反应试验(CAR)中，PDE10A在显著低于总血浆暴露的浓度(115 nM)下具有活性，ED50为1 mg/kg。

安全信息

MSDS信息

2-[[4-[1-(甲基-11C)-4-(4-吡啶基)-1H-吡唑-3-基]苯氧基]甲基]喹啉 价格(试剂级)

2-[[4-[1-(甲基-11C)-4-(4-吡啶基)-1H-吡唑-3-基]苯氧基]甲基]喹啉 上下游产品信息