(2E)-N-[4-(1-苯甲酰基-4-哌啶基)丁基]-3-(3-吡啶基)-2-丙烯酰胺 CAS#: 658084-64-1

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(2E)-N-[4-(1-苯甲酰基-4-哌啶基)丁基]-3-(3-吡啶基)-2-丙烯酰胺

简介生物活性体外研究体内研究生物活性靶点体外研究体内研究 用途与合成方法 MSDS (2E)-N-[4-(1-苯甲酰基-4-哌啶基)丁基]-3-(3-吡啶基)-2-丙烯酰胺价格(试剂级) 上下游产品信息 专题

中文名称	(2E)-N-[4-(1-苯甲酰基-4-哌啶基)丁基]-3-(3-吡啶基)-2-丙烯酰胺
中文同义词	(2E)-N-[4-(1-苯甲酰基-4-哌啶基)丁基]-3-(3-吡啶基)-2-丙烯酰胺;达珀利奈;酰胺磷酸核糖转移酶抑制剂(NMPRTASE抑制剂)(FK866);FK866盐酸盐水合物;FK866 (APO866, DAPORINAD)试剂;FK866HYDROCHLORIDEHYDRATE>=98%(HPLC);(E)-N-(4-(1-苯甲酰哌啶-4-基)丁基)-3-(吡啶-3-基)丙烯酰胺;FK866 (APO866, DAPORINAD),NAMPT抑制剂
英文名称	(E)-N-[4-(1-BENZOYL-PIPERIDIN-4-YL)-BUTYL]-3-PYRIDIN-3-YL-ACRYLAMIDE
英文同义词	(E)-N-[4-(1-BENZOYL-PIPERIDIN-4-YL)-BUTYL]-3-PYRIDIN-3-YL-ACRYLAMIDE;2-PROPENAMIDE, N-[4-(1-BENZOYL-4-PIPERIDINYL)BUTYL]-3-(3-PYRIDINYL)-, (2E)-;APO-866;K 22.175;(2E)-N-[4-(1-Benzoyl-4-piperidinyl)butyl]-3-(3-pyridinyl)-2-propenamide;FK 866;FK866 (APO866);FK866, >=98%
CAS号	658084-64-1
分子式	C24H29N3O2
分子量	391.51
EINECS号
相关类别	小分子抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;代谢;细胞生物学试剂;试剂盒-细胞分析试剂盒;Inhibitors;Inhibitor
Mol文件	658084-64-1.mol
结构式

(2E)-N-[4-(1-苯甲酰基-4-哌啶基)丁基]-3-(3-吡啶基)-2-丙烯酰胺 性质

(2E)-N-[4-(1-苯甲酰基-4-哌啶基)丁基]-3-(3-吡啶基)-2-丙烯酰胺 用途与合成方法

简介

(2E)-N-[4-(1-苯甲酰基-4-哌啶基)丁基]-3-(3-吡啶基)-2-丙烯酰胺的研发代号为FK866，是一种烟酰胺磷酸核糖转移酶抑制剂(nMPRTase抑制剂)，IC50值为0.09nM。

生物活性

FK866 (APO866, Daporinad)是一种有效的NAD抑制剂，因此可以抑制NAD依赖的烟酰胺转磷酸核糖基酶(NAMPT)的活性，IC50为0.09 nM。

体外研究

APO866在0.09-27 nM的低浓度范围内会在41血液恶性肿瘤细胞中诱导产生细胞毒性，包括急性髓细胞白血病[AML]，急性淋巴细胞白血病 [ALL], 套细胞淋巴瘤[MCL], 慢性淋巴细胞白血病[CLL]和 T细胞淋巴瘤，这种毒性具有剂量依赖特性. APO866在0-10 nM的低浓度范围内会诱导细胞死亡，这一效果与线粒体膜去极化有关而与半胱天冬酶的激活无关。APO866在0-10 nM的浓度范围内会诱导胞内NAD 和 ATP 的损耗和多种血液肿瘤细胞的死亡，这一效果具有剂量依赖特性 。10 nM APO866 会抑制HFFF2细胞内 PBEF诱导的 MMP-3, CCL2和CXCL8 的分泌 。

体内研究

用C.B.-17 SCID 小鼠建立人急性髓细胞白血病，淋巴母细胞淋巴瘤和白血病的异种移植模型，腹腔注射APO866 ，一天两次，一次20 mg/kg 一周4天, 重复三周以上可以抑制肿瘤生长。 对于携带CIA的小鼠， 0.12 mg/kg/小时剂量的 APO866 可以通过抑制PBEF 来防止关节破坏和白细胞浸润。

生物活性

Daporinad (FK866, APO866)有效抑制烟酰胺磷酸核糖转移酶(NMPRTase; Nampt)，Daporinad (FK866, APO866) 可引发自噬，无细胞试验中IC50为0.09 nM。Phase 1/2。

靶点

体外研究

APO866在0.09-27 nM的低浓度范围内会在41血液恶性肿瘤细胞中诱导产生细胞毒性，包括急性髓细胞白血病[AML]，急性淋巴细胞白血病 [ALL], 套细胞淋巴瘤[MCL], 慢性淋巴细胞白血病[CLL]和 T细胞淋巴瘤，这种毒性具有剂量依赖特性. APO866在0-10 nM的低浓度范围内会诱导细胞死亡，这一效果与线粒体膜去极化有关而与半胱天冬酶的激活无关。APO866在0-10 nM的浓度范围内会诱导胞内NAD 和 ATP 的损耗和多种血液肿瘤细胞的死亡，这一效果具有剂量依赖特性 。10 nM APO866 会抑制HFFF2细胞内 PBEF诱导的 MMP-3, CCL2和CXCL8 的分泌 。

体内研究

用C.B.-17 SCID 小鼠建立人急性髓细胞白血病，淋巴母细胞淋巴瘤和白血病的异种移植模型，腹腔注射APO866 ，一天两次，一次20 mg/kg 一周4天, 重复三周以上可以抑制肿瘤生长。 对于携带CIA的小鼠， 0.12 mg/kg/小时剂量的 APO866 可以通过抑制PBEF 来防止关节破坏和白细胞浸润。

用途 

一种烟酰胺磷酸核糖转移酶(NMPRTase; Nampt)的有效抑制剂， IC50 为 0.09 nM。

安全信息

MSDS信息

(2E)-N-[4-(1-苯甲酰基-4-哌啶基)丁基]-3-(3-吡啶基)-2-丙烯酰胺 价格(试剂级)

(2E)-N-[4-(1-苯甲酰基-4-哌啶基)丁基]-3-(3-吡啶基)-2-丙烯酰胺 上下游产品信息