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U-104

生物活性体外研究体内研究生物活性靶点体外研究体内研究 用途与合成方法 MSDS U-104价格(试剂级) 上下游产品信息

中文名称U-104
中文同义词CA IX和CA XII抑制剂(U-104);4-[[[(4-氟苯基)氨基]羰基]氨基]苯磺酰胺;4-(3-(4-氟苯基)脲基)苯磺酰胺;化合物U-104;U-104,碳酸酐酶(CA)IX和XII抑制剂;U形104
英文名称Carbonic Anhydrase IX/XII Inhibitor II(U-104)
英文同义词NSC 213841;Carbonic Anhydrase IX/XII Inhibitor II(U-104);U-104;MST-104;4-[[[(4-Fluorophenyl)amino]carbonyl]amino]benzenesulfonamide;CS-1653;arbonic Anhydrase IX/XII Inhibitor II(U-104);NSC-213841; MST-104;U104;U 104
CAS号178606-66-1
分子式C13H12FN3O3S
分子量309.32
EINECS号
相关类别细胞生物学试剂;代谢;小分子抑制剂;小分子抑制剂,天然产物;Inhibitors;Inhibitor
Mol文件178606-66-1.mol
结构式U-104 结构式

U-104 性质

熔点242-243℃
密度1.523±0.06 g/cm3 (20 ºC 760 Torr)
储存条件2-8°C
溶解度二甲基亚砜:>15mg/mL
形态粉末
酸度系数(pKa)9.94±0.12(Predicted)
颜色白色至米色

U-104 用途与合成方法

生物活性

U-104是一种有效的碳酸酐酶(CA)抑制剂,作用于CA IX和CA XII,Ki分别为45.1 nM和4.5 nM,对CA I和CA II抑制活性弱。

体外研究

4T1细胞缺氧条件下U-104 (50  μM)会阻断癌症干细胞群的间质表型。U-104 (<50  μM)显著减少转移性MDA-MB-231 LM2-4Luc+细胞的迁移并具有剂量依赖特性,同时细胞生长成类似于亲本MDA-MB-231细胞的紧密型克隆。U-104在第二氮脲基处具有芳香基团。

体内研究

U-104 (38 mg/kg)抑制植入MDA-MB-231 LM2-4Luc+细胞的小鼠中原代肿瘤的生长。在4T1实验用转移小鼠模型中U-104 (19 mg/kg) 可抑制转移形成。在植入MDA-MB-231 LM2-4Luc+细胞的NOD/SCID小鼠模型中,U-104 (38 mg/kg) 显著延缓原代肿瘤生长并减少癌症干细胞数量。U-104(5 mg/mL, 填喂给药)处理后显著延缓植入4T1细胞的Balb/c小鼠中肿瘤生长速度。

生物活性

U-104 (MST-104, NSC 213841, SLC-0111, WBI-5111) 是一种有效的碳酸酐酶(CA)抑制剂,作用于CA IX和CA XII,Ki分别为45.1 nM和4.5 nM,对CA I和CA II抑制活性弱。

靶点

TargetValue
CAXII
(Cell-free assay)
4.5 nM(Ki)
CAIX
(Cell-free assay)
45.1 nM(Ki)

体外研究

4T1细胞缺氧条件下U-104 (50  μM)会阻断癌症干细胞群的间质表型。U-104 (<50  μM)显著减少转移性MDA-MB-231 LM2-4Luc。U-104在第二氮脲基处具有芳香基团。

体内研究

U-104 (38 mg/kg)抑制植入MDA-MB-231 LM2-4。在植入MDA-MB-231 LM2-4Luc。

安全信息

危险品标志Xi
危险类别码36
安全说明26
WGK Germany3

MSDS信息

U-104 价格(试剂级)

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/08/19HY-13513U-104
1 mg171元
2024/08/19HY-13513U-104
5 mg343元

U-104 上下游产品信息

上游原料

异氰酸对氟苯基酯结晶磺胺

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