2-氯-5-硝基-N-苯基苯酰胺 CAS#: 22978-25-2

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2-氯-5-硝基-N-苯基苯酰胺

生物活性靶点体外研究体内研究 用途与合成方法 MSDS 2-氯-5-硝基-N-苯基苯酰胺价格(试剂级) 上下游产品信息

中文名称	2-氯-5-硝基-N-苯基苯酰胺
中文同义词	2-氯-5-硝基-N-苯基苯酰胺;2-氯-5-硝基苯甲酰苯胺;2-氯-5-硝基-N-苯基苯甲酰胺
英文名称	GW9662
英文同义词	GW9662;GW 9662;TIMTEC-BB SBB006523;GW9662 - CAS 22978-25-2 - Calbiochem;CS-762;GW9662; GW 9662;GW9662, >=98%;2-CHLORO-5-NITRO-N-PHENYLBENZAMIDE;2-CHLORO-5-NITROBENZANILIDE;GW9662
CAS号	22978-25-2
分子式	C13H9ClN2O3
分子量	276.68
EINECS号	636-590-7
相关类别	DNA损伤;小分子抑制剂，天然产物;抑制剂;小分子抑制剂;Inhibitor;Intracellular receptor;Inhibitors;Amides;Carbonyl  Compounds;Organic  Building  Blocks
Mol文件	22978-25-2.mol
结构式

2-氯-5-硝基-N-苯基苯酰胺 性质

2-氯-5-硝基-N-苯基苯酰胺 用途与合成方法

生物活性

GW9662是一种选择性PPAR拮抗剂，作用于PPARγ，无细胞试验中IC50为3.3 nM，在细胞中作用于PPARγ比作用于PPARα和PPARδ的功能选择性强10到600倍。

靶点

体外研究

GW9662在PPARγ上结合Cys(285)，PPARγ是三种PPAR中保守的。GW9662是PPARγ拮抗剂，用于抑制脂肪细胞分化。GW9662抑制PPARγ激活，且抑制人乳腺癌肿瘤细胞系（MCF7, MDA-MB-468, MDA-MB-231）生长，IC50为20 μM-30 μM，说明 GW9662的PPARγ激动剂性能或PPARγ非依赖性生长抑制机制。Rosiglitazone(50 μM)与GW9662(10 μM)联用，作用于MDA-MB-231细胞，7天后，统计学上产生较低的存活细胞数。在原代鼠骨髓（BMs）和RAW264.7细胞中，PPARγ1配体能够抑制RANKL诱导的破骨细胞形成。重要的是，GW 9662(2 μM)可逆转这些配体的抑制作用，存在浓度依赖性。GW 9662(2 μM)作用于BMs，阻断IL-4对破骨细胞形成的抑制。GW 9662(1 μM) 作用于RAW264.7细胞，抑制NF-κB的RANKL激活。GW9662(10 μM)作用于甲状腺眼病患者的原代前脂肪细胞，抑制激素和激动剂诱导的脂肪细胞分化。

体内研究

LPS(1 mg/kg，腹腔注射)预处理大鼠，显著减弱肾损伤和功能障碍引起的缺血/再灌注（I/R）损伤的所有标记。最值得注意的是，GW9662(1 mg/kg，腹腔注射)，可废除LPS的保护作用。

用途 

A cell-permeable, selective and irreversible PPARγ antagonist (IC50 = 3.3 nM, 32 nM, and 2 μM for PPARγ, PPARα, and PPARδ, respectively). Reported to covalently modify a cysteine residue in the bindin g site of PPAR. At a concentration of 10 μM, also acts as an agonist of human pregnane X receptor (PXR) and farnesoid X receptor (FXR). Does not activate liver X receptor-a (LXRa), retinoic acid recep tor (RAR), retinoid X receptor-a (RXRa) and thyroid receptors a and b (TRa and TRb).

安全信息

MSDS信息

2-氯-5-硝基-N-苯基苯酰胺 价格(试剂级)

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