EPZ-6438 CAS#: 1403254-99-8

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EPZ-6438

生物活性体外研究体内研究特征生物活性靶点体外研究体内研究 用途与合成方法 MSDS EPZ-6438价格(试剂级) 上下游产品信息

中文名称	EPZ-6438
中文同义词	N-((4,6-二甲基-2-氧代-1,2-二氢吡啶-3-基)甲基)-5-(乙基(四氢-2H-吡喃-4-基)氨基)-4-甲基-4'-(吗啉-4-基甲基)-[1,1'-联苯]-3-甲酰胺;N-[(1,2-二氢-4,6-二甲基-2-氧代-3-吡啶基)甲基]-5-[乙基(四氢-2H-吡喃-4-基)氨基]-4-甲基-4'-(4-吗啉基甲基)-[1,1'-联苯]-3-甲酰胺;含人PRC2的野生型EZH2抑制剂;他泽司他;EPZ64338/N-[(4,6-DIMETHYL-2-OXO-1H-PYRIDIN-3-YL)METHYL]-3-[ETHYL(OXAN-4-YL)AMINO]-2-METHYL-5-[4-(MORPHOLIN-4-YLMETHYL)PHENYL]BENZAMIDE;化合物EPZ6438;4-甲基-4'-[(4-吗啉基)甲基]-5-[乙基(四氢吡喃-4-基)氨基]-N-[(2-氧代-4,6-二甲基-1,2-二氢吡啶-3-基)甲基]联苯-3-甲酰胺;N-[(1,2-二氢-4,6-二甲基-2-氧代-3-吡啶基)甲基]-5-[乙基(
英文名称	Tazemetostat (EPZ-6438)
英文同义词	EPZ-6438;E-7438;EPZ-7438;N-[(1,2-Dihydro-4,6-dimethyl-2-oxo-3-pyridinyl)methyl]-5-[ethyl(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)amino]-4-methyl-4'-(4-morpholinylmethyl)-[1,1'-biphenyl]-3-carboxamide;[1,1'-Biphenyl]-3-carboxamide, N-[(1,2-dihydro-4,6-dimethyl-2-oxo-3-pyridinyl)methyl]-5-[ethyl(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)amino]-4-methyl-4'-(4-morpholinylmethyl)-;N-[(1,2-Dihydro-4,6-dimethyl-2-oxo-3-pyridinyl)methyl]-5-[ethyl(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)amino]-4-methyl-4'-(4-morpholinylmethyl)-[1,1'-biphenyl]-3-carboxamide                                   EPZ6438;Henagliflozin Proline;Tazemetostat EPZ-6438
CAS号	1403254-99-8
分子式	C34H44N4O4
分子量	572.74
EINECS号
相关类别	活性分子;医药原料药;小分子抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;细胞生物学试剂;原料药;医用原料;有机中间体;医药原料;标准品;化工原料;Inhibitors
Mol文件	1403254-99-8.mol
结构式

EPZ-6438 性质

EPZ-6438 用途与合成方法

生物活性

EPZ-6438是一种有效的，选择性EZH2抑制剂，K_i为2.5 nM，比作用于EZH1选择性高35倍，比作用于14种其他HMT选择性高4，500多倍。

体外研究

EPZ-6438浓度依赖性降低野生型或SMARCB1突变细胞中总体H3K27Me3水平，并引起去除SMARCB1的MRT细胞系中强的抗增殖作用， IC50范围为32 nM 到 1000 nM。EPZ-6438引起神经元分化的基因表达和细胞周期抑制，同时抑制Hedgehog通路基因，MYC 和 EZH2。在几种EZH2突变体淋巴瘤细胞中，EPZ-6438的抗增殖作用被氢化泼尼松或地塞米松增强。

体内研究

皮下注射 G401异种移植物的SCID小鼠体内，EPZ-6438引起肿瘤郁积，并且在给药期间，产生显著的肿瘤生长延迟，而对体重影响较小。

特征

口服生物可利用的野生型和突变型EZH2选择性抑制剂。目前处于临床Ⅱ期试验，用于治疗弥漫性大B细胞性淋巴瘤。

生物活性

Tazemetostat (EPZ-6438, E7438)是一种有效的，选择性EZH2抑制剂，无细胞试验中Ki 和 IC50分别为2.5 nM 和 11 nM，比作用于EZH1选择性高35倍，比作用于14种其他HMT选择性高4500多倍。

靶点

体外研究

EPZ-6438浓度依赖性降低野生型或SMARCB1突变细胞中总体H3K27Me3水平，并引起去除SMARCB1的MRT细胞系中强的抗增殖作用， IC50范围为32 nM 到 1000 nM。EPZ-6438引起神经元分化的基因表达和细胞周期抑制，同时抑制Hedgehog通路基因，MYC 和 EZH2。在几种EZH2突变体淋巴瘤细胞中，EPZ-6438的抗增殖作用被氢化泼尼松或地塞米松增强。

体内研究

皮下注射 G401异种移植物的SCID小鼠体内，EPZ-6438引起肿瘤郁积，并且在给药期间，产生显著的肿瘤生长延迟，而对体重影响较小。

安全信息

MSDS信息

EPZ-6438 价格(试剂级)

EPZ-6438 上下游产品信息

上游原料

5-溴-N-((4,6-二甲基-2-氧代-1,2-二氢吡啶-3-基)甲基)-3-(乙基(四氢-2H-吡喃-4-基)氨基)-2-甲基苯甲酰5-溴-2-甲基-3 - ((四氢-2H-吡喃-4-基)氨基)苯甲酸甲酯3 - (氨甲基)-4,6 - 二甲基-1H-吡啶-2 - 酮盐酸盐2-甲基-3-氨基-5-溴苯甲酸甲酯5-溴-2-甲基-3-硝基苯甲酸甲酯4-(4-吗啉甲基)苯硼酸频哪酯5-溴-3-(乙基(四氢-2H-吡喃-4-基)氨基)-2-甲基苯甲酸甲酯2-甲基-3-硝基-5-溴苯甲酸5-溴-3-(乙基(四氢-2H-吡喃-4-基)氨基)-2-甲基苯甲酸