PFI-1 (PF-6405761) CAS#: 1403764-72-6

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PFI-1 (PF-6405761)

生物活性靶点体外研究体内研究 用途与合成方法 MSDS PFI-1 (PF-6405761)价格(试剂级) 上下游产品信息

中文名称	PFI-1 (PF-6405761)
中文同义词	2-甲氧基-N-(3-甲基-2-氧代-1,2,3,4-四氢喹唑啉-6-基)苯磺酰胺;BET抑制剂(PFI-1);化合物PFI1;PFI-1,BET溴结构域抑制剂
英文名称	PFI-1
英文同义词	PFI-1;PFI-1 (PF-6405761);PFI-1 (PF-06405761);PFI 1;PFI1;CS-709;PF-06405761;Benzenesulfonamide, 2-methoxy-N-(1,2,3,4-tetrahydro-3-methyl-2-oxo-6-quinazolinyl)-;2-Methoxy-N-(3-methyl-2-oxo-1,2,3,4-tetrahydroquinazolin-6-yl)benzenesulfonamide                            PFI-1 (PF-6405761)
CAS号	1403764-72-6
分子式	C16H17N3O4S
分子量	347.39
EINECS号
相关类别	细胞生物学试剂;药物活性分子;小分子抑制剂，天然产物;活性小分子库;Inhibitors;Inhibitor
Mol文件	1403764-72-6.mol
结构式

PFI-1 (PF-6405761) 性质

PFI-1 (PF-6405761) 用途与合成方法

生物活性

PFI-1 (PF-6405761) 是一种具有高度选择性的BET(包含溴结构域蛋白)抑制剂，作用于BRD4和BRD2，无细胞试验中IC50分别为0.22 μM和98 nM。

靶点

体外研究

PFI-1 与cAMP反应结合元件结合蛋白结合，K  _D 为49 μM。PFI-1抑制从LPS刺激的人血单核细胞中产生IL-6，EC50为1.89 μM。PFI-1 作用于T4302 CD133 PFI-1抑制三种NET细胞系增殖 (胰腺NET衍生的Bon-1,和肺NET衍生的H727和H720)。

体内研究

PFI-1 按1 mg/kg剂量静脉注射给药大鼠，分布体积为1 L/kg, 血浆清除率为18/mL•min

安全信息

MSDS信息

PFI-1 (PF-6405761) 价格(试剂级)

PFI-1 (PF-6405761) 上下游产品信息