CPI-203 CAS#: 1446144-04-2

微信扫码

CPI-203

生物活性体外研究体内研究生物活性靶点体外研究体内研究 用途与合成方法 MSDS CPI-203价格(试剂级) 上下游产品信息

中文名称	CPI-203
中文同义词	化合物CPI203;(S)-2-(4-(4-氯苯基)-2,3,9-三甲基-6H-噻吩[3,2-F][1,2,4]三唑[4,3-A][1,4]二氮杂-6-基)乙酰胺;化合物TIC10 ISOMER;PERFEMIKER]CPI-203,99%;CPI203,BET溴结构域抑制剂;化合物 (S)-CPI203
英文名称	CPI-203
英文同义词	(6S)-4-(4-Chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepine-6-acetamide                   CPI 203;CPI 203                                                    (6S)-4-(4-Chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepine-6-acetamide;(S)-2-(4-(4-Chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepin-;(6S)-4-(4-Chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepine-6-acetamide;(6S)-4-(4-chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-Thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepine-6-acetic amide;CPI203(TEN010,JQ2,RG-6146);6H-Thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepine-6-acetamide, 4-(4-chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-, (6S)-;CPI203 (CPI-203)
CAS号	1446144-04-2
分子式	C19H18ClN5OS
分子量	399.9
EINECS号
相关类别	小分子抑制剂，天然产物;Inhibitors
Mol文件	1446144-04-2.mol
结构式

CPI-203 性质

CPI-203 用途与合成方法

生物活性

CPI-203 是一种强效的BET bromodomain抑制剂，其作用于BRD4的IC50为37 nM。

体外研究

CPI203在体外和细胞中抑制BRD4，而不影响体外BRD4激酶活性。 CPI203在所有9 MCL细胞系中表现出细胞生长抑制作用，GI50范围为0.06 到0.71 μM，并且在健康志愿者的正常PBMCs中具有低毒性。此外，lenalidomide 和CPI203，以IRF4 和 MYC为靶点，有效激活对bortezomib耐药的MCL细胞的细胞死亡程序。

体内研究

BRD4调节CTD Ser2在体内的磷酸化过程。在负荷REC-1肿瘤的小鼠体内，lenalidomide与CPI203 (2.5 毫克/千克，腹腔注射)结合通过废除MYC 与IRF4的表达和细胞凋亡的诱导，协同增加单个试剂的抗肿瘤作用。

生物活性

CPI-203 是一种强效的BET bromodomain抑制剂，其作用于BRD4的IC50为37 nM。

靶点

体外研究

CPI203在体外和细胞中抑制BRD4，而不影响体外BRD4激酶活性。 CPI203在所有9 MCL细胞系中表现出细胞生长抑制作用，GI50范围为0.06 到0.71 μM，并且在健康志愿者的正常PBMCs中具有低毒性。此外，lenalidomide 和CPI203，以IRF4 和 MYC为靶点，有效激活对bortezomib耐药的MCL细胞的细胞死亡程序。

体内研究

BRD4调节CTD Ser2在体内的磷酸化过程。在负荷REC-1肿瘤的小鼠体内，lenalidomide与CPI203 (2.5 毫克/千克，腹腔注射)结合通过废除MYC 与IRF4的表达和细胞凋亡的诱导，协同增加单个试剂的抗肿瘤作用。

用途 

一种有效的、选择性的、细胞通透性的BET抑制剂，抑制BRD4，IC50值约为37nM，BRD4是一种含溴域的蛋白质，与组蛋白结合以调节转录因子的募集。

安全信息

MSDS信息

CPI-203 价格(试剂级)

CPI-203 上下游产品信息